~1H-NMR及计算机模拟法对鬼臼脂素脱水过程的研究(英文)

鬼臼脂素脱水只能得到 β 不饱和苦鬼臼脂素 ,但却经过不稳定中间体α 不饱和鬼臼脂素。本文采用1H NMR和常用计算机软件对这一过程进行了跟踪 ,证明鬼臼脂素脱水确实经历了α 不饱和鬼臼脂素的形成。同时说明采用计算机模拟可有效地用于核磁共振谱的解析。

4-去氧-4β-芳甲磺酰胺基-4′-去甲鬼臼脂素的合成及体外抑制肿瘤细胞活性

目的 寻找高效低毒的鬼臼脂素类抗肿瘤药物。方法和结果 设计合成了 4 增碳侧链的磺酰胺基鬼臼脂素衍生物 (1- 15 ) ,均为新化合物。并对这些化合物进行了体外抑制KB细胞和L12 10白血病细胞活性试验。结论 化合物 2 ,3 ,8,9,11和

鬼臼脂素C-环不同结构类型对抗肿瘤活性的影响

合成了鬼臼脂素C环 4 位羟基不同取向、C环芳构化、C环反式和非反式稠合、C环 2 ,3 不饱和、C环 3 位引入溴原子等不同结构类型的化合物 ,并测试了其体外抑制KB细胞和L12 10白血病细胞活性。C环结构类型不同 。

鬼臼脂素类化合物的分子作用模式与立体结构研究的现状

从药理作用的环节、模式以及构效关系中的立体化学等方面,综述了鬼臼脂素类抗肿瘤活性物质的研究概况和进展。

鬼臼脂素治疗男性生殖器尖锐湿疣92例报告

应用鬼臼脂素治疗男性生殖器尖锐湿疣92例,其近期治愈率为98.9%,局部反应较轻微。表明该药为一种安全、有效的治疗尖锐湿疣的药物。

4-取代鬼臼脂素衍生物的QSAR研究

应用量子化学中的 MNDO方法对 14个 4-取代鬼臼脂素衍生物进行了构型优化和有关电子结构的计算 ,并探讨了电子结构与抗肿瘤活性的关系 ,获得一显著性较好的 QSAR方程 :( log1/IC50 ) =2 80 .794EHOMO-1.784E总 +93.85 3( R=0 .92 8) ,表明 4-取代鬼臼脂素衍生物的药物活性与 HOMO能量及分子总能量、分子体积均有关。

邻醌鬼臼脂素的合成及其体外抗肿瘤细胞活性

鬼臼脂素类衍生物体内作用模式之一是经氧化生成醌式中间体而进一步发挥作用 .本文作者设计合成了 4 去氧 4β 酰胺基 3′ ,4′ 邻醌式鬼臼脂素 ,测试了其体外抑制KB细胞和L12 10白血病细胞活性 ,并对结果进行了探讨 .

氨解法合成4’-羟基去甲-1-脱氧-1-氨基鬼臼脂素

目的：为实现鬼臼脂素１羟基直接转化成氨基的合成并降低生产成本。方法：使用亚硫酸氢铵、ＰＰＡ等试剂，在一定压力下通入氨气。结果：成功合成４羟基去甲１脱氧１氨基鬼臼脂素。结论：该方法操作简单，产率高，具有良好的实用价值。

桃儿七抗癌化学成分鬼臼脂素的薄层分离-光密度扫描测定法

桃儿七为小蘖科鬼臼属植物Podophyllum modi Wall var.chinesis Sprague,是西北地区民间常用草药。其化学成分有木脂素类、黄酮类、皂甙等。木脂素的主要成分鬼臼脂素Podophyllotoxin是一种有很大毒性的天然抗癌药物,是抗癌新药SPG827,SPI-77,VP-16-23等的半合成原料,此外还兼有其他多种药理作用,近年来已普遍引起人们的注意。鬼臼脂素的含量测定方法有比色法、高效液相色谱法等;但薄层层析-光密度扫描定量方法尚未见报道。

鬼臼脂素衍生物的结构表征和抗肿瘤活性预测

应用分子电性距离矢量(MEDV)对鬼臼脂素衍生物进行结构表征和抗肿瘤活性的活性预测,通过逐步回归(SMR)方法建立了MEDV 与活性之间的定量模型,取得了良好的结果,其模型相关系数为R=0.949;继以留一法(Leave-one-out,LOO)进行交互检验,复相关系数为R^2=0.619,说明定量相关模型具有良好的稳定性和预测能力。

