新型3-取代-6-芳偶氮香豆素化合物的合成及结构表征

合成了一系列新型偶氮香豆素化合物 ,通过1HNMR ,IR ,MS和元素分析对其结构进行了确认 .同时用X射线单晶衍射测定了化合物 2a的晶体结构 ,其特殊的双功能分子键连、偶氮基的顺反异构和苯环与香豆素环平面间的扭转夹角 。

分散液液微萃取快速测定中药中4种呋喃香豆素化合物

建立分散液相微萃取(DLLME)与HPLC结合快速测定中药样品中呋喃香豆素类化学成分含量的方法。对影响萃取效率的因素进行了优化:在含2.5%(w/V)NaCl的1.5 mL样品溶液中加入50μL CCl4和300μL乙腈,分散均匀后,以3500 r/min离心3 min,吸取CCl4聚集相,用2倍于CCl4体积的甲醇溶解后进行HPLC分析。补骨脂素、氧化前胡素在0.006～6.00 mg/L范围内,欧前胡素、异欧前胡素在0.006～12.0 mg/L范围内线性关系良好;检出限为1.0～3.0μg/L(S/N=3);相对标准偏差在2.3%～5.4%(n=5);浓缩倍数为12.6～38.5倍;回收率97.5%～114.8%。将本方法应用于快速测定白芷及其制剂元胡止痛片中欧前胡素、异欧前胡素及微量成分补骨脂素、氧化前胡素的含量,结果令人满意。

高效液相色谱-三重四极杆串联质谱法同时测定化妆品中24种香豆素类化合物

建立了高效液相色谱-三重四级杆串联质谱法同时测定化妆品中24种香豆素类化合物含量。水基、乳液、膏霜类样品和唇膏、粉饼等固态类样品分别采用甲醇、甲醇-四氢呋喃(1∶1)混合溶液超声提取后,经Agilent Poroshell 120 SB-C18色谱柱(100 mm×4.6mm,2.7μm)分离,以甲醇-5 mmol/mL甲酸铵(含0.1%甲酸)溶液作为流动相进行梯度洗脱,流量为0.5 mL/min,多反应监测模式检测。24种香豆素类化合物在各自质量浓度范围内与色谱峰面积线性关系良好,相关系数均不小于0.9995,检出限为0.002~0.8μg/kg,定量限为0.004~3μg/kg。在低、中、高三个浓度加标水平下,样品平均加标回收率为84.8%~112.9%,测定结果的相对标准偏差为1.2%~9.8%(n=6)。该方法操作简便、灵敏度高、准确性好,可用于化妆品中香豆素类化合物的定性筛查和定量测定。

独活属植物香豆素类化合物及其生物活性研究进展

为独活属植物中香豆素类化合物的深入研究及利用提供参考,总结了独活属植物中已鉴定的香豆素类化合物的种类及其化学结构,归纳了其在抗菌、抗氧化、抗细胞增殖、抗炎、毒性等方面的研究进展,比较分析了国内外相关研究差异。揭示了独活属植物中香豆素类化合物的多样性及其食药用价值,提出其在药物开发过程中存在功能研究不够深入、系统,活性成分不明确等问题。建议加强毒性和药效研究,促进独活属植物作为食药用植物资源的开发和利用。

UPLC-MS/MS法测定化妆品常用植物提取物中16种香豆素类化合物

建立了同时测定常用化妆品植物提取物原料中16种香豆素类化合物的UPLC-MS/MS法,为评估植物提取物作为化妆品原料的安全性和规范植物提取物在化妆品中的应用提供理论依据。采用液质联用法,应用Waters ACQUITY HPLC BEH C18柱,以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱分离,质谱采用正离子模式,多反应监测,流速为0.3 mL/min。16种香豆素类化合物在各自质量浓度范围内呈现良好的线性关系,相关系数均大于0.995。在低、中、高3个加标水平的平均回收率为85.7%~108.6%,相对标准偏差为1.5%~5.8%,16种香豆素类化合物检出限为0.3~28.0μg/kg,定量限为1.0~93.0μg/kg,收集的14批植物提取物中,4批检出香豆素类化合物。该方法准确、分析速度快、操作简便、灵敏度高,能满足化妆品植物提取物原料中16种香豆素类化合物的定性筛查和定量检测要求,为探究植物提取物致敏风险物质基础提供一种思路,建议关注化妆品植物提取物原料带入致敏成分的安全风险情况,建立化妆品植物提取物原料质量控制和使用规范。

