几种药用高分子辅料的体内外毒性比较

目的通过细胞与动物实验,比较聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS1000)、普朗尼克(F127)、单甲氧基聚乙二醇外消旋聚乳酸两嵌段共聚物(m PEG-PLA)及其三嵌段共聚物(PLA-PEG-PLA)、外消旋聚乳酸乙醇酸三嵌段共聚物(PLGA-PEG-PLGA)5种常用药用高分子辅料的体内外毒性,为选择安全有效的药用辅料提供实验依据。方法采用CCK-8法检测以上5种常用高分子药用辅料对人脐静脉内皮细胞HUVEC和人肝癌细胞Bel-7402的毒性;采用动物毒性试验方法初步观察5种辅料对小鼠的毒性反应。结果 TPGS在5种辅料中对细胞的毒性作用较强,其余4种辅料在1mg·m L^(-1)几无毒性表现,仅在5mg·m L^(-1)剂量下才表现出低毒。体内毒性实验中,TPGS的LD50约为500mg·kg^(-1),其他辅料在各剂量组小鼠均未出现明显毒性现象或死亡。结论体内外毒性试验结果提示:药用高分子辅料具有一定的毒性作用,将TPGS用作药用高分子辅料时,需特别考虑其用量,以确保新剂型的安全性;其他4种辅料在相同剂量下未表现出明显毒性,是比较安全的药用辅料。

经皮给药系统研究新进展

目的:本文介绍了国内外经皮给药制剂的研究近况,综述了经皮给药制剂在新型高分子辅料、新促渗剂、促渗新方法和技术、新剂型开发等方面的最新进展,总结和评价了国内中药经皮给药制剂研究现存的问题,以期为我国经皮给药制剂研究提供参考。

离子敏感型鼻用原位凝胶质量评价研究进展

离子敏感型原位凝胶为高分子溶液剂，其形成机制是利用高分子辅料对外界刺激（体内外不同的生理环境一离子强度）的响应，使高分子辅料在生理条件下发生分散状态或构象的可逆变化，完成由溶液向凝胶的转化过程。离子敏感型鼻用原位凝胶作为一种极具开发潜力的药物传递系统，兼备制备简单、使用方便、组织相容性和生物黏附性以及控制释药性能良好的优势。

眼用原位凝胶的药学研究进展

眼用原位凝胶是利用高分子材料对外界刺激的响应,使高分子聚合物在生理条件下发生分散状态或构象的可逆变化,完成由溶液向凝胶的转化过程;本文从眼用原位凝胶的分类、特点等方面进行了详细的介绍,并总结了眼用原位凝胶的药学研究进展。

眼用凝胶剂的药理结构特点及我院常见种类

凝胶剂是近年来为满足临床需要而发展起来的一种新型医院制剂，它是利用一些新型的高分子药用辅料如卡波姆（Carbomer，Carbopol）、羟甲基纤维素钠（CMC—Na）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA）等将药物制成凝胶，从而达到提高药物局部浓度、延长药物的释放或扩散过程的目的，具有比其他剂型生物利用度高、稳定性好，不良反应少的特点。

中空纤维离心超滤-HPLC测定硫酸阿托品眼用凝胶的含量

目的建立一种凝胶剂的样品前处理方法,并结合HPLC法测定硫酸阿托品眼用凝胶中硫酸阿托品的含量。方法采用中空纤维离心超滤的前处理手段有效地除去样品溶液中羟丙甲纤维素高分子辅料后,用HPLC法测定含量。采用Phenomenexc C_(18)色谱柱(250 mm×4.60 mm,5μm),流动相为甲醇-50 mmol·L^(-1)磷酸盐缓冲溶液(35∶65,用磷酸调pH3.5),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长217 nm。结果 10.4~52.0μg·mL^(-1)硫酸阿托品与峰面积的线性关系良好(r=0.9997),回收率为99.9%~100.6%,RSD<2%,测得硫酸阿托品含量为标示量的99.5%~100.2%。结论所用方法操作简便、结果准确,可用于硫酸阿托品眼用凝胶的含量分析。

中空纤维分离-高效液相色谱法测定氧氟沙星凝胶剂的含量

目的:建立中空纤维离心超滤前处理方法结合高效液相色谱法测定氧氟沙星凝胶剂的含量。方法:凝胶样品经中空纤维离心超滤技术进行纯化,滤除样品溶液中的高分子辅料后,采用HPLC法测定氧氟沙星凝胶剂的含量。采用C18柱,流动相为甲醇-水(30∶70,含0.5%的三乙胺,用磷酸调节p H至4.0),流速1.0 m L·min^(-1),柱温为室温,检测波长为293 nm。考察不同溶剂对样品含量测定的影响以及中空纤维膜的非特异性吸附。结果:以1 m L的0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液中和凝胶,然后用水稀释制备样品溶液,采用聚偏氟乙烯中空纤维膜对样品进行超滤处理后,对氧氟沙星不存在非特异性吸附且有效去除了高分子凝胶辅料的干扰。氧氟沙星质量浓度在5.10~51.0μg·m L^(-1)范围内呈良好的线性关系(r=0.999 8);样品平均回收率为100.4%,RSD不大于1.7%。结论:本法经方法学验证,可用于氧氟沙星凝胶剂的含量测定。