高压乳匀法制备中药固体脂质纳米粒(英文)

目的采用高压乳匀法将中药有效成分包载于固体脂质纳米粒(SLN),并研究制备的纳米粒的主要性质。方法选择水飞蓟宾(SIL)和汉防己甲素(TET)为模型药物,采用高压乳匀法将其分别包载于SLN。在电镜下观察其形态,以粒度分析仪和Zeta电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率和载药量,还观察了SLN的稳定性。结果高压乳匀法制备的SIL-SLN呈球状,形态规则,平均粒径为(157±8)nm,Zeta电位为(-35.36±2.68)mV,包封率为95.64%,载药量为4.63%;TET-SLN呈片状存在,不规则,粒径较小,平均粒径为(47±3)nm,Zeta电位为(-32.99±2.54)mV,包封率为97.82%,载药量为4.76%。SIL-SLN和TET-SLN有较高稳定性。结论高压乳匀法适于制备包载中药的SLN。

高压乳匀法制备氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒的工艺研究

目的采用高压乳匀法制备了氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒(LH-SLN),并考察制备过程中的主要影响因素。方法首先通过实验确定制备工艺参数,然后考察各处方因素对包封率和稳定性的影响,最后以包封率为评价指标,采用正交实验设计法确定最优处方。结果本实验制得的LH-SLN的包封率达到70.48%。结论确定的处方较好,工艺可行。

华蟾素注射乳剂的制备及制剂质量的研究

目的制备稳定合格的华蟾素注射乳剂，完善已有的含量测定方法，并对制剂的质量进行研究。方法采用高压乳匀法制备华蟾素注射乳剂，并在华蟾素注射液中5-羟色胺含量测定方法（WS3-B-3045—98）的基础上，建立准确、稳定、操作简便的华蟾素注射乳剂中指标性成分含量的测定方法．结果5-羟色胺含量的最佳测定条件为温度不低于20℃，且在加入显色剂后30～35min内测定，乳剂中5-羟色胺含量为（11．25±0．54）mg·L～；华蟾素注射乳剂的粒径为（87．7±16．1）nin，zeta电位为一23．7mV，渗透压偏高渗，pH值为5．31，黏度为3．922×10～Pa·S，Ke为2．5％。结论华蟾素注射乳剂各项指标基本符合《中华人民共和国药典》2005版静脉注射制剂及部颁标准中华蟾素制剂含量的要求。

葛根素亚微乳的制备及家兔体内药物动力学评价

以复合物-相转变-高压乳化法制备葛根素亚微乳,检测其粒径、ζ电位、微粒形态和药物在亚微乳各相中的分布。以葛根素注射液为对照,评价该微乳在家兔体内的药物动力学。结果表明,制品平均粒径188.1nm,ζ电位(-29.1±1.3)mV;75.6%的葛根素分布在磷脂膜中。与葛根素注射液相比,其亚微乳的AUC、t1/2β增大,清除率减小。

转相超声乳化技术制备莪术油亚微乳的理化性质研究

目的考察转相超声乳化技术制备的莪术油亚微乳理化性质,并与高压乳匀法制备的莪术油亚微乳进行比较。方法分别采用转相超声乳化技术和高压乳匀法制备莪术油亚微乳,比较其形态和粒径分布,HPLC法测定了其含药量,并进行稳定性比较。结果转相超声乳化技术和高压乳匀法制得的亚微乳平均粒径分别为188.14、277.78nm,含药量分别为9.2401、8.7436mg/mL。转相超声乳化技术制备的亚微乳的稳定性和粒径分布有了显著提高。结论转相超声乳化技术制备的莪术油亚微乳平均粒径更小,粒径分布更窄,含药量更高,稳定性更好,而且制备工艺设备简便,对改进亚微乳生产工艺具有重大参考价值。

莪术油纳米乳剂的制备及制备工艺影响因素考察

目的制备莪术油纳米乳剂,详细评价制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素,并考察纳米乳剂在不同释放介质中的药物释放。方法采用高压乳匀法制备莪术油纳米乳剂;采用单因素和正交设计法考察制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素;采用动力光散射法测定其粒径及粒径分布;采用透射电镜法观察其形态;采用葡聚糖凝胶柱层析法测定包封率。结果所制备的纳米乳剂为类球状,大小均匀。平均粒径为( 76 5±10 1)nm ,纳米乳剂中吉马酮的质量浓度为( 1 76±0 0 9)g·L-1,吉马酮的包封率为( 84 4±1 0 ) %。结论高压乳匀法可用于莪术油纳米乳剂的制备。

