高选择性非甾体抗炎药的研究进展与临床评价

目的:为临床合理应用高选择性非甾体抗炎药提供参考。方法:介绍高选择性非甾体抗炎药的研究进展和作用特点,并对其在临床上的应用进行评价。结果与结论:高选择性非甾体抗炎药对环氧化酶-2的选择性高,作用途径不断拓展,具有广阔的临床应用前景。

高选择性非甾体抗炎药塞来昔布对大鼠骨关节炎关节软骨的影响

目的探讨长期应用高选择性NSAIDs(塞来昔布)对大鼠骨关节炎关节软骨代谢的影响。方法采用左侧跟腱切除术诱发Wistar大鼠同侧膝关节骨关节炎(OA),分4组,每日给赛来昔布24mg/kg(CE组)、布洛芬72mg/kg(IBP组)、吲哚美辛9mg/kg(IN组)及生理盐水(NS组)。观察3、6及9个月后关节软骨组织学、蛋白多糖(PG)含量、Ⅱ型胶原表达及软骨细胞超微结构的变化。结果CE、NS组软骨表现为OA的渐进过程,CE组改变较NS组轻;IN组软骨损害明显重于NS组;IBP组介于两者之间。CE明显增加OA软骨基质PG含量;IBP的短、中期应用对PG的含量无明显影响,其长期应用减少PG含量;IN明显减少PG含量。CE、IBP促进OA软骨细胞Ⅱ型胶原的表达,IN抑制Ⅱ型胶原的表达。电镜观察:CE组、NS组的软骨细胞表现类似,但CE组可见发达的粗面内质网、高尔基复合体;IBP组:细胞周晕逐渐消失,核染色质结构模糊;IN组:软骨细胞的电子密度明显增加、溶解性坏死多见。结论塞来昔布可抑制大鼠OA关节软骨的退变,对退变的关节软骨可能有一定的修复作用。

高选择性非甾体抗炎药联合超声引导下腰方肌阻滞对老年患者术后镇痛的影响

目的观察高选择性非甾体抗炎药联合使用超声引导下腰方肌阻滞技术对老年患者术后镇痛的影响。方法选择2021年12月至2022年12月于沈阳二四二医院行腹腔镜下结肠癌手术患者60例,年龄60岁以上,采用随机数字表法将病例,分别为帕瑞昔布钠联合腰方肌阻滞组(PQ组)和腰方肌阻滞组(Q组),每组30例。PQ组于入室前30 min静脉推注帕瑞昔布钠40 mg(5 ml),Q组静脉注射生理盐水5 ml作为对照,两组均采用常规诱导后行腰方肌阻滞,记录术中舒芬太尼总量、镇痛泵首次按压时间、镇痛泵触压总次数、术后首次下床时间、术后首次排气时间,评估术后6 h(T_(1))、12 h(T_(2))、24 h(T_(3))、48 h(T_(4))静态和动态VAS评分、BCS舒适评分,记录术后恶心、呕吐、呼吸抑制等不良反应发生率。结果PQ组术中舒芬太尼使用量为(27.3±2.73)μg,明显少于Q组(30.27±2.50)μg,差异具有统计学意义,PQ组镇痛泵首次按压时间、镇痛泵按压次数、首次下床时间、首次排气时间与Q组比较差异有统计学意义(P<0.05)。T_(1)时两组VAS评分比较差异无统计学意义(P>0.05),PQ组BCS评分高于Q组[(2.87±0.51)分vs.(2.40±0.62)分,P<0.05];T_(2)、T_(3)时PQ组静态及动态VAS低于Q组(P<0.05),BCS舒适评分高于Q组(P<0.05);T_(4)时两组VAS、BCS舒适评分比较差异无统计学意义(P>0.05)。PQ组术后不良反应发生率低于Q组(P<0.05)。结论高选择性非甾体抗炎药联合使用超声引导下腰方肌阻滞技术,可显著缓解老年腹腔镜结肠癌手术患者术后疼痛。

