昔布类高选择性环氧化酶-2抑制剂

综述国内外文献介绍高选择性环氧化酶-2抑制剂———昔布类药物的新进展。昔布类高选择性环氧化酶-2抑制剂研究进展十分迅速,它对环氧化酶-2的选择性高,在治疗骨关节炎和类风湿性关节炎、关节痛、术后疼痛和肿瘤方面展现了良好的治疗前景。

高效高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为抗癌药的合理设计

随着对酪氨酸激酶的亚型血管生长因子受体(EGFR)的功能和结构了解的提高，以及他们在多种癌症的开始和发展中起到的作用，人们开始寻找有可能被证明的癌症治疗中非常重要的信号分子的抑制剂。EGFR的天然混合物为包括增生的，血管原的，侵入的，和转移等方面在内的一系列癌症的治疗中寻找EGFR抑制剂提高了一个潜在的机会。

大鼠继发性脊髓损伤中半胱氨酸蛋白酶水平的变化

目的:通过半胱氨酸蛋白酶(Calpain)的活性变化探讨其在急性脊髓损伤中的作用。方法:将18只雌性SD大鼠随机分为Calpain高选择性抑制剂组(EST)、二甲基亚砜赋形剂对照组(DMSO)和空白对照组(Sham),每组6只。3组大鼠通过Allen′s方法(50gcm)制作急性脊髓损伤模型后,在15min内,EST组给予EST(1mg·kg-1),DMSO组给予1.5%DMSO,Sham组仅行椎板切除。24h后每组收集脊髓标本(长度约5.0cm),分成均等的5份:S1远头侧、S2近头侧、S3损伤段、S4近尾侧和S5远尾侧。通过Westernblotting对5份样品中的相对分子质量为68000神经丝蛋白(NFP)进行分析。结果:S1～S5段EST组和Sham组NFP条带密度值显著高于DMSO组(P<0.005),EST组与Sham组比较差异无显著性(P>0.05);Westernblotting条带分析S3段EST组NFP条带密度值较DMSO组高9.55,S4段高11.66(P<0.01)。结论:Calpain在急性脊髓损伤中活性显著增高,加重脊髓损伤。