静脉注射用门冬氨酸洛美沙星脂肪乳剂的制备

目的探讨静脉注射用门冬氨酸洛美沙星脂肪乳剂的制备方法,并对终乳稳定性进行分析。方法将甘油、泊洛沙姆溶于水后加入卵磷脂,超声加热后于相同温度下与油相缓慢混合,用组织粉碎机进行分散,经高压乳匀机乳化至符合制剂的粒径;进行成品的常规稳定性实验。结果脂肪乳剂的药剂学性质:平均粒径为(162.50±9.32)nm,Zeta平均电位为(-30.67±1.93)mV,pH值为7.32±0.02,均符合2010版药典中注射剂的相关标准;常规稳定性试验结果显示终乳有良好的贮存稳定性。结论本乳剂制备方法简单,试剂用量少且基本无毒,成品质量稳定,为进一步动物实验及临床应用提供基础。

水飞蓟宾固体脂质纳米粒的制备及抗肝纤维化作用

目的制备载中药水飞蓟宾(SIL)的固体脂质纳米粒(SLN),并观察其对肝硬化模型大鼠的抗肝纤维化作用。方法采用高压乳匀法制备SIL-SLN,实验大鼠分为正常对照组、模型对照组、SIL普通剂型组、SIL-SLN灌胃组和SIL-SLN静脉注射组,比较SIL的SLN剂型与普通剂型的抗肝纤维化作用。结果高压乳匀法制备的SIL-SLN呈圆形,形态规则,粒径为(157±8)nm,Zeta电位为(-35.36±2.68)mV,平均包封率为95.64%,平均SIL含量为1.501 g/L。给药8周后,SIL-SLN灌胃组和SIL-SLN静脉注射组的大鼠肝脏Masson胶原染色图像分析灰度值分别为4.73±1.35和2.26±0.42,与SIL普通剂型组(7.26±1.72)比较差异有显著性(P<0.05),且SIL-SLN静脉注射组作用优于SIL-SLN灌胃组(P<0.05)。结论SIL-SLN可显著提高SIL的抗肝纤维化作用,静脉注射作用更强,是一种新型中药靶向制剂。

醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体的制备及其透皮吸收研究

目的:制备醋酸曲安奈德(TAA)纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体(TAA-NLC)对离体猪耳皮肤的透皮吸收行为。方法:采用高压乳匀法制备了TAA-NLC,并对其微观形态、药物和脂质材料的物理状态、粒径及粒径分布、Zeta电位、包封率等进行研究,用改进的Franz扩散池研究TAA-NLC的透皮吸收行为,高效液相色谱法测定TAA含量。结果:TAA-NLC的微观形貌呈类球形粒子,NLC中液态脂质的加入使固体脂质的结晶度降低,药物在NLC中可能以无定形或分子状态存在。NLC粒径分布均匀,平均粒径为(106.47±4.65)nm,多分散指数(PI)为0.176±0.035,Zeta电位为-(45.18±2.73)mV,包封率为(93.06±3.52)%,药物体外释放符合Higuchi方程(Q%=11.762t1/2+0.9383,r=0.9804),24h药物累计透皮量明显低于对照制剂(市售TAA溶液剂),皮肤滞留量达对照制剂的6.82倍。结论:所制备的TAA-NLC可以降低TAA皮肤透过量,显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为TAA的新型局部给药制剂。

两种方法制备水飞蓟宾固体脂质纳米粒的比较

目的:探索将中药水飞蓟宾(SIL)制备成固体脂质纳米粒(SLN)的方法,并探讨SIL-SLN的主要性质.方法:分别采用超声法和高压乳匀法制备SIL-SLN.在电镜下观察其形态,以Mastersizer2000粒度分析仪和ZetasizerNano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,以葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率,并观察SLN的稳定性.结果:超声法制备的SIL-SLN在透射电镜下呈片状存在,形态不规则,高压乳匀法制备的SIL-SLN呈球状,形态规则.超声法和高压乳匀法制备的SIL-SLN粒径分别为(165±7)nm和(157±6)nm(P<0.05);Zeta电位分别为(-28.35±2.72)mv和(-35.36±2.68)mv(P<0.001);包封率分别为(90.59±0.89)%和(95.64±1.33)%(P<0.001).高压乳匀法制备的SIL-SLN室温放置4wk后,粒径无明显增加(P>0.05).结论:高压乳匀法制备SIL-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法.