含菲罗啉基α,ω-双香豆素长链化合物光化学行为的研究

含菲罗啉基α，ω双香豆素长链化合物光化学行为的研究朱爱平吴世康（中国科学院感光化学研究所，北京１００１０１）关键词α，ω双香豆素化合物，光环合加成，菲罗啉α，ω双香豆素长链化合物的光二聚反应，由于香豆素基受长链的束缚，被限制于一定的活动空...

香豆素化合物体内外抗狂犬病病毒的效果

狂犬病是由狂犬病病毒(rabies virus,RABV)引起的一种以侵害中枢神经系统为特征的高度致死性人兽共患传染病,虽然人类尝试了多种方法用于治疗狂犬病,但到目前为止,狂犬病一旦出现临床症状,死亡率仍高达100%,因此,寻找有效的抗RABV药物仍是亟待解决的问题。已有研究显示香豆素化合物(coumarin,CM)具有一定的抗病毒作用,但其对RABV的作用目前尚没有研究。首先以BHK-21细胞为模型,通过SRB、直接免疫荧光(DFA)和病毒滴度等方法,在体外筛选具有良好抗RABV作用的CM,进而从直接灭活、阻滞吸附、不同时间点对病毒抑制效果等方面探讨CM体外抗RABV的作用机制。随后构建RABV感染动物模型,观察筛选获得的CM是否可以挽救病毒感染小鼠。结果显示,CM-3(9种CM分别标记为CM-1～9)可以有效抑制RABV在宿主细胞内的复制,但不能直接灭活病毒,也不能阻滞RABV对宿主细胞的吸附;其在RABV感染48h内均可以显著抑制病毒复制,最高抑制率可达60.0%。另外,结果显示在RABV感染后3～12h内用药,CM-3的抑制效果更为显著,抑制率均为50.0%以上;随后,通过体内试验证实CM-3(50mg/kg)可将感染小鼠的存活率由0%提高至12.5%。综上,结果提示,CM-3可能通过感染后抑制病毒复制的方式发挥抗RABV的作用,而此类结构的CM有可能作为潜在的药物用于狂犬病的治疗。

香豆素类化合物生物学活性研究进展

综述了近10年来香豆素类化合物有效成分及生物学活性的研究进展。香豆素是自然界很重要的一大类天然有机化合物,实验研究发现香豆素类化合物具有抗HIV、抗癌、降压、抗心律失常、抗骨质疏松、镇痛、平喘及抗菌等多方面生物学活性。因此,完善香豆素类化合物提取分离工艺,寻找有效的先导化合物,合成并筛选出高效低毒的香豆素类衍生物已成为药物研发工作的重要方向之一。

香豆素类化合物药理和毒理作用的研究进展

香豆素类化合物是自然界重要的一类天然有机化合物,存在于不同种属的植物中,具有广泛的用途。实验研究发现香豆素具有抗HIV、抗肿瘤、抗氧化、抗炎等多种药理活性,在临床上广泛用于抗凝血和淋巴管性水肿的治疗。近年来的研究发现,香豆素类化合物在啮齿类动物中存在着明显的毒性作用,且具有种属和位点特异性,这与其代谢途径和CYP2A6酶的多态性有关。另外,毒性作用还与给药剂量和给药途径密切相关,口服和高剂量给药更容易产生毒性反应。该文综述了近年来有关香豆素及其衍生物在药理和毒理方面的研究进展,以期为香豆素类化合物的研发和临床应用提供帮助。

