米非司酮抗糖皮质激素活性的探讨

目的 :探讨米非司酮与糖皮质激素受体的相互作用关系及抗糖皮质激素作用。方法 :以3 H 地塞米松(3 H DEX)作为示踪物 ,采饱和竞争抑制分析法测定米非司酮与大鼠肝胞浆糖皮质激素受体的相对结合亲和力 ;以培养的大鼠胸腺细胞作为模型 ,采3 H 胸腺嘧啶脱氧核苷 (3 H TdR)掺入法 ,研究米非司酮糖皮质激素和抗糖皮质激素活性。结果 :米非司酮可与大鼠肝脏糖皮质激素受体结合 ,较低浓度范围内就可抑制地塞米松与糖皮质激素受体结合 ,与地塞米松相比较 ,米非司酮的相对结合亲和力 (RBA)为 (344 .4 1± 5 7.4 1,5 0 ) %抑制浓度 (IC50 )为 (4.2 1± 1.0 2 )nmol·L-1。在很低浓度时地塞米松就可明显抑制3 H TdR掺入培养的胸腺细胞DNA ,而米非司酮对3 H TdR掺入无明显影响 ,但在高浓度时对3 H TdR掺入有一定的抑制作用。同时米非司酮能拮抗地塞米松诱导的3 H TdR掺入抑制作用。结论 :米非司酮具有一定的糖皮质激素作用和抗糖皮质激素作用 ,但其糖皮质激素样作用比较弱。