水飞蓟素纳米粒载体材料与制备方法的初步筛选

目的 对水飞蓟素纳米粒载体材料和制备方法进行了初步筛选。方法 以平均粒径、包封率、载药量和表面形态作为评价指标,考察了水飞蓟素纳米粒载体材料和制备方法。结果 固体脂质纳米粒(SLN)具有较高的包封率,纳米粒呈片状;乳酸/乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒粒径分布较均匀;纳米脂质体形成较少。结论 选择山榆酸甘油酯作为制备水飞蓟素纳米粒的载体材料,采用高压乳匀法制备水飞蓟素SLN是较为理想的方法。

两种方法制备汉防己甲素固体脂质纳米粒的比较

目的:通过两种不同方法制备中药汉防己甲素(TET)固体脂质纳米粒(SLN),并对TET-SLN的主要理化性质进行了研究。方法:采用超声法和高压乳匀法制备TET-SLN。在电镜下观察其形态,用Mastersizer 2000粒度分析仪和Zetasizer Nano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用葡萄糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率,并在室温下放置4周,观察TET-SLN的稳定性。结果:超声法制备的TET-SLN在透射电镜下呈片状,形态不规则,平均粒径为92±6 nm,Zeta电位为-21．11±2．12 mv,包封率为95．27％±1．26％;高压乳匀法制备的TET-SLN呈片状,粒径较小,平均粒径为47±3 nm,Zeta电位为-32．99±2．54 mv,包封率为97．82±1．45％。两种方法制备的TET-SLN室温下放置4周,粒径略有增加(P>0．05),显示了较好的稳定性。结论:超声法和高压乳匀法均适于制备TET-SLN,但高压乳匀法制备TET-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法。

淫羊藿素固体脂质纳米粒的工艺研究及其表征

目的:制备淫羊藿素固体脂质纳米粒(ICT-SLN),并考察制备过程中的主要影响因素。方法:通过试验确定制备工艺参数,采用单因素试验初选ICT-SLN的制备条件,以包封率为评价指标,采用正交试验设计法确定最优处方。结果:制得的ICT-SLN的平均粒径为47.5 nm,包封率达到76.58%。结论:ICT-SLN的包封率较高,稳定性良好,高压乳匀法适用于ICT-SLN的制备。

汉防己甲素固体脂质纳米粒的制备

目的探索用超声法和高压乳匀法将中药汉防己甲素(TET)制备成固体脂质纳米粒(SLN),并比较两种方法制备的TET-SLN的主要理化性质。方法采用超声法和高压乳匀法制备TET-SLN。在电镜下观察其形态,用Mastersizer2000粒度分析仪和ZetasizerNano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用高效液相色谱法测定其包封率,并观察SLN的稳定性。结果两种方法制备的TET-SLN在透射电镜下均呈片状,形态不规则,但高压乳匀法制备的TET-SLN粒径较小。超声法制备的TET-SLN平均粒径为(92±6)nm,Zeta电位为(-21.11±2.12)mV,平均包封率为95.27%;高压乳匀法制备的TET-SLN平均粒径为(47±3)nm,Zeta电位为(-32.99±2.54)mV,平均包封率为97.82%。室温保存90d后,高压乳匀法制备的TET-SLN的粒径为(52±5)nm,与初始粒径比较差异无显著性(P>0.05);超声法制备的TET-SLN的粒径为(168±12)nm,显著大于初始粒径(P<0.05)。结论高压乳匀法制备的TET-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法。

鲜肿节风挥发油亚微乳的制备工艺研究

目的:制备静脉给药肿节风挥发油亚微乳。方法:采用高压乳匀法制备肿节风挥发油亚微乳,以离心稳定性参数、外观、pH作为评价指标,通过单因素考察和正交设计试验对处方和工艺进行了优化。结果:在优化处方及工艺条件下,所制备的肿节风挥发油亚微乳的平均粒径为164~169 nm,分散系数0.084~0.107,Zeta电位为-40 mV,稳定性良好。结论:该处方及工艺可行。

人参皂苷Rd固体脂质纳米粒的制备

目的:制备人参皂苷Rd固体脂质纳米粒,并考察其理化性质。方法:从旋转薄膜-超声分散法、乳化蒸发-低温固化法、高剪切乳化超声法和高压乳匀法中优选出制备方法;在脂质、表面活性剂等辅料和主药用量的单因素考察基础上,采用正交试验设计,确定最佳处方组成和制备工艺条件;用凝胶柱色谱和HPLC法测定包封率,透射电镜观察形态,激光粒径分析仪测定粒径和Zeta电位。结果:脂质、表面活性剂、助表面活性剂和主药的用量对Rd固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和包封率均有不同程度的影响。高压乳匀法适合制备Rd固体脂质纳米粒。纳米粒表面呈圆整的球状,大小相近,分散均匀;平均粒径为(102.7±27.0)nm,Zeta电位为(-44.9±9.5)mV,包封率和载药量分别为(81.8±2.6)%和(6.37±0.21)%(n=3)。纳米粒稳定性良好,在4℃下保存4周后,粒径和包封率变化不明显。结论:高压乳匀法适合制备人参皂苷Rd固体脂质纳米粒,工艺稳定可行。