高效液相色谱法测定化妆品中19种非甾体抗炎药

建立高效液相色谱法测定化妆品中19种非甾体抗炎药含量。化妆品样品经体积比为1∶1的乙腈-乙酸铵溶液超声提取,用C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)分离,以不同体积比的乙腈-乙酸铵溶液为流动相梯度洗脱,采用二极管阵列检测器检测。布洛芬的检测波长为230 nm,醋氯芬酸、双氯芬酸钠检测波长为278 nm,其余16种非甾体的检测波长均为245 nm。19种非甾体的质量浓度在5~200μg/mL范围内与其对应的色谱峰面积线性关系良好,相关系数均大于0.999 5,检出限为0.2~8 mg/kg。空白样品的水剂和凝胶基质的加标平均回收率分别为93.1%~110.9%和91.3%~108.1%,测定结果的相对标准偏差分别为0.2%~3.5%和0.6%~4.2%(n=6)。该方法适用于化妆品中19种非甾体抗炎药的测定。

超高效液相色谱-四极杆-飞行时间高分辨质谱用于化妆品中18种非甾体抗炎药筛查和测定

建立了超高效液相色谱-四极杆-飞行时间高分辨质谱(UPLC-Q-TOF MS)快速筛查和测定化妆品中18种非甾体抗炎药(NSAIDs)的方法。样品采用60%乙腈水溶液超声提取,以ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱分离,0.1%甲酸水和0.1%甲酸乙腈为流动相梯度洗脱。在ESI正离子扫描模式下,采用Target MS/MS模式采集化合物的质谱信息构建筛查数据库,以保留时间、一级母离子精确质量数、同位素丰度比和二级子离子谱库匹配进行快速筛查,以基质匹配外标法进行定量分析。结果表明18种化合物的线性关系良好,相关系数(r^(2))均大于0.99;检出限为0.001~0.050μg/g,定量下限为0.004~0.150μg/g。低、中、高3个加标水平下,膏霜及水剂两种化妆品基质的平均回收率为70.7%~116%,日内相对标准偏差(RSD,n=6)为0.70%~7.5%,日间RSD(n=3)为3.0%~14%。该方法前处理简单高效、准确度好、分析速度快,筛查结果准确,可用于化妆品中非甾体抗炎药的定性确证和定量分析,为化妆品风险识别提供技术手段。

混合型离子交换反相吸附固相萃取-超高效液相色谱-三重四极杆质谱法测定水中23种非甾体抗炎药的残留

非甾体抗炎药(NSAIDs)作为一种新型有机污染物,在环境水体中普遍检出,对生态系统及人体健康造成潜在的威胁,开发准确、可靠的测定水中痕量非甾体抗炎药的检测方法至为重要.本文采用Oasis MCX固相萃取柱对水样进行富集,建立测定水中23种非甾体抗炎药的超高效液相色谱-三重四极杆质谱分析方法.采用酸性条件(pH=4)萃取水样,上样的流速为2 mL·min^(−1),用4 mL甲醇-4 mL5%氨水甲醇进行洗脱,浓缩定容后用ACQUITY UPLCTM BEH C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以2 mmol·L^(−1)乙酸铵+0.05%(V/V)甲酸水溶液-乙腈作为流动相进行梯度洗脱,多反应选择离子监测(MRM)模式进行检测,内标法定量.23种NSAIDs在相关线性范围内线性良好(r=0.9951—0.9992),回收率为80.2%—120%,相对标准偏差为0.4%—12.5%,方法检出限为0.20—4.84 ng·L^(−1).将该方法应用于10份地表水的检测,结果显示有10种NSAIDs检出,质量浓度在ND—83.5 ng·L^(−1)之间.该方法简单、灵敏、高效,可应用于环境水体中NSAIDs的检测.

基于聚乙烯亚胺修饰磁性纳米粒的分散固相萃取/高效液相色谱法测定水中非甾体抗炎药

环境水样中非甾体抗炎药(NSAIDs)的长期存在不仅会影响水生生物的生命安全,扰乱生态系统环境,而且会对人类健康构成严重威胁。采用溶剂热法首先制备了氨基功能化Fe_(3)O_(4)纳米粒子(Fe_(3)O_(4)-NH_(2))。随后,通过室温下水溶液中的席夫碱反应,以戊二醛为交联剂,将具有支链结构的聚乙烯亚胺(PEI)成功地接枝到Fe_(3)O_(4)纳米粒子上,合成了一种可回收的PEI接枝磁性纳米吸附剂(Fe_(3)O_(4)@PEI)并将其应用于环境水中NSAIDs的检测。通过各种表征手段研究了Fe_(3)O_(4)@PEI的组成特性,并对影响NSAIDs萃取效果的参数进行了优化。Fe_(3)O_(4)@PEI对4种NSAIDs具有高吸附性,与高效液相色谱联用可对环境水样中的酮洛芬、萘普生、双氯芬酸和托芬那酸4种NSAIDs进行定量分析,在1~500μg/mL范围内,色谱峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,样品在3种不同添加水平下的加标回收率在85.6%~107.8%,日内精密度均小于7.8%(n=6),日间精密度均小于9.5%(n=3)。该方法操作简单、准确高效,可用于环境水样中非甾体抗炎药的测定。

