新型骨显像剂^(99)Tc^m-ZL的制备和动物实验研究

以氯化亚锡为还原剂、用Tcm标记唑来膦酸(ZL)制得Tcm-ZL,研究了SnCl22H2O和ZL的用量以9999˙及溶液pH对标记率的影响,在pH=3—9、ZL的用量大于2mg和SnCl22H2O的用量大于40μg时,室温反应˙8min,可获放化纯和标记率大于90%的Tcm-ZL,标记后6h内放化纯度保持不变。并对Tcm-ZL的小鼠体9999内分布和兔显像进行了研究。小鼠体内生物分布表明,静脉注射后30min时,骨摄取达13.45%ID/g,am骨肌/和am骨/血分别达到28.01和16.96;兔显像表明,静脉注射75min后,即可获得清晰的骨显像。研究表明,99Tcm-ZL是一种稳定性好、制备简便、值得进一步深入研究的骨显像剂。

一种新型骨显像剂^(99m)TcAMDP的初步研究

以二苄胺、原甲酸三乙酯和亚磷酸二乙酯为原料 ,经过加热回流、催化还原、酸性水解等反应合成了亚甲基氨基二膦酸 (AMDP)配体 .通过熔点、元素分析和1 HNMR测定进行了结构确认 ;研究了SnCl2 的量、pH变化对 99mTc标记AMDP的影响 ,选择 2种层析条件对标记率进行测定 ,在所选择的标记条件下 ,标记率高于 95% .进行了小鼠体内分布实验 ,并与99mTc MDP进行对比 ,结果表明99mTc AMDP与99mTc MDP均具有较强的亲骨性能 ,99mTc AMDP的肺、肝、脾等的摄取率高于99mTc MDP ,而其初期骨摄取率则明显高于99mTc MDP ,初期骨与肌肉、骨与血的摄取率比要好于99mTc MDP ,是一种值得深入研究的新型骨显像剂 .

恶性周围神经鞘膜瘤摄取骨显像剂一例

患者男,62岁,右侧腹痛2个月,腹膜后神经鞘膜瘤化疗栓塞术后1个月.2个月前患者出现右侧腹痛,外院CT检查见右腹膜后肿块,于本院泌尿外科行手术治疗.术中肿块无法切除,术后病理检查诊断为外周神经鞘膜瘤(低度恶性,图1),后转入介入病房行腹膜后神经鞘膜瘤化疗栓塞术.

新型骨显像剂^(99m)Tc-EDP的合成与研究

以亚磷酸二乙酯为原料 ,经多步反应合成了亚乙烯基二膦酸 (EDP)配体 .通过1 HNMR测定进行了结构确认 ;经99mTc标记后 ,标记率高于 95% .体外稳定性测定表明 ,6h后放化纯度仍保持在 90 %以上 .小鼠体内分布实验表明 ,99mTc EDP与99mTc MDP( 99mTc 亚甲基二膦酸 )均具有较强的亲骨性能 ,99mTc EDP骨摄取优于99mTc MDP ,并且随着时间的增加 ,骨与非靶器官摄取的比值都在增加 ,远远高于99mTc MDP .进行了狗SPECT全身骨显像实验 ,2h后获得清晰的图像 .

一种新型骨显像剂 ^(99)Tc^m-AEDP 的初步研究

本文着重研究了以氯化亚锡为还原剂，用９９Ｔｃｍ标记ＡＥＤＰ的条件，即Ｓｎ（Ⅱ）含量、标记时间、葡萄糖和抗坏血酸用量以及ｐＨ对标记率的影响，确定了最佳标记条件。实验结果表明，９９Ｔｃｍ－ＡＥＤＰ标记率＞９５％，标记后４ｈ内放化纯度保持不变。小鼠体内生物分布及家兔显像均与９９Ｔｃｍ－ＭＤＰ相当。ＡＥＤＰ稳定性好，合成简便。