2种方法制备银杏内酯长循环固体脂质纳米粒的比较

目的:研究银杏内酯AB长循环固体脂质纳米粒(GAB-LSLN)的制备方法,并探讨GAB-LSLN的主要理化性质。方法:分别采用超声法和高压乳匀法制备GAB-LSLN。在电镜下观察其形态,测定其粒径、Zeta电位和包封率,并在室温下放置4周,观察GAB-LSLN的稳定性。结果:超声法制备的GAB-LSLN在透射电镜下呈片状存在,形态不规则;高压乳匀法制备的GAB-LSLN呈球状,形态规则。超声法和高压乳匀法制备的GAB-LSLN粒径分别为(219.6±14.3)nm和(173.9±10.4)nm(P<0.001);Zeta电位分别为(—21.12±1.03)mv和(—27.43±2.14)mV(P<0.001),包封率分别为(85.05±0.67)%和(92.49±0.88)%(P<0.001)。高压乳匀法制备的GAB-LSLN室温放置4周后,粒径无显著增加(P>0.05)。结论:高压乳匀法制备GAB-LSLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法。

蒿甲醚纳米结构脂质载体的制备及体外释放

采用伪三元相图法筛选蒿甲醚纳米结构脂质载体的处方组成,分别采用微乳法和高压乳匀法进行制备,通过单因素试验和正交设计进行工艺及处方优化。结果显示,优化条件下,微乳法所得纳米粒粒径为(30.0±2.3)nm,ζ电位为(-40.9±1.1)m V,包封率为(92.8±2.4)%;高压乳匀法所得纳米粒粒径为(61.5±1.9)nm,ζ电位为(-28.4±0.5)m V,包封率为(83.8±0.2)%。二者体外释放规律均符合一级动力学方程,48 h累积释放率为80.6%和83.9%。两种方法制备的纳米粒粒径均达到预期值(小于80 nm)并显示缓释特性。由于高压乳匀法工艺参数更易控制,适合放大批量生产,将在后续研究中用于蒿甲醚纳米结构脂质载体的制备。

普罗布考纳米混悬液的制备及其家兔体内药动学研究

目的以普罗布考为模型,研究纳米混悬液提高难溶性药物生物利用度的可行性。方法采用高压乳匀法制备纳米混悬液;采用Zetasizer nano ZS90测定其粒径和ζ电位;采用Tecnai G220 S-TWIN观察其外观形态;采用高效液相色谱法,以Iner-sil C8柱为色谱柱,乙腈-水(85∶15)为流动相测定其含量;以日本大耳兔为实验对象,测定其血药浓度随时间的变化曲线。结果自制纳米混悬液中药物形态为类球形,载药量为101.04 mg.mL-1,粒径为364.9 nm,ζ电位为-24.1 mV;经影响因素和稳定性实验可知,纳米混悬液稳定性良好;血药浓度峰值较片剂提高了290%。结论通过纳米混悬液技术,显著提高了普罗布考的生物利用度,该方法为解决难溶性药物的生物利用度低的问题提供了一个参考。

灯盏花素固体脂质纳米粒的制备研究

目的：探讨重庆市永川区老年冠l心病合并糖尿病患者的高危因素，并采取相对应的处理措施，以期提高临床公卫水平。方法：回顾性分析2008年1月-2013年1月85例重庆市永川区老年冠。病合并糖尿病患者，并作为观察纽；同时选取同时期冠心痛无合并糖尿痛85例患者为对照，观察两组的危险因素情况。结果：老年冠。病合并糖尿病相关危险因素有BMI、BG2h、TG、HDL～C、空腹C肽、UA、高血压痛等（P〈0．01）。而与患者年龄、FBG、HbAlc、TC、LDL-C等无关（P〉0．05）。其中BMI、BG2h、TG、HDL～C、空腹C肽、UA、高血压病也是老年冠心病合并糖尿病高危因素（P均〈0．05）。结论：对于老年冠心痛合并糖尿病患者，除了要控制血糖血压外，控制血脂水平等也是至关重要的。