407份药品说明书中药物-食物相互作用信息标注情况调查与分析

目的:调查吉林大学第一医院(以下简称"我院")药品说明书中药物-食物相互作用(drug-food interaction,DFI)信息的标注情况,为临床合理用药提供参考。方法:统计我院有使用记录的1 587份药品说明书中"用法用量""注意事项""药物相互作用"及"药代动力学"等项目内DFI信息的标注情况,并进行归纳、分析。结果:1 587份药品说明书中,共搜集含DFI信息的药品说明书407份,占25.65%。407份含DFI信息的药品说明书中,注射剂96份(占23.59%),口服制剂301份(占73.96%),外用制剂10份(占2.46%);DFI信息散列于包括"注意事项""药物相互作用"在内的多个标注项内,"药代动力学"项中标注DFI信息的药品说明书最多,共154份(占37.84%),而"特殊人群用药"相中标注DFI信息的药品说明书最少,仅1份(占0.25%);195份药品说明书中标注了普通饮食对药动学的影响。结论:药品说明书中DFI信息标注不规范,为避免食物与药物发生不良相互作用,建议相关部门在药品说明书中新增DFI项目,为临床安全用药提供明确的指导信息。

心血管系统药物与食物的相互作用

食物可通过对药代动力学或药效学的影响而改变药物的疗效和毒性,从而对患者产生不同影响。因此掌握药物-食物的相互作用具有非常重要的临床意义。通过综述心血管系统药物,包括调脂药、利尿药、抗凝药、血管紧张素转换酶抑制剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、强心苷与食物的相互作用,以期引起临床医师和药师的重视。

食物与药物间的相互作用

食物与药物间的相互作用可使药物的效应减弱或增强。绝大多数与临床相关的这种作用都是食物导致的药物生物利用度改变所致 ,而生物利用度的显著降低就会导致治疗失败。这种失败是食物与药物间相互作用中最为重要的 ,它常常是由于食物或奶制品的组分与药物发生螯合 ,或其他直接相互作用造成的。此外 ,机体对摄食的生理性应答也可降低药物的生物利用度。另一方面 ,某些药物在进餐时摄入可使其生物利用度增高。

食物与药物的相互作用

药物在机体内将受到各种因素的影响,随着人类食物品种的增加和饮食结构的多样性,食物愈加成为不可忽视的影响因素,特别是口服药物进入人机体后,可能首先在消化道与食物发生各种物理、化学反应,并影响药物在体内的生物转化和利用,即通过药物药动学和药效学的变化,从而导致药物治疗结局的改变。药物亦可能影响食欲,干扰体内营养物质的吸收和利用,从而导致营养物质紊乱或失衡。目前,这一领域日益受到关注,本文介绍了食物与药物相互作用的分类、发生部位、一些食物,特别是葡萄柚汁及其他一些果汁,经肠道CYP3A酶系的抑制通路对药物代谢的影响、药物对食物吸收、代谢、排泄的影响以及常见口服抗肿瘤药物与食物的相互作用实例及服用注意事项。临床医护人员和药师应了解和掌握常见的食物与药物相互作用的基本知识和常见实例,对患者进行合理的用药宣教,避免在用药时服用已知的可发生相互作用的食物,减少由于饮食不当引起的药源性损害或治疗失败,达到治疗效果的最优化。

疑似异烟肼与食物相互作用致血管神经性水肿1例

1病例资料患者,女,41岁,医务人员,因"颜面潮红及水肿5小时"于2019年7月25日就诊。患者既往静滴奥硝唑氯化钠注射液出现药疹,后经激素及葡萄糖酸钙抗过敏治疗后痊愈。无花粉、食物过敏史。2019年7月8日因视物异常、视力下降确诊为"双眼脉络膜炎伴双眼脉络膜新生血管生成"。

直接口服抗凝药与食物的相互作用研究进展

食物可以通过影响药物的药代动力学和药效学进而影响患者口服药物的疗效。虽然与传统口服抗凝药华法林相比,直接口服抗凝药(DOACs)靶点单一且药物-食物相互作用较少。但是为了保证药物的疗效,降低不良反应发生率,食物对药物的影响仍不可忽视。本文通过综述DOACs,包括Xa因子抑制剂利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班和贝曲沙班及直接凝血酶抑制剂达比加群酯与食物的相互作用,以期引起临床医师和药师的重视。

中药有效成分、中药制剂和食物对CYP2D6的抑制作用研究进展

人细胞色素P450(CYP)2D6酶是CYP450酶系中一种重要的氧化代谢酶,参与临床中抗心律失常药、抗高血压药、镇痛药、止咳药、抗精神病药等多种药物代谢。近年来,关于中药有效成分、中药制剂和食物对CYP2D6抑制作用的研究也日益增多。本文查阅、整理并归纳了近年来国内外文献报道的对人CYP2D6有抑制作用的中药有效成分、中药制剂和食物,通过预测潜在的药物相互作用,以避免因中药-药物相互作用和食物-药物相互作用而引发的不良反应,并为临床上中药和经CYP2D6代谢药物的联合应用提供参考依据。