选择性COX-2抑制剂与非甾体抗炎药在预防肘部骨折术后异位骨化的效果比较

目的:探讨选择性COX-2抑制剂与非甾体抗炎药预防肘部骨折术后异位骨化的临床效果。方法:根据不同的预防药物,将80例肘部骨折患者分为对照组与观察组,每组各40例。对照组给予非甾体抗炎药预防,观察组给予选择性COX-2抑制剂预防。比较两组术后异位骨化分型、肘关节功能、术后疼痛程度及不良反应发生情况。结果:观察组异位骨化发生率低于对照组(2.50%vs.20.00%,P<0.05)。两组异位骨化Hastings-Graham分型比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,两组Mayo评分均高于治疗前,观察组Mayo评分高于对照组(P<0.05)。治疗7 d后,两组VAS评分显著低于治疗前(P<0.05)。观察组患者在治疗过程中不良反应总发生率为7.50%,低于对照组的30.00%(P<0.05)。结论:选择性COX-2抑制剂可显著减少肘部骨折术后异位骨化发生率,改善肘关节功能,减轻术后疼痛程度,降低不良反应发生率。

选择性环氧化酶-2抑制药对传统非甾体抗炎药胃肠道不良反应的影响

通过对传统非甾体抗炎药引发胃肠道损伤的机制分析,结合选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制药保护胃肠道免受损害的相关因素分析,探讨在处方中增加使用选择性COX-2抑制药的可行性,提出对于长期使用非甾体抗炎药的患者,为降低胃肠不良反应发生率,可用选择性COX-2抑制药与传统非甾体抗炎药联合用药,或胃肠道毒副作用小的选择性COX-2抑制药替代传统非甾体抗炎药的给药方案。

非甾体类抗炎药的重要进展——2型环氧酶选择性抑制剂

非甾体类抗炎药是临床上应用非常广泛的药物 ,其不良反应较严重。环氧酶存在两种类型 :1型环氧酶 (COX- 1)和 2型环氧酶 (COX- 2 )。非甾体类抗炎药对炎症的有效治疗作用源于其对 COX- 2的抑制 ,而不良反应归于对 COX- 1的抑制。COX- 2选择性抑制剂是非甾体类抗炎药研究的一大进展 ,已上市的 celecoxib和

高效液相色谱法同时测定化妆品中8种非甾体抗炎药成分的含量

建立了高效液相色谱法同时检测化妆品中8种非甾体抗炎药物成分的方法。样品经体积比8:2的甲醇-水(含质量分数0.2%乙酸)溶液超声提取,滤过,采用20 mmol/L乙酸铵溶液(含质量分数0.2%乙酸)-甲醇为流动相进行梯度洗脱,检测波长为230 nm,通过SunFire C_(18)柱(250 mm×4.6 mm×5μm)色谱柱进行分离。结果表明,8种成分在各自的质量浓度范围内线性关系良好,相关系数(R2)均大于0.9995,检出限为0.5~10.2 mg/kg,在3个不同添加水平下,平均回收率为90.9%~108.2%,相对标准偏差均小于5%。该方法样品前处理简单、快速,适用于化妆品中多种非甾体抗炎药物成分的同时检测。

选择性非甾体类抗炎药戊地昔布

戊地昔布是一种选择性非甾体类抗炎药 ,绝对口服生物利用度为 83% ,t1/ 2 平均值为 8.11h。目前已经获准用于缓解由骨关节炎、类风湿性关节炎、痛经及手术引起的疼痛。经过大量临床试验发现 ,与非选择性非甾体类抗炎药相比 ,戊地昔布有很好的耐受性 ,不引起肠胃副作用 。

