鬼臼毒素类药物的生物合成及药理作用的研究现状

目的本文总结了鬼臼毒素类药物生物合成及其药理作用的研究进展,以期为该类药物的广泛应用提供参考。方法归纳了鬼臼毒素类药物的植物来源、化学结构、作用机理及合成途径,探讨了这些药物的药理、毒理特点和机制,并梳理了鬼臼毒素药物新剂型的研究进展。结果鬼臼毒素及其衍生物是中药八角莲、山荷叶及桃儿七等鬼臼属植物中的重要化学成分。该类药物天然来源较少,可通过化学及生物合成途径进行人工生产。鬼臼毒素类药物具有抗炎、抗肿瘤和抗病毒等药理作用,但其毒性作用对此类药物的临床使用有着限制,可通过运载体运送药物以达到减毒增效的目的,为此类药物的临床使用提供新途径。结论鬼臼毒素类药物具有广泛临床应用前景,未来将在抗炎、抗肿瘤和抗病毒等领域得到更多的研究和应用。

高速逆流色谱分离鬼臼中六个鬼臼毒素类化合物及其结构鉴定

采用制备型高速逆流色谱对鬼臼中鬼臼毒素类成分进行分离纯化。实验经优化获得的分离条件为:先用正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(2∶3.5∶2∶3.5,V/V)上相为固定相,下相为流动相洗脱48分钟后,换用正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(4∶5∶4∶5,V/V)下相进行洗脱;转速为1200r/min;流速为50mL/min;进样体积50mL;进样浓度20mg/mL;共收集到六种高纯度化合物,经鉴定为鬼臼毒素、山荷叶素、4’-去甲基鬼臼毒素、异苦鬼臼毒酮、4’-去甲基去氢鬼臼毒素和去氢鬼臼毒素。

新型吡啶类鬼臼毒素衍生物对淡色库蚊的生物活性研究

目的研究新型吡啶类鬼臼毒素衍生物对3龄淡色库蚊幼虫的的毒杀活性。方法采用WHO生物测试法测定吡啶类鬼臼毒素衍生物对3龄淡色库蚊幼虫的毒杀活性。结果12种新型吡啶类鬼臼毒素衍生物对3龄淡色库蚊幼虫的毒杀作用有明显的差异,化合物4.4、4.5和4.6的毒杀作用明显高于其它化合物。结论12种新型吡啶类鬼臼毒素衍生物对3龄初淡色库蚊幼虫毒杀作用的差异可能与结构上的差异有关。

新抗癌药物的临床药理学

近年来抗癌新药不断涌现,尤以蒽环类,博莱霉素类、铂类及鬼臼毒素类等的发展较快。各类药中的新品种比之母药的疗效相等或更强,特别是毒性大为减低,使得可以充分用定剂量达到更佳疗效,其毒性的减低又往往与其药动学特征的改变有关,现仅就上述几类药的发展作一概述。

DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂研究进展

在DNA复制,转录和有丝分裂等重要的生命过程中,拓扑异构酶Ⅱ是一种重要的酶。拓扑异构酶Ⅱ抑制剂是一种重要的药物,用于包括乳腺癌,肺癌,睾丸癌,淋巴瘤和肉瘤在内的多种恶性肿瘤的治疗。本文综述了几种拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的作用机制,毒性,药理和临床应用,这些抑制剂包括依托泊苷,替尼泊苷,多柔比星,柔红霉素,表柔比星,伊达比星和米托蒽醌。本文将着重讲述关于这些药物以及拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的发展情况的新信息。

安吖啶的临床应用

近年研究表明,安吖啶(Amsacrine,m-AMSA)能有效地治疗急性白血病,尤其与其它药物联合应用可明显地提高难治性与复发性白血病治疗的有效率,引起临床极大关注。本文仅就其治疗难治性、复发性白血病中的有关问题加以概述。单药治疗此药单用即有肯定的疗效。莱格(Legha)等用安吖啶50～120mg/(m^2·d),3～5天,治疗109名难治性或复发性白血病病人。

植物抗癌药渐入佳境，或成未来主力

癌症至今被认为是一种难以治愈的高死亡率疾病。自上世纪60年代以来的半个多世纪里，国内外药学研究人员先后开发上市了包括长春花碱系列、紫杉醇类、喜树碱系列、鬼臼毒素类、三尖杉酯碱、鸦胆子提取物、薏苡仁提取物、莪术提取物等在内的多个植物来源的抗癌药物。新型植物抗癌药的整体崛起，使得传统化疗药黯然失色。