食物、中药及其有效成分单体对CYP2C8的抑制作用研究进展

细胞色素P450(CYP)2C8是人体CYP酶系的重要组成部分,并参与许多临床常用药物的代谢。目前,已报道的CYP2C8酶抑制剂数量不断增加,针对中药及其有效成分,中药制剂和食物对CYP2C8的抑制作用研究也在逐步深入。通过查阅国内外近几年相关文献,进行分析和归纳总结,对食物、中药及其有效成分对CYP2C8的抑制作用的体内外研究进展进行综述报道,重视中药及其有效成分和食物与对CYP2C8底物药物的代谢抑制所引起的药物相互作用,以促进药物的合理使用,预防与中药-西药相互作用和食物-药物相互作用相关药物不良反应的发生。

我院363份药品说明书中有关【药物-食物相互作用】信息的标注情况分析

目的:了解药品说明书中有关【药物-食物相互作用】(DFI)项目信息的标注情况。方法:参考《化学药品非处方药说明书规范细则》、《化学药品和治疗用生物制品说明书规范细则》等的规定项目,对2010年我院共363份常用药物的药品说明书中有关DFI信息的标注情况进行统计、分析。结果:共涉及化学药269份,中成药94份;其中口服药161份,外用药43份,注射剂159份。调查中仅1份药品说明书明确标注了DFI信息,无任何DFI信息的占调查总数的63.6%,其余只能通过散列于多个项目中的内容获取DFI信息,如【用法用量】、【注意事项】等项目。结论:建议相关部门在药品说明书中增加DFI项目,为临床用药提供更明确的信息,避免食物与药物不良相互作用发生,以提高药物的安全性、有效性。

中药及其有效成分和食物对CYP2C19的抑制作用研究进展

人细胞色素P450(CYP)2C19是临床上最重要的药物代谢酶之一,参与质子泵抑制剂、抗精神病药、抗抑郁药、抗血小板等多种药物的代谢。目前,已报道的CYP2C19酶抑制剂的数量不断增加,针对中药、有效成分、中药提取物、中药制剂和食物等对CYP2C19的抑制作用研究也逐步深入。通过查阅、整理分析近年来国内外相关文献,本文从代谢性相互作用的角度综述中药及其有效成分单体、中药提取物、中药制剂和食物对CYP2C19抑制作用的研究进展。预测可能发生的药物相互作用,对指导临床上中药和食物与经CYP2C19酶代谢药物的联合使用提供详实参考,减少由中药-药物、食物-药物之间相互作用引发的药物不良反应。

富含铁元素食物对非洛地平片在Beagle犬体内药动学的影响

目的研究高铁饮食对非洛地平在Beagle犬体内药动学影响。方法采用随机、开放、单剂量给药、双交叉试验设计。12条健康Beagle犬采用随机数字表法分为两组,每组6条,分别空腹和餐后服用5 mg非洛地平片,给药前后按不同采血时间点采集血样,采用液相色谱-质谱联用(HPLC?MS/MS)法测定血浆中非洛地平浓度,用DAS3.2.8软件计算药动学参数。结果空腹与餐后主要药动学参数如下:Cmax(12.59±2.17)、(7.13±2.96)ng/mL,tmax(1.25±0.24)、(1.32±0.35)h,t1/2(1.1±0.69)、(1.2±0.72)h,AUC0-1(2 19.46±5.23)、(11.87±3.85)ng·h^-1·mL^-1,AUC0-∞(20.69±5.75)、(12.76±4.18)ng·h^-1·mL^-1。以AUC0-12计算,实验组的相对生物利用度F为(61.0±12.7)%。与对照组相比,实验组Beagle犬的生物利用度偏低,而且达峰浓度也降低,说明食物中Fe3+抑制了非洛地平药物的吸收。结论高铁饮食可显著降低非洛地平片在Beagle犬体内的吸收程度,但不影响其吸收速度。

