高剪切工艺制备阿立哌唑长效注射混悬剂

目的优化阿立哌唑长效注射混悬剂的制备工艺。方法采用高剪切工艺制备阿立哌唑长效注射混悬剂,考察定转子类型、线速度、定转子间距、助悬剂浓度、药物浓度、料液温度对药物粒径的影响,并与球磨法制备的样品对比颗粒形貌、体外释放、体内缓释效果。结果最优制备工艺为:以胶体磨模块作为剪切头,药物浓度为13%,羧甲基纤维素钠浓度为0.52%,辅料溶液pH为5.0~6.0,转子线速度为35 m·s^(-1),定转子间距为100μm,料液温度在48~65℃,得到阿立哌唑长效注射混悬剂的平均粒径为(3.83±0.05)μm。与球磨法制备的样品相比,具有更好的分散性,药物颗粒更为圆滑,以及具有更为优异的体内外缓释效果。结论通过高剪切工艺制备阿立哌唑长效注射混悬剂,制备工艺简便,易于放大生产,并实现了较好的缓释效果,对其他药物的开发具有一定的参考价值。