山楂叶总黄酮生物溶蚀性骨架型缓释片的制备

目的制备山楂叶总黄酮生物溶蚀性骨架型缓释片,考察其释药机制。方法采用熔融法制备山楂叶总黄酮生物溶蚀性骨架型缓释片,以累积释放量为指标,确定最佳处方,拟合释药动力学方程。结果山楂叶总黄酮生物溶蚀性骨架型缓释片的处方组成为:山楂叶总黄酮100.0 g,硬脂醇26.0 g,羟丙甲纤维素10.0 g,乳糖60.0 g,硬脂酸镁4.0 g,预胶化淀粉60.0 g;所制备的缓释片累积释放百分率2 h为23.3%,5 h为55.2%,8 h为78.4%,12 h为92.2%,在12 h内呈现良好的缓释特征;结论山楂叶总黄酮生物溶蚀性骨架型缓释片释放行为符合一级动力学方程,释放机制为扩散和溶蚀双重机制。

羟丙基甲基纤维素与溶蚀性骨架控释片剂

介绍羟丙基甲基纤维素的性质及其在溶蚀性骨架控释片剂中的控释作用与用法。

丙戊酸钠缓释片体外释放特性

目的 :研究自制丙戊酸钠缓释片的体外释放特性 ,并与市售丙戊酸钠片和丙戊酸钠缓释片 (德巴金 )体外释放特性进行比较。方法 :按中国药典 2 0 0 0年版二部附录XD释放度测定第一法 ,以磷酸缓冲液为释放介质 ,采用HPLC测定介质中丙戊酸钠含量 ,并计算其累积释放度。对三种制剂的释放数据分别以零级释放、单指数模型、希古切 (Higuchi)方程、威布尔(Weibull)分布模型和Regter pappes模型进行拟合 ,求出相应的特征参数 ,探讨其体外释放规律。 结果 :丙戊酸钠片以希古切(Higuchi)为最佳拟合模型 ;自制丙戊酸钠缓释片与德巴金释放度的最佳拟合模型均为威布尔 (Weibull)分布模型。 结论 :从Ritger peppas模型拟合结果表明 ,丙戊酸钠缓释片释放为骨架溶蚀机制 ,德巴金为Fick扩散机制。

盐酸普萘洛尔缓释片的研究

目的研究盐酸普萘洛尔缓释片的处方工艺和体外释放度。方法通过考察影响释放度的主要因素,筛选处方中的关键阻滞剂和崩解剂,优化处方的制备工艺。结果新处方和优化工艺制备的盐酸普萘洛尔缓释片符合药典要求,重现性较好,稳定性较好。结论实验所得的处方和工艺可以制备性能优良的普萘洛尔缓释片。

药剂学进展

近20年来,药剂学发展突飞猛进,制剂不仅在数量、品种上有大幅度增加,而且在质量、剂型的提高更新方面也有很大的进展。 一、医药产业的科技势力现状与国内外差距 国际上将各国医药产业的技术实力划为四类即四个层次: 第一类 具有系统的创制能力,不断开发新的专利产品,主导国际医药市场、拥有国际医药业享有名望的大公司,它们研究创制上市的新药占世界总数的95％,医药工业年产值占世界总值的85％左右。 第二类 创制开发新药能力不强,但具有相当的吸收仿制技术能力和原料药生产规模,我国基本属于此类国家。

6种骨架材料对维拉帕米的缓释效果研究

目的:为维拉帕米选择不同的骨架材料制备缓释片提供参考。方法:分别以羟丙基甲基纤维素K100M、海藻酸钠420、乙基纤维素M70、复配辅料聚醋酸乙烯酯/聚乙烯吡咯烷酮混合物、硬脂酸、氢化蓖麻油为骨架材料,按《中国药典》盐酸维拉帕米缓释片项下对累积释放度的相应要求确定上述6种缓释骨架材料对应的载药量,制备盐酸维拉帕米缓释片;以蒸馏水为介质,桨法释放,紫外分光光度法在229 nm波长处测定6种缓释片12 h内的累积释放度。结果:6种缓释片的载药量分别为50%、50%、25%、50%、18%、37.5%,12 h的累积释放度分别为81.3%、89.3%、82.7%、88.1%、92.8%、83.5%。结论:6种骨架材料均有缓释作用,综合载药量和累积释放度考虑,海藻酸钠420作为维拉帕米的缓释骨架材料效果更为理想。

高速熔融搅拌法制备卡托普利缓释微丸及体外释放度

目的:制备卡托普利蜡质骨架缓释微丸,并考察其体外释放性能。方法:以石蜡为骨架材料,淀粉为填充辅料熔融搅拌制备含药微丸,以释放度为指标,考察处方工艺因素对微丸体外释放度的影响,通过释放度曲线药动学拟合确定骨架微丸缓释机理。结果:微丸体外释药行为符合Higuchi方程Q=5.2861+0.5024t1/2(r=0.9967),在2,6,12h的体外释放度分别为44.94%,75.12%,93.12%。结论:该制备技术操作灵活,成型快,收率高,制得微丸性能较好。

熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊的研究

目的研究熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊及其体外释药行为。方法采用KJZ-10型熔融高速搅拌制粒机制备含药微丸,以微丸体外释放度为指标,考察处方工艺因素对微丸体外释放度的影响,通过释放度曲线药动力学拟合确定微丸缓释机制。结果双氯芬酸钠微丸体外释放行为符合Higuchi方程Y=35.43t1/2-16.1523(r=0.9988),释药机制主要是骨架溶蚀和扩散释放。结论该技术制备的双氯芬酸钠缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。

钩藤碱纳米混悬剂缓释片制备、优化与体外释放评价

目的制备钩藤碱纳米混悬剂及其冻干粉,并进一步研制成缓释片。方法微量沉淀法联合高压均质法制备钩藤碱纳米混悬剂,并制备成冻干粉末。测定其粒径及Zeta电位,扫描电子显微镜观察纳米混悬剂外貌形态。采用乳糖作为冻干保护剂,将纳米混悬剂制备成冻干粉末。羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)作为骨架材料,将钩藤碱纳米混悬剂冻干粉末制备成凝胶骨架缓释片。单因素考察联合设计正交试验得出最佳处方,并进行释药模型拟合。结果钩藤碱纳米混悬剂平均粒径为(153.7±4.9)nm,Zeta电位为(-18.54±1.32)mV,纳米混悬剂外貌为球形或类球形。正交优化后的钩藤碱纳米混悬剂缓释片,在12 h内累积释放率为92.53%。体外释放符合Higuchi释药模型药物释放,释药方程为ln(1-Mt/M∞)=0.2860 t1/2-0.0690(r=0.9924),药物释放为扩散和骨架溶蚀并存。结论钩藤碱纳米混悬剂粒径较小,研制的缓释片可有效控制钩藤碱纳米混悬剂缓释片缓慢释放。