马纳维诺凝胶作为候选杀微生物剂的生物学活性和稳定性体外评价

为了在体外评价马纳维诺凝胶的生物学活性和稳定性,用TZM-bl和Jurkat-T细胞系检测马纳维诺与0.015%羟乙基纤维素(HEC)复合而成的凝胶制剂的细胞毒性,对其抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)SVPB16和SVPC12亚型假病毒感染的活性进行评价。同时将马纳维诺溶于1.5%HEC中,终浓度为6mmol/L,分别置于4℃、室温、30℃和40℃,保持相对湿度75%,每隔1周检测其抗病毒活性。结果显示,当马纳维诺与HEC复合后,其细胞毒性并没有增加,而抗病毒活性轻微增强。马纳维诺凝胶置于上述4个温度,持续8周,在高于人体温度的40℃仍保持较好的抗病毒活性。综上所述,作为候选杀微生物剂,马纳维诺凝胶具有较好的生物学活性和稳定性。

马纳维诺与西夫韦肽体外联合抗人类免疫缺陷病毒感染的效果评价

本文旨在探讨人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）CC趋化因子受体5（CCR5）辅助受体拮抗剂马纳维诺（MRV）与膜融合抑制剂西夫韦肽（SFT）在抗HIV感染中的协同作用。利用TZM-bl细胞系检测SFT和MRV单用或联用对3种CCR5噬性（SVPB16、SVPC12和CRF01_AE）HIV假病毒的半数有效浓度（EC50）。采用CalcuSyn软件对2种药物的协同性进行预测,联合指数（CI）〈1为有协同作用,CI=1为有相加效应,CI〉1为有拮抗作用。同时,应用噻唑蓝（MTT）法对MRV和SFT的细胞毒性进行评价。结果显示,2种药物单用时对SVPB16、SVPC12和CRF01_AE的EC50：SFT为0.91、0.17、0.71nmol/L,MRV为4.84、0.47、0.45nmol/L。针对这3种假病毒,联用比单用EC50均有所降低,SFT（0.45、0.09、0.15nmol/L）降低1-4倍,MRV（1.52、0.12、0.11nmol/L）降低2-3倍。2种药物联用对3种假病毒抑制率达90%时的CI值分别为0.28、0.59和0.36。等效线法显示两者之间存在良好的协同作用。综上所述,联用MRV与SFT在不产生细胞毒性的情况下具有良好的协同抗HIV效果。