对羟基肉桂酸乙酯对胰脂肪酶的抑制作用及机理

为探究对羟基肉桂酸乙酯的降脂活性,本文采用酶反应动力学和分子对接技术来研究对羟基肉桂酸乙酯对胰脂肪酶的抑制类型和抑制机理。抑制动力学结果表明,对羟基肉桂酸乙酯对胰脂肪酶表现为可逆竞争型抑制(半抑制浓度IC50为41.07μg/mL),其最大反应速率Vmax为2.61μmol/L·min,抑制常数Ki为114.35μg/mL;分子对接结果表明,对羟基肉桂酸乙酯可以与胰脂肪酶催化三联体中的氨基酸残基Ser152和His263形成强烈的氢键作用,且通过范德华力、氢键作用力和疏水作用力与胰脂肪酶的氨基酸残基作用,与底物p-NPB竞争酶的活性中心位点。本研究为对羟基肉桂酸乙酯在降脂功能食品中的应用提供了一定的理论依据。

4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯在拟南芥中的作用位点研究

为了探究4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的除草作用方式,在前期蛋白组学研究结果的基础之上,对4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的潜在除草靶标基因进行筛选。利用实时定量PCR(RT-qPCR)技术,测定茎叶喷施质量浓度为1000 mg/L的4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯0,15,30,45 min后,拟南芥野生型株系和6种T-DNA插入株系的拟南芥中AT2G43030和AT1G66240基因的相对表达量,并比较拟南芥野生型株系和6种T-DNA插入株系的受损程度,分析AT2G43030和AT1G66240基因在4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯除草过程中的作用。结果表明:相比野生型拟南芥株系而言,AT2G43030和AT1G66240基因的6种T-DNA插入纯合株系对4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯更为敏感,茎叶喷施4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯24 h后不同T-DNA株系的叶片损伤程度相较野生型株系受损更为严重,证明AT2G43030和AT1G66240基因与拟南芥对4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的防御系统有关,同时也说明4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的除草作用机制与植株的光合作用和细胞膜功能有关。

顺、-反-肉桂酸和肉桂酸乙酯的低温燐光特点

研究了肉桂酸、肉桂酸乙酯经UV光照后的低温燐光性质,在1mol/LHClk中UV光照使其反式异构化为顺式,燐光分别增强5与10倍。加碱碱化后燐光进一步增强2与5倍。讨论了两药燐光产生的机制,建立了低温燐光分析法,检出限分别为75与110μg/L。

乙酸对顺反式对羟基肉桂酸HPLC分析的影响

目的:研究流动相中添加乙酸对顺反式对羟基肉桂酸HPLC分离的影响。方法:以不同比例的水-甲醇-乙酸为流动相进行HPLC分析顺反式对羟基肉桂酸。结果:以不同比例的水-甲醇-乙酸为流动相,顺反式对羟基肉桂酸的HPLC行为有变化。结论:流动相中添加乙酸影响这两个化合物的保留时间、分离度和峰型。

4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的生物活性及其除草作用机制

为明确以天然产物阿魏酸为母体进行化学结构改造得到的化合物4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的生物活性及其除草机制,利用茎叶喷雾法和小杯法测定其对马唐和反枝苋的生物活性,基于生理生化指标及功能基因表达量对其除草作用机制进行研究。结果表明:4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯对马唐茎叶鲜重抑制中浓度IC50为46.27 mg/L;对反枝苋胚根和芽的IC50分别为129.94 mg/L和147.33 mg/L,且在500 mg/L浓度处理时可抑制反枝苋种子萌发;对拟南芥根长的IC50为43.82 mg/L,在160 mg/L浓度处理时拟南芥几乎停止生长、叶片发黄、根毛堆积。该化合物以1 000 mg/L浓度处理马唐叶片2、3、8 h后,电导率较对照组分别增加了22.70%、18.46%和25.62%;1 000 mg/L浓度处理下叶绿素a/b为2.43,较对照的3.62显著下降;处理后叶表微观结构观察发现化合物浓度越大,植物叶片表皮毛倒伏和褶皱越严重;拟南芥AT4G04820基因表达量显著下降,在处理45 min时下降最显著,与对照组相差42.52倍,微管蛋白含量下降,造成微管解离,从而抑制植物生长。表明4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯具有较强的除草活性,可能通过破坏细胞结构、抑制光合作用及阻止根生长等途径使杂草生长受到抑制甚至死亡。

