Ghrelin及其受体激动剂在糖尿病性胃轻瘫中的作用

糖尿病性胃轻瘫(DGP)是由于血糖长期控制不良导致的、在非机械性梗阻条件下发生的胃排空延迟及胃动力循环障碍综合征,严重影响患者的正常生活。Ghrelin是由胃底黏膜泌酸腺中的细胞分泌的一种循环激素,具有刺激食欲、促进胃肠道运动、调节能量代谢等多种生理作用,其血浆浓度变化与多种消化系统疾病有关。研究发现,Ghrelin通过对迷走神经和大脑的直接激活作用调节上消化道功能。新近研发的Ghrelin及其受体激动剂如TZP-101、TZP-102、RM-131等,可用于DGP的治疗,并可不同程度的缓解糖尿病患者的恶心呕吐、腹痛腹胀、餐后饱腹感等胃轻瘫症状,加速胃排空,且未发现明显的安全性问题。

卡莫瑞林合成及应用研究进展

卡莫瑞林(商品名Entyce)是美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于犬食欲刺激的饥饿素受体激动剂。通过一系列过程促进胃饥饿素的分泌,进而刺激下丘脑中与进食有关的部分,刺激垂体产生生长激素。对合成路线及药物应用两个方面进行了综述,对卡莫瑞林未来发展趋势进行了展望。