抗癌活性物质鬼臼类木脂素的研究进展

本文概述了抗癌活性物质鬼臼类木脂素的生物合成、抗癌机理、生药分布以及利用植物细胞培养技术生产鬼臼类木脂素的研究进展;并介绍了目前应用于该研究领域的一些新的技术方法。

鬼臼类木脂素抗肿瘤药物研究进展

本文综述了鬼臼木脂素抗肿瘤活性物质的生药资源、抗癌机理、构效关系及结构改造等方面的研究进展．

UPLC-MS/MS法同时测定6种鬼臼木脂素浓度及药动学研究

目的:建立可同时测定八角莲根中6种主要毒性成分(鬼臼毒素、4’-去甲鬼臼毒素、鬼臼苦素、鬼臼毒素-4-O-葡萄糖苷、鬼臼毒酮、去氧鬼臼毒素)含量的UPLC-MS/MS法,并应用于大鼠体内药动学研究。方法:采用Waters Acquity UPLC CORTECS C18(1.6μm,50 mm×2.1 mm)色谱柱,乙腈-5 mmol/L醋酸铵水作为色谱分离流动相,以0.4 m L/min的流速进行梯度洗脱。采用电喷雾离子源(ESI)串联Waters Xevo TQ质谱仪检测,多反应离子监测(MRM)模式进行定量分析。大鼠按0.3 g/kg给药剂量灌胃八角莲提取物后,于0、0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24、36、48 h后取尾尖血,运用DAS 2.2.1软件和非房室模型分析法分析大鼠体内6种分析物的药代动力学参数。结果:每克八角莲根茎干粉中含有鬼臼毒素-4-O-葡萄糖苷17.62 mg、4’-去甲鬼臼毒素14.53 mg、鬼臼苦素6.15 mg、鬼臼毒素91.39 mg、鬼臼毒酮12.30 mg、去氧鬼臼毒素0.03 mg。上述6种物质在0.1~9.7 ng/m L内线性关系良好(r>0.99)。日内和日间精密度和准确度均小于15%,提取回收率高于70.0%,均符合药代动力方法学分析要求。样品在短期、长期和3个冻融循环条件下非常稳定。大鼠灌胃八角莲提取物后,6种待测物在血液中的浓度水平迅速升高,约在0.5 h达到峰值,说明药物可直接在胃部迅速吸收,但药物的分布和代谢过程非常缓慢。结论:本研究建立的UPLC-MS/MS方法操作简便、灵敏、快速、专属性强,可成功用于生物样品中八角莲根中的6种高毒性化合物的定量分析。

南方山荷叶中甸居群繁殖生物学研究

对分布于云南中甸地区南方山荷叶进行的繁殖生物学研究结果表明 :南方山荷叶有性生殖良好 ,性成熟个体的花在开花前一年 7月末 8月初开始分化并以休眠芽的形式度过冬天及早春 ;花在次年春天开放并在植株露出地面 1 0 d之后进行传粉 ;每个体有花 3～ 2 8朵 ,每花有胚珠 1～ 1 7枚 ,每个体有胚珠 40～ 2 0 2枚 ;在自然条件下南方山荷叶传粉方式为异花授粉 (但自交可育 ) ,其传粉昆虫为叶蜂类和甲虫类 ;天然居群具有较高的结实率 ( 58.3%～1 0 0 .0 % ) ,每个体有果实 3～ 2 6枚 ,每果实有种子 0～ 1 1粒 ,平均结籽率为 60 .41 % ,每个体平均种子产量 47.0 5。南方山荷叶常可通过根状茎进行营养繁殖形成无性系植株。人工繁殖时既可用种子繁殖 ,亦可用切割根状茎来进行营养繁殖。

桃耳七的成分研究

桃耳七(podophyllumemodiwallevarchinensesprague)分得两种成分。其一经光谱鉴定为鬼臼脂素(podophyllotoxin) ,另一种成分经鉴定为山萘酚(kaempferol)。

鬼臼类植物化学成分和生物活性研究进展

鬼臼类植物隶属于小檗科桃儿七属、山荷叶属、八角莲属及足叶草属4个属,在我国已有悠久的药用历史。鬼臼类植物主要活性成分为木脂素类和黄酮类,具有抗肿瘤、抗病毒、抗辐射、抗氧化等生物活性。就鬼臼类植物的化学成分及其生物活性的研究概况进行综述,为鬼臼类植物的研究和开发提供参考。