4种鬼臼毒素类似物对分月扇舟蛾的生物活性研究

室内测定了脱氧鬼臼毒素 、β-阿朴苦鬼臼、鬼臼毒素、4-去甲鬼臼毒素4种鬼臼毒素类似物对3龄分月扇舟蛾(Clostera anastomosis L.)幼虫的拒食、毒杀、生长发育抑制活性。结果表明:(1)4种化合物对杨树分月扇舟蛾均有拒食活性,24h的拒食中浓度分别为0.217、0.508、1.109、0.895mg/ml。(2)4种化合物对分月扇舟蛾幼虫均有毒杀作用,LC50分别为0.0176、0.0028、0.3335、0.1335mg/ml。(3)4种化合物对分月扇舟蛾幼虫生长发育有抑制作用,生长发育抑制率分别为46.13%、38.23%、33.23%、21.60%,使幼虫历期延长,且生长发育抑制活性之间存在显著差异。根据毒杀、拒食、生长发育抑制的试验结果分析认为:4种鬼臼毒素类似物对分月扇舟蛾的拒食、毒杀、生长发育抑制活性之间的差异可能与结构上的差异有关。

鬼臼毒素类似物结构与杀虫活性关系初探Ⅱ.构效关系分析及理想结构推测

以鬼臼毒素为原料合成了一系列衍生物。用质谱和核磁共振鉴定这些化合物的结构和构型 ,测定了其对 5龄菜青虫 (Pierisrapae)、3龄小菜蛾 (Plutella xylostella)和 3龄粘虫 (Mythimna separata)的生物活性。结果表明 ,具反式内酯环的鬼臼衍生物活性显著高于具顺式内酯环的衍生物 ,4位取代基对杀虫活性影响较大 ;推测出了较为理想的鬼臼毒素类似物杀虫活性物质的结构通式。

鬼臼毒素类似物结构与杀虫活性关系初探Ⅰ.几种衍生物的合成及杀虫活性测试

以鬼臼毒素为原料合成了几种衍生物 ,用质谱和核磁共振鉴定了其结构。以5龄菜青虫 (Pieris rapae)、3龄小菜蛾 (Plutella xylostella)和 3龄粘虫 (Mythimna separataWalker)为试虫 ,测定了其生物活性。结果表明 ,鬼臼毒素类似物对菜青虫表现出明显的结构与活性规律。母体的几种异构体中 ,鬼臼毒素的活性最强 ;4′位为甲氧基的衍生物较 4'位为羟基的活性要高 ;内酯环打开的衍生物活性降低。

鬼臼毒素类物质生物活性的研究

目的:研究脱氧鬼臼毒素、β-阿朴苦鬼臼、鬼臼毒素和4′-去甲鬼臼毒素共四种鬼臼毒素类似物对3龄初淡色库蚊幼虫和5龄初菜青虫的毒杀和抑制生长发育活性。方法:采用WHO生物测试法和小叶碟添加法分别测定四种类似物对淡色库蚊和菜青虫的毒杀和拒食活性。结果:①脱氧鬼臼毒素和β-阿朴苦鬼臼对淡色库蚊的毒杀作用较明显,致死中浓度(LC50)分别是0.001 48和0.001 68 g/L。②四种化合物对淡色库蚊的生长发育有明显的抑制作用,与对照组相比,加药组的化蛹率相对较低。③脱氧鬼臼毒素、β-阿朴苦鬼臼和鬼臼毒素对菜青虫有毒杀作用,96 h的LC50分别是0.045 4、0.078 2和0.159 7 g/L。4′-去甲鬼臼毒素对菜青虫的毒杀活性很弱。④四种化合物对菜青虫都有拒食活性,但前三种拒食活性较强,其拒食中浓度(AFC50)分别是0.016 1、0.018 7、0.039 4和0.273 9 g/L。⑤四种化合物对菜青虫都有不同程度的抑制其生长发育现象,但作用的程度和方式不同,脱氧鬼臼毒素组的试虫全部死于5龄期,β-阿朴苦鬼臼毒素和鬼臼毒素的高浓度组不能化蛹,死于幼虫期,而4′-去甲鬼臼毒素组的试虫则表现出畸蛹等现象。结论:四种鬼臼毒素类似物对淡色库蚊和菜青虫毒杀和抑制生长发育活性之间的差异可能与结构上的差异有关。

砂地柏内生真菌SC13菌株的分离鉴定及代谢产物初步研究

为了寻找可产生鬼臼毒素类化合物的内生真菌,从砂地柏(Sabina vulgarisAnt.)不同组织中分离到126株内生真菌。以鬼臼毒素,脱氧鬼臼毒素和苦鬼臼毒素为标准品,采用HPLC法筛选得到一株可代谢产生重要药用和杀虫活性物质鬼臼毒素类似物的内生真菌SC13。对菌株SC13进行ITS-5.8S rDNA区域扩增,测序及遗传进化关系分析,初步推测该菌株属于链格孢属(Alternariasp.)真菌。采用小叶碟添加法测定该菌株发酵液萃取物对三龄初期粘虫的拒食活性,其48h拒食中浓为7.259 mg.mL-1,采用浸毒叶片法测定了三龄初期小菜蛾的毒杀活性,其48h致死中浓为6.136 mg.mL-1。