马波沙星注射液在牛体内的生物等效性研究

试验旨在研究马波沙星注射液在牛体内的药代动力学特征和生物等效性,将24只健康成年牛随机分成2组,采用单剂量双周期两处理随机交叉对照盲法设计,按2 mg/kg体重分别皮下注射受试制剂和参比制剂。采用UPLC-MS/MS法测定牛血浆中马波沙星的浓度,DAS 3.0软件对药代动力学参数进行分析,并评价两种制剂的生物等效性。结果显示,受试制剂和参比制剂中马波沙星达峰时间(T_(max))分别为(0.73±0.10) h和(0.78±0.20) h;达峰浓度(C_(max))分别为(1.94±1.21) mg/L和(1.89±1.06) mg/L;药-时曲线面积(AUC_(0-t))分别为(6.33±1.51) h·mg/L和(6.14±1.56) h·mg/L;药-时曲线面积(AUC_(0-∞))分别为(6.82±1.74) h·mg/L和(6.52±1.59) h·mg/L;受试产品和参比产品的T_(max)、C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)均无显著性差异(P>0.05)。双单侧t检验及90%置信区间结果均提示两种制剂生物等效,临床中可相互替代。

国产马波沙星注射液在母猪体内的药代动力学

为了考察国产马波沙星注射液在母猪体内的药动学数据,给临床用药提供依据。选用18头健康长白、大白母猪(体重222.0±31.9 kg),随机分为2组,分别以每千克体重2.0 mg的剂量静脉注射或肌肉注射马波沙星注射液。在给药前后按设计时间点从母猪前腔静脉采集血液,离心后取上清液,用反相高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中药物的浓度,采用美国Pharsight公司药动学软件Winnonlin5.2.1的非房室模型来处理血浆药物浓度-时间数据。结果:主要药动学参数分别为:(1)肌肉注射马波沙星注射液:MRT(20.20±3.71)h;t_(1/2β)(21.09±5.18)h;AUC(32.94±4.41)μg/h·m L;t_(max)(1.72±0.97)h;C_(max)(1.90±0.69)μg/m L,生物利用度(F)为80.2%;(2)马波沙星注射液静注:MRT(18.94±4.10)h;t_(1/2β)(17.70±4.59)h;AUC(41.07±13.02)μg/h·m L;V_d(1.23±0.33)L/kg。表明:在健康母猪体内,马波沙星肌肉注射给药的主要药动学特征为:吸收迅速完全,消除缓慢,生物利用度高。

马波沙星注射液无菌检查方法的建立

对马波沙星注射液的无菌检查方法进行适用性研究。按《中国兽药典》2015年版一部附录1101进行试验,采用薄膜过滤法对马波沙星注射液进行无菌检查。结果:马波沙星注射液经用0.1%无菌蛋白胨水溶液冲洗滤膜,每膜每次100 mL,冲洗6次后,试验组菌生长良好,与阳性对照组一致。结果表明,薄膜过滤法可用于马波沙星注射液的无菌检查。