川西千里光中酚酸类化学成分研究

目的:观察川西千里光的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱以及反相制备液相色谱进行分离和纯化,并利用1H-NMR、13C-NMR等现代波谱技术鉴定其结构。结果:从川西千里光中分离得到8个酚酸类化合物,分别鉴定为咖啡酸、咖啡酸乙酯、对香豆酸、对羟基肉桂酸乙酯、咖啡酸甘油酯、4,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯、3,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯、3,4-二咖啡酰基奎宁酸甲酯。结论:化合物2、化合物4、化合物5、化合物6、化合物8为首次从该属植物中分离得到,其余均为首次从该植物中分离得到。

牛心朴子草化学成份分离

从牛心朴子草 ( Cynanchum Komarovii AL.Iljinski)中又分得三个物质 ,据理化常数 ,波谱分析与文献对照 ,鉴定为 1 3.5—二甲氧基— 4—羟基肉桂酸 ,2 3.5—二甲氧基—4—羟基肉桂酸甲酯 ,3反—十八碳烯—〔9〕—酸乙酯。该植物所含上述成份均为首次报导。

山莓叶抑制家兔离体肠管运动活性物的分离纯化及活性研究

为明确山莓叶中抗腹泻的药效成分,利用溶剂萃取、常压柱层析、中压柱层析对山莓叶中的活性成分进行分离纯化,采用家兔离体肠实验检测抗腹泻活性,并对活性单体进行结构鉴定。结果表明:山莓叶中抑制离体肠效果好的化合物是对羟基肉桂酸乙酯,当其浓度为20 mg/m L时,离体肠张力增量的变化率达到70.0%,强于阿托品的抑制效果。

东京银背藤化学成分及其抗炎活性研究

目的研究东京银背藤Argyreia pierreana的化学成分及其抗炎活性。方法运用硅胶、SephadexLH-20、C18等柱色谱和半制备高效液相色谱对其化学成分进行分离纯化,根据MS、1D/2D NMR等波谱技术确定化合物结构。采用Griess试剂法测试化合物抗炎活性。结果从东京银背藤中分离得到13个化合物,分别鉴定为8-羟基-1,9-二甲氧基-[2′,2′-二甲基吡喃(5′,6′:2,3)]香豆酮并色酮(1)、derrusin(2)、东莨菪内酯(3)、caesalpiniaphenol D(4)、(-)-gynuraone(5)、咖啡酸甲酯(6)、咖啡酸乙酯(7)、阿魏酸乙酯(8)、反式对羟基肉桂酸乙酯(9)、对羟基苯甲酸(10)、香草酸(11)、咖啡酸(12)、阿魏酸(13)。结论化合物1为新的苯并呋喃[3,2-c]香豆素类化合物,命名为银背藤内酯(argypierstan),化合物2、4~6、8~13为首次从东京银背藤分离得到。化合物4、6、8和9具有较好的抗炎活性,半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))分别为(43.38±0.44)、(4.95±0.10)、(35.96±0.31)、(42.77±1.80)μmol/L。

毛竹笋化学成分研究(Ⅰ)

目的对毛竹Phyllostachys edulis笋的化学成分进行研究。方法利用反复硅胶柱色谱、开放性ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备液相色谱等方法对其进行提取、分离和纯化,并结合核磁共振（NMR）、质谱等现代波谱技术对所得化合物进行结构鉴定。结果从毛竹笋95%乙醇提取物中分离鉴定得到18个化合物,分别为脱氧胸腺嘧啶核苷（1）、尿嘧啶（2）、胸腺嘧啶（3）、香草酸（4）、对羟基苯甲醛（5）、腺嘌呤核苷（6）、尿嘧啶核苷（7）、2′-O-甲氧基尿嘧啶核苷（8）、对羟基苯甲酸乙酯（9）、环（L-丙氨酸-L-缬氨酸）（10）、环（L-苯丙氨酸-L-亮氨酸）（11）、酒渣碱（12）、ethyl 4-（sulfooxy）benzoate（13）、吲哚-3-甲酸甲酯（14）、顺式对羟基肉桂酸乙酯（15）、反式对羟基肉桂酸乙酯（16）、2-甲氧基-4-羟基-苯甲醛（17）、对羟基苯乙腈（18）。结论所有化合物均首次从毛竹笋中分得,化合物6~18为首次从刚竹属植物中分离得到。