长期给予橙汁对异烟肼在大鼠体内药物代谢动力学的影响（英文）

目的采用药物代谢动力学方法,探讨橙汁与抗结核药异烟肼之间的食物-药物相互作用。方法 (1)建立大鼠血浆异烟肼和肝组织中异烟肼及其代谢产物乙酰异烟肼、异烟酸浓度的LC-MS定量分析方法。(2)SPF级雄性SD大鼠24只随机分为4组:空白组、橙汁组、橙汁+异烟肼组、异烟肼组,异烟肼剂量30 mg/kg,橙汁剂量20 m L/kg连续给予180 d。最后1 d给予1次异烟肼90 mg/kg后采血,采用LC-MS方法检测异烟肼血浆药物浓度及210 min肝脏组织中异烟肼、乙酰异烟肼、异烟酸浓度。通过RT-PCR方法检测各组十二指肠与肾脏样本中转运体mRNA的表达;通过Western-blot方法检测各组肝脏样本中异烟肼代谢相关蛋白的表达。结果 (1)建立了LC-MS定量分析检测方法,可检测大鼠血浆中异烟肼浓度和肝组织中异烟肼及其代谢产物乙酰异烟肼和异烟酸浓度;(2)长期给药180 d,橙汁可引起异烟肼血药浓度明显增加,肝脏中乙酰异烟肼与异烟酸浓度显著增加;(3)长期服用橙汁和异烟肼可诱导肾脏外排转运体MRP4,抑制肠道外排转运体BCRP、肾脏外排转运体MATE2-K,引起FAAH1、GLS2、CYP2E1、GST蛋白表达增加。结论柑橘类果汁中的橙汁可影响异烟肼在大鼠体内的药代动力学:长期饮用可引起异烟肼血浆药物浓度增加,并使其代谢速率加快。

食物对常用口服药物的影响

目的探讨食物对某高校医院常用口服药物的影响,可提高该校医院的临床药学服务,对指导合理高效用药及降低药物不良反应有着积极的作用。方法查阅国内外相关文献资料,主要从食物对药物的吸收、代谢和排泄等药物代谢动力学方面来分析影响药物效应的机制。结果食物中某些成分可能会影响药物的理化性质及药代动学特性,引起药物效应和不良反应。结论应加强食物对药品不良反应的深入研究,发现其作用规律,总结食物对保持药物有效性和安全性的影响,为临床安全合理用药提出合理建议。

绿豆衣提取物对大鼠肝微粒体CYP3A4活性的影响

目的:研究绿豆衣提取物(MBSC)对大鼠肝微粒体中细胞色素P450(CYP)3A4酶活性的影响。方法:采用高效液相色谱法,以咪达唑仑为CYP3A4探针药物,建立检测咪达唑仑代谢产物1-羟基咪达唑仑在大鼠肝微粒体孵育体系中浓度的方法,对体外肝微粒体孵育体系中孵育时间、肝微粒体量、孵育时间进行优化,以优化后的条件先后评价绿豆衣提取物对CYP3A4活性的影响及其潜在作用机制。结果:MBSC初提物可显著抑制CYP3A4酶活性,其活性仅为对照组的38.14%(P<0.05),且IC_(50)值为489.7μg·ml^(-1),抑制机制为竞争-非竞争性抑制。结论:绿豆衣提取物在体外对大鼠CYP3A4酶的活性具有抑制作用,尚需进一步应用体内模型评价其对CYP3A4活性的影响。

几种药物合成新工艺

达比加群酯合成新工艺 达比加群酯是新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂（DTIs），用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞。它可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用，无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。达比加群酯于2008年上市，至今已在全球80多个国家被批准用于接受择期全髋关节或择期全膝关节置换术的成年患者的静脉血栓栓塞性事件的一级预防。目前，达比加群酯的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处。

豆浆对豆科中药吸收特性的影响及相关机制研究

目的探讨中国特色饮食豆浆对豆科中药吸收的影响,指导临床用药期间合理饮食。方法采用药动学研究豆浆对豆科中药葛根、黄芪、甘草和槐花中代表性功效成分(黄酮类)体内吸收的影响;在体肠灌流考察豆浆对功效成分肠吸收的影响及其随时间的变化规律;外翻肠囊法和酶抑制剂法考察P-gp和MRP2蛋白在此过程中的作用;UHPLC-QQQ-MS/MS检测血浆和肠液中葛根素、芦丁、甘草苷和刺芒柄花素的含量,计算各成分在大鼠药动学参数、各肠段的累计吸收量和吸收速率常数。结果豆浆显著降低各功效成分在大鼠体内的AUC0-t,Cmax,豆浆和药液同时灌流可显著抑制4个功效成分在各肠段的吸收,预灌流豆浆2 h也显著抑制葛根素、刺芒柄花素、甘草苷的吸收,预灌流0.5 h和1 h再灌流药液对各功效成分吸收无显著影响。维拉帕米和丙磺舒对这4种成分的累计吸收量、吸收速率常数和表观渗透率无显著影响。结论豆浆显著抑制了葛根、黄芪、甘草、槐花中黄酮类成分在大鼠体内的吸收转运,此作用可能和P-gp、MRP2无关,具体的作用机制仍需进一步研究。服用含豆科中药的药物时应避免同时服用大豆类食物。

环孢菌素的不良反应

环孢菌素为钙调磷酸酶抑制剂,临床上用于治疗肾脏、肝脏、心脏和其他器官移植的排斥反应和类风湿性关节炎和银屑病等疾病。目前市售的新山地明、赛斯平、田可、强盛胶囊、丽珠环明软胶囊等都为环孢菌素。由于环孢菌素存在个体差异较大,不良反应明显,与药物食物相互作用多,治疗窗狭窄等问题,因而其应用受到限制。