外照射治疗部位软组织浓聚骨显像剂的影像表现探讨

目的：探讨恶性肿瘤患者放射治疗局部软组织浓聚骨显像剂的影像变化。材料与方法：53例乳腺癌、30例鼻咽癌、49例肺癌、22例食管癌患者行99Tc—MDP全身骨显像，观察放射治疗局部软组织浓聚骨显像剂的情况。结果：154例患者中47例（30．5％）局部软组织浓聚。照射剂量＜30Gy组，16．1％（10／62）出现软组织浓聚，照射剂量≥30Gy组，40．2％（37／92）出现软组织浓聚，两者差异有显著性。结论：放射治疗可引起软组织弥漫性浓聚骨显像剂，软组织浓聚骨显像剂与放射治疗受照剂量有关。

二膦酸类骨显像剂的研究

研究了１，２－二羟基－１，２－二膦酸乙烷（ＤＨＰＥ）、２，８－二羟基－２，３－二膦酸丁烷（ＤＨＰＢ及２，４－二羟基－２，４－二膦酸戊烷（ＤＨＰＰ）三种络合物的合成并用９９ｍＴｃ标记，研究了影响标记率的因素和标记的最佳方法。对这三种络合物进行了小鼠体内生物分布的对比研究，结果表明３种化合物与９９ｍＴｃ均能很好地络合，并具有亲骨性。

新型放射性核素骨显像剂的应用和进展

全身放射性核素骨显像在早期发现骨骼系统疾病中起着非常重要的作用,而现有的骨显像剂由于自身的缺陷,已不能满足骨骼疾病诊断和治疗的需要。因此,大量新型骨显像剂不断涌现以期填补其不足。99Tcm-乙二胺四甲撑膦酸、153Sm乙-二胺四甲撑膦酸和99Tcm-亚甲基氨基二膦酸具有很好的亲骨性,而177Lu乙-二胺四甲撑膦酸、99Tcm(Ⅴ)-二巯基丁二酸、99Tcm-唑来膦酸、99Tcm-毫微胶体和18F氟-化钠在单独骨病上效果明显。传统改进的膦酸盐、亲和性强的生物制剂蛋白和胆碱,以及性质稳定的化学物质氟和甲缩醛等新型骨显像剂都从不同角度上提升力骨骼成像的作用和价值。

骨显像剂18F-NaF的放射化学制备及其质量控制

研究了骨显像剂18F-NaF注射液的合成方法,并进行了这种骨显像剂的质控和稳定性分析。利用MINItrace医用回旋加速器通过核化学反应18O(p,n)18F生产出18F离子,采用35μA的质子束流连续轰击18O-H2O60min后,18F-F-的平均产额(EOS)为900GBq;用离子交换合成得到18F-NaF,经直接处理法制备18F-NaF注射液。结果表明,18F-NaF注射液的放射性浓度均大于74.0GBq/mL,产物经Radio-HPLC测定,放化纯度>95%;各项检验结果均符合质控要求,常温放置6h所有检验结果均无明显变化。18F-NaF注射液符合临床要求,直接处理法是简单有效的制备方法,制备18F-NaF注射液生物性能稳定、安全。

肺癌摄取骨显像剂SPECT/CT融合显像1例

1 临床资料 患者女，52岁，2002年因左足纤维瘤行左下肢截肢术。2012年9月因“胸痛”行CT发现右肺占位，为排除骨转移行核素全身骨显像。

新型骨显像剂^(99)Tc^m-HBIDP的制备与初步生物学性质

在SnCl2.2H2O存在下,用Na 99 TcmO4标记1-羟基-2-(1-丁基-1H-咪唑-2-基)亚乙基-1,1-双膦酸(HBIDP)。研究了99 Tc m-HBIDP的最优标记条件、理化性质及其在正常小鼠体内分布。结果表明,当pH=6、m(SnCl2.2H2O)=100μg、m(HBIDP)=5mg、A(99 TcmO4-)=55.5MBq、室温反应15min时,99 Tcm-HBIDP的标记率大于95%。99 Tcm-HBIDP在pH为7.0和7.4时,脂水分配系数lg P分别为-2.17和-2.28。99 Tcm-HBIDP的血浆蛋白结合率为(31.41±1.25)%。99 Tcm-HBIDP具有良好的体外稳定性。动物分布实验显示:99 Tcm-HBIDP在骨组织中有较高摄取,并能保持较长时间;其在软组织中的摄取相对较低,并能较快的清除。此外,99 Tcm-HBIDP较99 Tcm-ZL在心、肝、脾等器官组织中的摄取低。99 Tcm-HBIDP有望成为新型骨显像剂。

