香芹醇硬脂酸酯和油酸酯的合成及其经皮促透活性

以香芹醇为先导化合物首次合成香芹醇硬脂酸酯和油酸酯,并对其经皮促透活性进行评价。采用对甲基苯磺酸为催化剂,环己烷为带水剂,利用直接酯化法制备香芹醇硬脂酸酯和油酸酯。应用体外透皮实验评价合成的两种酯对不同脂溶性药物经离体鼠皮吸收的促透活性。结果表明对甲苯磺酸对合成香芹醇硬脂酸酯和油酸酯具有良好的催化活性。合成的优化条件为:醇酸物质的量比为1∶1.2,催化剂用量占原料总质量的3%,环己烷20mL,回流反应1h,产率60%。体外透过实验表明:香芹醇油酸酯具有明显的经皮吸收促透活性,它能使硝酸异山梨酯和5-氟尿嘧啶的经皮渗透系数分别提高到原来的2.40和2.48倍;而香芹醇硬脂酸酯对3种模型药物均无显著促透作用。以对甲苯磺酸为催化剂,环己烷为带水剂,采用直接酯化法可将香芹醇与长链的硬脂酸和油酸成酯。所得的油酸酯具有良好的经皮吸收促透活性,可能成为一种有前途的经皮吸收促透剂。

保险粉还原香芹酮制取二氢香芹醇的研究

在水和有机溶济中，在碱性条件下，用相转移催化法，由保险粉一步还原1-香芹酮制成了二氢香芹醇．本文就还原剂用量、反应时间、溶剂性质和相转移催化剂的种类对还原反应的影响进行了研究，找出较好的反应条件，使二氢香芹醇的收率达到70％。

二氢香芹醇的合成研究

在水和有机溶剂中，在碱性条件下，用相转移催化法，由保险粉一步还原（－）-香芹酮制成了二氢香芹醇。本文就还原剂用量、反应时间、溶剂性质和相转移催化剂的种类对还原反应的影响进行了研究，找出较好的反应条件，使二氢香芹醇的收率达到70％。

二氢香芹醇的研制

用Bouvealt-Blane法将香芹酮还原成二氢香芹醇。在反应混和物中添加碱土金属的中性盐可抑制焦油的生成,提高产率。本文就碱土金属盐的种类及其用量、反应时间和反应温度对还原产率的影响进行了研究,选出了较好的反应条件,使香芹酮的转化率提高到66.3％。

鸡血藤精油化学成分研究

采用GC、GC-MS联用技术分析鸡血藤精油的化学成分,通过INCOS数据系统检索及与质谱资料核对,共鉴定了24种化学成分,占精油的83.33%

不同植物抑制剂对黄曲霉菌生长和产毒的影响

目的研究不同植物抑制剂对黄曲霉菌生长和产毒的影响。方法将产毒的黄曲霉菌接种在EMA培养基上,活化后分别培养在含不同浓度抑制剂的培养基中,在30℃的温度下恒温培养,通过观察抑菌圈直径的大小判断不同抑制剂对黄曲霉生长的影响,并将菌丝抽提使用酶标仪测定不同抑制条件下黄曲霉毒素含量。结果 0.2mg/mL的紫苏醛、烟草萜和香芹醇在第2d对黄曲霉菌生长抑制率分别为100%、67%和79%,第5d时分别降低到46%、63%和55%。柠檬醛、紫苏醛、香茅醇和芳樟醇处理组培养基中第5d时黄曲霉毒素含量很低,对照组中黄曲霉毒素含量是这4个处理组的2000倍以上,第6d时,6种植物抑制剂的抑制黄曲霉菌产毒能力都有所降低,但是0.2mg/mL的柠檬醛、紫苏醛、香茅醇、烟草萜和香芹醇仍具有较高的抑制黄曲霉菌产毒能力。结论柠檬醛、紫苏醛、烟草萜和香芹醇对黄曲霉菌的生长和产毒有着明显的抑制作用。

《药性赋》释义

胡椒 胡椒又称浮椒、玉椒，为胡椒科植物胡椒的果实，当果穗基部的果实开始变红时，剪下果穗，晒干或烘干后，即成黑褐色，取下果实，通称“黑胡椒”。如全部果实均已变红时采收，用水浸渍数天，擦去外果皮，晒干，则表面呈灰白色，通称“白胡椒”。其性热，味辛，入胃、大肠经，含有胡椒碱、胡椒新碱、向日葵素、二氢葛缕醇、隐品酮和反一松香芹醇等成分，具有温中下气、消痰解毒的功效，

(+)二氢香芹酮氰醇的合成

利用手性元途径来合成光学活性化合物近年来受到特别重视。在利用天然易得的糖、氨基酸和萜类化合物来合成各种手性元上，发展了不少十分有价值的策略［１］。（＋）二氢香芹酮分子中有两个手性碳，是一种手性合成常用的原料。我们曾报道了由（＋）二氢香芹酮合成（＋）１...

碱土金属盐对香芹酮布沃-布朗还原的影响

碱土金属盐对香芹酮布沃┐布朗还原的影响张永华丁辰元（首都师范大学化学系北京１０００３７）布沃－布朗（Ｂｏｕｖｅａｌｔ－Ｂｌａｎｃ）反应是在乙醇中金属钠还原醛、酮、羧酸酯成为相应醇的反应［１］。文献报道１－香芹酮用此法可以还原成二氢香芹醇，产率５４％［...

不同花期闹羊花中挥发性成分的GC-IMS分析

目的:明确闹羊花的挥发性成分并比较不同花期样品的挥发性成分差异。方法:采用气相色谱-离子迁移谱法(GC-IMS)对5个不同花期(花蕾期、初开期、半开期、盛开期、盛开末期)闹羊花样品的挥发性成分进行检测;利用GC-IMS谱图结合聚类分析、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)比较不同花期样品的挥发性成分异同。结果:GC-IMS检测出了不同花期闹羊花中的70种挥发性成分,其中67种为共有成分,定性确定了47种,以醇类、酯类、醛类为主。香芹醇是盛开末期样品特有成分;α-松油醇在初开期样品中的含量最高,盛开期、盛开末期样品中则未检出。活性成分(甲基庚烯酮,壬醛,α-松油醇,桉叶油醇,氧化芳樟醇,1-辛烯-3-醇,反式-3-己烯-1-醇)相对质量分数之和在花期中呈下降趋势。GCIMS图谱显示不同花期样品有各自的特征峰区域,也有共同区域。聚类分析,PCA及OPLS-DA结果均显示,不同花期样品区分明显;通过OPLS-DA筛选获得19种区分不同花期样品的差异成分,包括γ-丁内酯、桉叶油醇、乙酸乙酯等。结论:不同花期闹羊花样品可明显区分且其挥发性成分中的活性物质随花开放的程度逐步散失,可为闹羊花的物质基础完善及不同花期研究提供参考。