石草鞋化学成分及对人乳腺癌高转移细胞增殖的影响

目的:通过对石草鞋化学成分的分离及活性研究,揭示石草鞋抑制人乳腺癌高转移细胞增殖作用的物质基础。方法:对石草鞋90%乙醇提取物采用硅胶、葡聚糖凝胶LH-20(Sephadex LH-20)进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构;采用噻唑蓝(MTT)法测试化合物对人乳腺癌高转移细胞增殖的影响。结果:从石草鞋中分离得到12个化合物,分别鉴定为isoagatholal、monoeerin、对羟基肉桂酸甲酯、secologanoside、邻苯二甲酸二正丁酯、对羟基肉桂酸乙酯、isobonein、columbianetin acetate、gentioside、crototropone、3-羟基对甲氧基苯甲醛、2-desoxy-4-epi-pulchellin。monoeerin的半数抑制浓度(IC50)值为12.35μg/mL,crototropone的IC50值为9.51μg/m L。结论:所有化合物均为首次从石草鞋中分离得到,isoagatholal、monoeerin、isobonein、gentioside、crototropone为首次从该属植物中分离得到;monoeerin、crototropone可抑制人乳腺癌高转移细胞增殖。

茶氨酸和其衍生物茶氨酸氯香酰胺对高转移的人乳腺癌细胞生长的抑制作用

旨在评估茶氨酸(T)和本实验室合成的新颖的茶氨酸衍生物-茶氨酸氯香酰胺(TClC)对高转移的人乳腺癌MDA-MB-231细胞生长的抑制作用,并对其作用的机制进行初步探究。采用MTT法检测不同浓度的T和TClC对MDA-MB-231细胞体外生长的影响,采用Western blotting对MDA-MB-231细胞中与癌细胞凋亡相关蛋白的表达以及药物作用可能的分子靶点进行检测。结果显示,随着浓度的增高,T和TClC对人乳腺癌MDA-MB-231细胞体外生长的抑制作用逐渐增强,TClC的抑制作用要明显强于T;T和TClC均能够下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达水平,同时上调促凋亡蛋白Bax的表达水平,使Bcl-2/Bax比率减少。此外,T和TClC均能抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1和核转录因子NF-κB的表达,而TClC的抑制作用要明显强于T。T和TClC对这些蛋白水平的调节作用可能是抑制MDA-MB-231细胞生长的重要机制之一。这些结果表明,T和TClC对治疗高转移的人乳腺癌可能具有广阔的应用前景。