超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法快速筛查化妆品中18种香豆素类化合物

建立了化妆品中18种香豆素类化合物（二氢香豆素、7-羟基香豆素、6-甲氧基-7-羟基香豆素、6,7-二甲氧基香豆素、香豆素、7-甲氧基香豆素、4-甲基-7-羟基香豆素、补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素、7-甲基香豆素、异补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、4-甲基-7-乙氧基香豆素、欧前胡素、2＇,4,8-三甲基补骨脂素、8-羟基补骨脂素、异欧前胡素、环香豆素）的超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱快速筛查方法.膏霜、水剂、香波、散粉、唇膏等不同类型的化妆品样品经超声提取后,样品提取液高速离心处理,浓缩上清液,以Oasis HLB固相萃取柱净化,经Waters ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱（150 mm ×2.1 mm,1.7μm）在10min内完成有效分离后,采用大气压化学电离-四极杆-飞行时间质谱进行筛查分析.18种香豆素类化合物的定量下限为10～ 60 μg/kg.在低、中、高3个加标水平的平均回收率为85.2％～95.1％,相对标准偏差为3.2％～8.6％.该方法准确、快速、灵敏,为化妆品样品的高通量快速筛查提供了可靠实用的技术手段.

香豆素类化合物的药理研究进展

香豆素类化合物 (coumarin)具有广泛的药理作用 ,尤其是在抗肿瘤及抗艾滋病方面。为了进一步研究开发香豆素类化合物 ,笔者对其近年来的药理研究进展做一综述。

中空纤维液相微萃取-超高效液相色谱-串联质谱法测定儿童玩具中6种致敏香豆素类化合物

建立了超高效液相色谱-串联质谱测定儿童玩具中6种致敏香豆素类化合物(香豆素、7-甲基香豆素、7-甲氧基香豆素、7-乙氧基-4-甲基香豆素、4,6-二甲基-8-叔丁基香豆素和六氢香豆素)的分析方法。样品前处理采用中空纤维液相微萃取技术,优化后的萃取实验条件为:萃取剂正辛醇,搅拌速度700 r/min,萃取时间50 min,氯化钠加入量0.7 g。萃取液经ACQUITY UPLC BEH Phenyl色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm)分离,目标化合物在电喷雾离子源正离子模式下电离,采用多反应监测模式进行定性定量分析。结果表明,6种致敏香豆素类化合物的定量限为2μg/kg(7-乙氧基-4-甲基香豆素、4,6-二甲基-8-叔丁基香豆素)或10μg/kg(香豆素、六氢香豆素、7-甲基香豆素、7-甲氧基香豆素),在10~120μg/kg范围内不同加标水平下的平均回收率为70.8%~118.9%,相对标准偏差为0.19%~16.34%(n=6)。该法准确、灵敏、可靠,适用于玩具产品的实际检验工作和产品质量控制。

呋喃香豆素类化合物对CYP450酶系影响的研究进展

呋喃香豆素类化合物是香豆素 类的6，7或7，8位与呋喃基（ ）骈合而成的化合物的总称，这类化合物大量存在于伞形科植物中，其中很多是著名中药如自芷、前胡、当归等的主要成分；也存在于某些豆科、芸香科、菊科等植物中。常见的呋喃香豆素有补骨脂素、异欧前胡素、欧前胡素、氧化前胡素、白当归脑、白当归素、比克白芷素、前胡苷元等。

香豆素类化合物的抑菌活性研究

香豆素类化合物是自然界非常重要的一大类天然化合物,在医学方面应用广泛,具有抗癌、抗炎、抗凝血及抗菌等多方面活性,香豆素类化合物的农用生物活性也逐渐被重视。本文综述了近年来香豆素类化合物在抑菌生物活性方面的研究成果,医学上主要对象是金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、β-溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、霍乱弧菌等;在农用抑菌方面则集中在青枯雷尔氏菌、辣椒疫霉病菌、白粉病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌等。进一步,列举了23种潜在的香豆素类化合物及其抑菌活性,简要分析了香豆素类化合物抑菌活性的构效关系和作用机理。香豆素类化合物母核具有多个取代位点,可作为一种先导化合物,合成更加有效的香豆素类化合物衍生物,具有广阔的应用价值。