寻找环氧合酶-2选择性抑制剂的新途径:对经典非甾体类抗炎药的结构改造

典型的环氧合酶2(COX2)选择性抑制剂对COX2抑制选择性高,胃肠道副作用小,但在炎症组织分布选择性低,有心血管方面的副作用。本文分析了典型COX2选择性抑制剂心血管危险性产生的机制,指出探索更安全的COX2选择性抑制剂的一个有效途径是对经典非甾体类抗炎药(NSAID)结构的合理改造,保持药物分子在炎症组织分布的高选择性,提高对COX2抑制的选择性;同时,对经典NSAID结构改造的研究进展进行了综述。

高选择性非甾体消炎药的进展与合理应用

为临床合理应用高选择性非甾体消炎药(NSID)提供参考。介绍高选择性非甾体消炎药的研究进展和作用特点,以及其不良反应,并对其在临床上的应用进行评价,以便合理应用高选择性非甾体消炎药。高选择性非甾体消炎药对环氧化酶2(COX-2)的选择性高,作用途径不断扩展,确立了其在解热、镇痛、抗风湿和消炎治疗中的主导地位,具有广阔的临床应用前景。

度洛西汀联合非甾体抗炎药在慢性骨关节炎患者中的应用

目的探讨度洛西汀联合非甾体抗炎药治疗慢性骨关节炎对患者疼痛、生活质量情况的影响。方法选取2022年8月至2023年8月信宜市人民医院收治的150例慢性骨关节炎患者作为研究对象,采用随机数字表法分为观察组(75例)和对照组(75例)。对照组采用单用非甾体抗炎药治疗,观察组采用度洛西汀联合非甾体抗炎药治疗。比较两组患者的临床疗效、疼痛情况、心理状态、生活质量、不良反应。结果观察组治疗8周后治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗8周后视觉模拟评分法(VAS)、现有疼痛强度(PPI)、疼痛分级指数(PRI)低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗8周后汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评分、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗8周后简明36项健康调查(SF-36)评分均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗8周后胃肠道不适、食欲减退、嗜睡、出汗等不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论度洛西汀联合非甾体抗炎药治疗慢性骨关节炎的效果显著,能有效缓解疼痛,改善心理状态,提高生活质量,且安全性好。

静脉应用选择性非甾体类抗炎药预防经内镜逆行胰胆管造影术联合乳头括约肌切开术术后急性胰腺炎的疗效

目的探讨静脉应用选择性非甾体类抗炎药(NSAIDS)预防经内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)联合乳头括约肌切开术(EST)术后发生急性胰腺炎(PEP)的临床疗效。方法回顾分析2019年1月1日至2021年1月1日接受ERCP+EST治疗的95例胆总管结石患者的临床资料。观察组术后静脉应用选择性NSAIDS治疗,对照组术后常规药物治疗。根据相关危险因素,将总人群分为高风险人群亚组和平均风险人群亚组,分为观察组a(n=31)和对照组a(n=27)、观察组b(n=15)和对照组b(n=22)。比较两组患者临床疗效和安全性。结果高风险人群亚组:观察组PEP发生率降低、腹痛持续时间减少、腹胀持续时间减少、恢复进食时间减少、术后住院时间减少、VAS疼痛评分降低、QoR⁃15评分升高、术后血淀粉酶(AMS)及血脂肪酶(LPS)降低(P<0.05)。平均风险人群亚组:观察组术后丙氨酸转氨酶(ALT)升高、呕吐次数增多、恢复进食时间减少(P<0.05)。结论针对高风险人群,静脉应用选择性NSAIDS可以有效预防PEP的发生、改善预后、提高康复质量;但针对平均风险人群,NSAIDS对于PEP的发生、手术预后及术后康复质量无明显改善,且易导致患者出现消化系统症状及一定程度上的肝损伤。

非甾体类抗炎药在肝脏损伤中的应用进展

非甾体类抗炎药(NSAIDs)是一类不含甾体结构的抗炎药物,具有镇痛、抗炎及退热等作用,目前在临床中的应用十分普遍,然而根据大量病例及临床研究显示,NSAIDs可导致不同程度的肝脏损伤。NSAIDs引起的肝毒性占全部药物肝毒性事件的10%左右,但其肝损伤的机制目前并不明确。文章对NSAIDs在肝脏损伤中的应用进展作出综述,旨在更加了解多种常见的NSAIDs对肝脏损伤的作用,进而为临床合理应用NSAIDs提供有力依据,以降低NSAIDs肝脏损伤的发生率。