高效前沿分析法应用于药物与蛋白结合研究

综述高效前沿分析法 (HPFA)的原理、调节作用及其在药物与蛋白结合研究中的应用。HPFA可直接进样测定常规方法 (如超滤 HPLC法 )所达不到的游离药物检测浓度 ;HPFA与手性HPLC系统联用可有效地测定光学异构体的药物浓度 ;若药物峰与蛋白质峰能完全分离 ,则可分别根据平台区峰高和峰面积同时测得游离药物浓度和总药物浓度。

药物血浆蛋白结合率测定方法的研究进展

药物血浆蛋白结合率是药物与血浆蛋白结合的量占药物总浓度的百分率，是药物代谢动力学的重要参数之一。它影响药物在体内的分布、代谢与排泄，从而影响其作用强度和时间，并往往与药物的相互作用及作用机制等密切相关。因此，药物血浆蛋白结合率的研究无论对于新药研究开发还是指导临床合理用药都具有重要意义。研究药物血浆蛋白结合率的方法包括常规的平衡透析法、超滤法、超速离心法、凝胶过滤法等。近年来随着药代动力学及临床药理学的迅猛发展，又产生了一些新的测定方法，如微透析法、高效亲和色谱法（HPAC）、高效前沿分析（HPFA）等。笔者主要对其中的5种药物血浆蛋白结合率的测定方法进行综述。

药物与血浆蛋白结合的药理学基础及其研究进展

药物与血浆蛋白结合会对药物游离形态浓度及药物效应、毒性产生一定的影响,本次研究对血浆蛋白-药物结合的药理学理论及相关知识进行阐述,并从血浆蛋白与药物的结合方式、结合位点以及结合过程进行分析,总结药物效应与毒性的影响因素、血浆蛋白与药物结合率对游离药物的影响以及两者在临床中的实际应用。药物与血浆蛋白结合是指机体内血浆蛋白大分子与药物分子发生作用的过程,药物生物学的活性产生受到药物-血浆蛋白结合的不同程度的作用,进而影响药物在生物体内效应的发挥时间、效用强度,对药物效应的持续时间也会产生一定的影响,进而影响药物在机内的整体分布浓度、吸收及清除速率等过程。