藏药骨关节止痛凝胶贴膏剂制备工艺研究

目的:通过优选基质处方及工艺将藏药骨关节止痛方制成贴膏剂。方法:以初黏力、持黏性、剥离强度、感官评价为指标,采用单因素结合Box-Behnken中心组合优化筛选凝胶贴膏剂的处方;通过流变仪测定不同载药量凝胶贴膏剂的复数模量与复数粘度并制备凝胶贴膏剂,确定最佳成型工艺参数;采用Franz扩散池对贴膏剂经皮渗透性研究进行质量评价。结果:筛选所得凝胶贴膏剂的处方为:甘油22 g、水65 g、无水乙醇35 g、PEG4004 g、甘羟铝0.7 g、柠檬酸1.5 g、羧甲基纤维素钠0.9 g、NP7004 g。凝胶贴膏剂经皮渗透性结果表明,所制备的凝胶贴膏剂局部释药性能良好。结论:优选的凝胶贴膏剂处方及制备工艺可行,膏体表面光滑无气泡,色泽均一且细腻,黏附力各方面良好,没有膜残留,均匀性、渗透性良好,可为临床制剂开发奠定基础。

活血通络凝胶剂配合扶元乳膏剂治疗膝部骨性关节炎临床观察

目的:观察活血通络凝胶剂和扶元乳膏剂外用治疗膝关节骨性关节炎的临床疗效。方法:将100例膝关节骨性关节炎患者随机分为治疗组(60例)和对照组(40例)。治疗组采用活血通络凝胶剂和扶元乳膏剂外用,对照组采用扶他林乳膏外擦。两组均治疗2个疗程(40天)后进行疗效比较。结果:治疗组临床总有效率为93.3%;对照组临床总有效率为80%,两组临床疗效比较有显著性差异(P<0.05)。结论:活血通络凝胶剂和扶元乳膏剂外用治疗膝关节骨性关节炎有较好的疗效。

基于NLRP3/IL-1β通路探讨筋骨止痛凝胶治疗膝骨性关节炎的作用机制

目的基于核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NOD-like receptor family pyrin domain containing 3,NLRP3)/白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)通路探讨筋骨止痛凝胶改善膝骨性关节炎大鼠膝关节炎症、疼痛的作用和机制。方法70只雄性SD大鼠随机分为对照组,模型组,筋骨止痛凝胶高、中、低剂量(1.24、0.62、0.31 g/kg)组,扶他林(0.105 g/kg)组和青鹏膏(0.105 g/kg)组,每组10只。对照组大鼠左膝关节腔注射50μL无菌生理盐水,其余各组注射40 mg/mL单碘乙酸钠建立膝骨性关节炎大鼠模型,造模后1 d开始给药,持续14 d。测定各组大鼠机械痛阈值(paw withdrawal mechanical threshold,PWT)、热刺激缩足反射潜伏期(paw withdrawal thermal latency,PWTL)及足负重;采用苏木素-伊红(HE)染色观察膝关节滑膜组织病理情况;采用ELISA检测血清中IL-1β、前列腺素E_(2)(prostaglandin E_(2),PGE_(2))及关节液中IL-1β水平;采用qRT-PCR检测滑膜组织中IL-1β、PGE_(2)和NLRP3 mRNA表达。结果与模型组比较,各给药组大鼠PWT、PWTL和足负重均显著升高(P<0.05、0.01);筋骨止痛凝胶低剂量组、扶他林组和青鹏膏组滑膜组织病理学评分显著降低(P<0.01);筋骨止痛凝胶高剂量组血清和关节液中IL-1β水平均明显降低(P<0.05、0.01),筋骨止痛凝胶低、中剂量组和青鹏膏组血清中PGE_(2)水平明显降低(P<0.05、0.01);筋骨止痛凝胶低剂量组和扶他林组滑膜组织中IL-1βmRNA表达水平均显著降低(P<0.05、0.01),筋骨止痛凝胶低、中剂量组及扶他林组和青鹏膏组PGE_(2)和NLRP3 mRNA表达水平均显著降低(P<0.05、0.01)。结论筋骨止痛凝胶可能通过调控IL-1β、PGE_(2)、NLRP3炎症因子的表达,抑制滑膜炎进展,从而发挥抗膝骨性关节炎的作用。

好力施温感理疗贴在骨科疾病中的临床应用观察

目的:观察好力施温感理疗贴在骨科疾病中的临床应用。方法:通过对328例骨科疾病患者的临床观察,对患者用药前后的症状体征进行评分,并通过治疗前后的评分给予综合的疗效评价。结果:痊愈率为48.18%,显效率为40.55%,有效率为6.70%,无效率为4.57%,总有效率为95.43%。结论:好力施温感理疗贴对骨科退行性病变及闭合性陈旧性创伤的治疗有明显的临床效果,尤其对局部镇痛消炎功效确切。

挥发油3种加入方式对止痛凝胶贴膏剂基质及体外释放度的影响

目的:通过比较挥发油不同加入方式(直接加入法、微乳法和β-环糊精包合物法)对止痛凝胶贴膏剂的影响,确定该制剂中挥发油的最佳加入形式。方法:以初黏力、持黏力、剥离强度、赋形性为指标,比较凝胶贴膏剂基质的物理性质;以阿魏酸和藁本内酯为指标成分,比较挥发油3种加入方式对止痛凝胶贴膏剂中指标成分体外释放度的影响;以挥发油含量为考察指标,比较该制剂的稳定性。结果:与空白基质比较,挥发油的加入降低了基质的黏附力,但对赋形性无影响;挥发油以直接加入法、微乳法和β-环糊精包合物法方式加入时,制备的止痛凝胶贴膏剂中阿魏酸的24 h累计透过量分别为563.45,419.50,454.40μg·cm^(-2),藁本内酯依次为871.40,550.07,792.60μg·cm^(-2);与β-环糊精包合物法、直接加入法相比,微乳法制备的止痛凝胶贴膏剂稳定性最佳。结论:挥发油的加入对止痛凝胶贴膏剂基质的物理性质、体外释放量及稳定性均有一定影响,其中微乳法对基质的黏附性影响较小、稳定性较佳,但该方式有效成分的体外累计透过量不及直接加入法和β-环糊精包合物法制备的止痛凝胶贴膏剂。

消骨增贴基质配方工艺

目的:优选消骨增贴基质配方工艺。方法:通过L18(37)正交设计试验,以配方中NP700,甘油,EDTA,PVPPXL-10,甘氨酸铝,PVPK90,药液为因素,其用量为水平,以黏着力、膜残留性、综合指标为考察指标。结果:对黏着力影响最大的是NP700,甘油次之,且他们对黏着力均有显著影响。对膜残留性和综合指标影响最大的是PVPPXL-10。巴布剂基质的最优配方为NP700-甘油-EDTA-PVPPXL-10-甘氨酸铝-PVPK90-药液(6∶30∶0.025∶1∶0.05∶1∶20)。结论:该工艺条件简便易于产业化,按优化后的基质处方制备的凝胶膏剂基质黏性优良,膜残留性低,外观平整光滑,符合药用标准。