毛酸浆果实的化学成分研究

目的对茄科酸浆属植物毛酸浆Physalis pubescens果实的化学成分进行研究。方法利用多种色谱分离技术进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从毛酸浆果实80%乙醇提取物中分离并鉴定了9个化合物,分别为5-羟甲基糠醛（1）、咖啡酸乙酯（2）、β-谷甾醇（3）、反式对羟基肉桂酸乙酯（4）、槲皮素-3,5,7三甲氧基-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、槲皮素-3-O-（6′-O-反式对香豆酰基）-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷（7）、橄榄苦苷（8）、4,4′-二羟基-2′-甲氧基查耳酮（9）。结论化合物4~9为首次从茄科酸浆属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中分离得到。

波罗蜜根酚性化学成分研究

目的研究桑科植物波罗蜜Artocarpus heterophyllus根酚性化学成分。方法运用ODS、MCI CHP-20P、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术从波罗蜜根中分离化合物,并根据理化性质和NMR、MS波谱数据鉴定化合物结构。结果从波罗蜜根95%乙醇提取物中分离得到17个酚性化合物,分别鉴定为1-O-阿魏酰甘油(1)、hypargystilbene A(2)、氧化白藜芦醇(3)、2′,3,4′,5,5′-五羟基-顺式-均二苯代乙烯(4)、白藜芦醇(5)、2,4-二羟基苯甲酸乙酯(6)、原儿茶酸乙酯(7)、伞形花内酯(8)、8-(3,3-二甲基烯丙基)-6,7-二羟基香豆素(9)、桑查耳酮A(10)、桂木二氢黄素(11)、styracifolin C(12)、柘树黄酮C(13)、异叶波罗蜜素(14)、环异叶波罗蜜素(15)、artonin A(16)和artonin B(17)。结论化合物9为首次从天然产物中分离得到,化合物1、4和6为首次从桑科植物中分离得到,化合物8为首次从波罗蜜属植物中分离得到,化合物3、5、10、11、14和15为首次从波罗蜜中分离得到。

荔枝核化学成分的分离与鉴定

目的研究荔枝Litchi chinensis核的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离,运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果从荔枝核50%乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为5-反式香豆酰奎宁酸(1)、3-O-反式香豆酰奎宁酸(2)、根皮苷(3)、柚皮苷(4)、芦丁(5)、柚皮素-7-O-芸香糖苷(6)、山柰酚3-O-(6-O-啡酰基)-β-D-葡萄糖基-(1→2)-α-L-鼠李糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(7)、原花青素A2(8)、对羟基苯甲酸(9)、原儿茶醛(10)、对羟基苯甲醛(11)、原儿茶酸(12)、顺式对羟基肉桂酸(13)、反式对羟基桂皮酸(14)、falandinB(15)。结论化合物1、2、7、13~15为首次从该属植物中分离得到,也是首次从该植物中分离得到。

多烯紫杉醇的合成工艺研究

目的改进多烯紫杉醇的合成工艺,寻找一条适合于工业生产的切实可行的合成路线。方法以顺式肉桂酸乙酯为起始原料,经不对称环氧化、叠氮开环、氢化等反应制备唑烷羧酸型侧链;将该侧链与选择性保护的母核结构—10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ连接,经酯化、脱保护基反应合成多烯紫杉醇。结果目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS、IR、元素分析确证,合成C13位手性侧链的收率为66%,酯化及脱保护反应的收率为60%。结论新工艺路线采用低成本原料,简单可行,适合于工业化生产。