新型骨显像剂^(99)Tc^m-BIPrDP的制备及其反应动力学研究

以2-丁基咪唑为原料,经过N-烷基化、酯水解和磷酰化三步反应,合成了一种新型双膦酸配体1-羟基-3-(2-丁基-1H-咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸(BIPrDP),目标产物和中间体经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱进行了结构鉴定。在SnCl2还原下,用Na99TcmO4对BIPrDP进行标记,得到一种新型骨显像剂99Tcm-BI-PrDP,进而对99Tcm-BIPrDP进行反应动力学研究。在40、50、60、70、80和90℃时的反应速率常数k分别为0.018 3、0.020 7、0.024 1、0.027 0、0.028 8和0.031 9。温度与反应速率常数k的关系为lnk=-1 267.1×1/T+0.055(r2=0.990 2),反应活化能Ea=10.53kJ.mol-1,远低于一般化学反应活化能(典型值20～150kJ.mol-1),表明99Tcm-BIPrDP的制备反应较容易进行。同时,通过测定不同温度下的标记率RLY可得RLY与温度的关系:ln[RLY/(1-RLY)]=-6 218.4/T+19.84。为使标记率大于90%,反应温度必须高于79.31℃。

大腿软组织纤维肉瘤摄取骨显像剂^(99)Tc^m-MDP1例

患者男,56岁,2年前发现右大腿中上段内侧2×2cm大小肿块,无红肿及疼痛。1年前包块稍有增大,轻度压痛,曾在当地医院取活检诊断为增生性肌炎。近两个月包 块增大迅速，表面凹凸不平，有溃烂，有腥臭分泌物流出。查体：右大腿软组织肿物约20cm×15cm×9cm．质硬，不活动，表面有奇臭分泌物及散在出血点，周围皮肤正常，右小腿内侧感觉减退，右腹沟可触及多个淋巴结。实验室检查：

99Tcm标记双膦酸盐骨显像剂的研究进展

双膦酸盐是一类具有很强亲骨性的药物，99Tcm标记的双膦酸盐如99Tcm-亚甲基二膦酸盐（99Tcm-MDP）等被广泛应用于骨显像。近些年来，为了克服99Tcm-MDP的缺点，许多新型的双膦酸配体被设计与合成，以期望获得性能更加优异的骨显像剂。该文对近10年来发展的99Tcm标记双膦酸盐类骨显像剂的结构与性能进行了综述。

全身骨显像在骨肿瘤诊断上的应用

放射性核素全身骨显像是一种非创伤性和灵敏度极高的诊断方法,可早期发现肿瘤。一般可检出95～97%的骨转移。本文拟就全身骨显像诊断骨转移方面的问题进行探讨。

^(99m)Tc-帕米膦酸盐的制备及骨分布

为观察99mTc标记的帕米膦酸盐(Pamidronate,PAM)的骨分布特点,以氯化亚锡为还原剂,优化99mTc直接标记PAM的条件,研究SnCl2(Ⅱ)含量、配体用量、pH及反应时间对标记率的影响,确定了优化的标记条件;考察99mTc-PAM的体外稳定性;评价99mTc-PAM在正常鼠体内的生物分布,尤其是骨摄取情况,比较99mTc-PAM与99mTc-MDP在正常小鼠体内的骨摄取。实验结果表明,PAM的99mTc标记方法简单,标记率大于95%,标记物体外稳定性好。正常鼠体内分布实验发现,99mTc-PAM骨摄取很高,且滞留时间长,在血液中清除快,在体内主要通过肾代谢;正常大鼠SPECT显像骨组织清晰可见,具有很好骨显像效果。与99mTc-MDP在正常小鼠体内的生物分布结果比较表明,99mTc-PAM的骨放射性摄取及骨与血放射性摄取比在不同时相均优于99mTc-MDP。研究表明,99mTc-PAM具有理想的骨显像性能,可用于骨显像、骨损伤探测以及肿瘤骨转移检测等应用研究。