香豆素磺酰脲类化合物的降血糖作用研究

目的 :对香豆素磺酰脲类化合物的降糖作用进行初步筛选 ;测定 10个香豆素磺酰脲化合物的药效学参数。方法 :正常小鼠灌胃给药后 ,毛细玻管取血 ,用葡萄糖测定法 (GOD PAP)测定血糖。结果和结论 :初步药理实验表明SU 111,SU 118,SU 6 11,C6 ,SU 6 14 ,SU 6 15 ,SU 6 16等有明显降糖作用 ;测定了 10个香豆素磺酰脲类化合物对正常小鼠降血糖作用的药效学参数 ,并用于构效关系分析。

松嫩草地瑞香狼毒香豆素类化合物含量动态变化

采用超声提取和分光光度法对松嫩草地瑞香狼毒营养器官香豆素类化合物含量进行测定,并对不同的环境梯度下根的香豆素类化合物含量变化进行分析。研究结果表明:瑞香狼毒各营养器官香豆素类化合物含量显著不同,根中最高,而叶、茎中含量很低;随着放牧强度的增加,根中香豆素类化合物含量明显增加;而随着土壤含水量的降低,根中香豆素类化合物的含量呈下降趋势。

刺五加叶中香豆素类化合物的结构鉴定

目的:分离、鉴定刺五加叶中的香豆素类化合物。方法:采用硅胶柱、ODS开放柱和制备液相等色谱方法分离,并通过NMR和MS等谱分析确定结构。结果与讨论:从提取物中分离得到8个香豆素类化合物,分别异嗪皮啶(1),6,7-二甲氧基香豆素(2),东莨菪内酯(3),7-羟基香豆素(4),7-羟基-8-甲氧基香豆素(5),香豆素-7-O-#-D-葡萄糖苷(6),8-甲氧基香豆素-7-O-#-D-葡萄糖苷(7),7-羟基-香豆素-8-O-#-D-葡萄糖苷(8)。

栾树花中香豆素类化合物研究

目的对栾树的花进行化学成分研究。方法采用硅胶、聚酰胺柱层析进行分离纯化,根据理化性质和光谱分析鉴定化合物结构。结果从栾树花三氯甲烷部分中分离得到了3个化合物,经鉴定分别为β-谷甾醇(Ⅰ)、乙酰基伞形花内酯(Ⅱ)和6-苯甲酰基伞形花内酯(6-苯甲酰基-7-羟基香豆素)(Ⅲ)。结论化合物Ⅱ、Ⅲ为香豆素类化合物,是首次从栾树属植物中分离得到;3个化合物均为首次从栾树花中分离得到。

气相色谱法同时测定化妆品中7种香豆素类化合物

建立了气相色谱（GC）-氢火焰离子化检测器（FID）同时测定化妆品中7种香豆素类化合物（香豆素、二氢香豆素、7-甲基香豆素、7-甲氧基香豆素、4-甲基-7-乙氧基香豆素、补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素）的分析方法。不同类型的化妆品样品经乙醇/乙腈超声提取后,用HP-5色谱柱（30 m×0.32 mm×0.25μm）分离,氢火焰离子化检测器检测。在优化的柱温程序条件下,7种化合物得到满意分离并排除了样品基质的干扰。7种香豆素类化合物的检出限为0.5~0.8 mg/L,平均回收率为80.9%~112.4%,相对标准偏差为1.9%~11.4%（n=6）。方法简便、快速、准确,可用于化妆品中7种香豆素类化合物的同时测定。

香豆素类化合物与人血清白蛋白结合常数的QSPR研究

以21种香豆素类化合物的结构参数、拓扑指数为描述符,借助逐步回归方法建立了多个香豆素类分子结构同其与人血清白蛋白作用的结合常数之定量结构-结合常数关系(QSPR)回归模型,获得了比较满意的结果。模型的分析结果表明,结合作用与香豆素分子的能量、Z向偶极、疏水性有关,对香豆素类药物的设计与筛选具有一定的指导作用。