姜黄素衍生物与类似物的构效关系研究进展

根据目前对姜黄素衍生物与类似物的结构与药理作用的关系的研究现状,论述了姜黄素衍生物与类似物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,包括对姜黄素及其衍生物与类似物的结构修饰与其活性之间的关系的论述。大量的实验结果显示姜黄素衍生物与类似物的药理作用与其结构中所具有的官能团有着密切的关系,这为新药开发提供了一个很好的方向。

他克林衍生物及其类似物的研究进展

他克林是一个选择性较好但毒副作用明显的乙酰胆碱酯酶抑制剂。为了克服其不足 ,许多他克林衍生物和类似物都已被合成并进行了药理研究。从他克林的芳环、脂环和侧链氨基等 3个方面对他克林衍生物及类似物的合成和药理研究进行综述。

白藜芦醇衍生物及类似物的研究进展

分类综述白藜芦醇衍生物和类似物的生理药理活性及其构效关系,其中包括羟基类似物及甲基化和酯类衍生物等。白藜芦醇衍生物和类似物与白藜芦醇一样具有多种生理药理活性,其中有些化合物的活性、选择性及稳定性均要强于白藜芦醇,故备受关注,成为近些年的研究热点。

白藜芦醇及其衍生物和类似物抗肿瘤研究进展

白藜芦醇具有广泛的生物学活性,尤其是抗肿瘤作用备受关注,得到了广泛研究。同时,为了提高生物利用度,并获得更高的抗肿瘤活性,有关其衍生物与类似物的研究也大量开展。本文对白藜芦醇的结构及理化性质、抗肿瘤作用机制、毒性、代谢动力学、白藜芦醇衍生物和类似物的抗肿瘤活性及作用机制,以及制备方法进行了回顾。作为一类很有希望的的新型抗肿瘤药物,有关白藜芦醇及其衍生物和类似物还存在许多需要继续研究的问题,包括生物作用机制、结构与活性的关系不明确、生物利用度与疗效之间存在的矛盾以及体内药代动力学研究的缺乏等,还需要系统开展作用机制、毒理学和代谢动力学研究以及动物体内试验。

白藜芦醇及其类似物和衍生物的药理学研究进展

对白藜芦醇的化学结构及理化性质、抗肿瘤作用机制、遗传毒性、代谢动力学以及白藜芦醇类似物和衍生物的抗肿瘤活性及作用机制进行了综述。

联苯衍生物及其类似物结构和旋光方向的关系（I）

每种光学活性的联苯衍生物都是两种构象的混合物，在利用笔者所提出的螺旋理论＾（１－３）分析其旋光方向与结构间的关系时，必须确定它们的优势构象，比较取代基的可极化性大小及在优势和非优势构象中在各种不同螺旋的扭曲角度（螺距的大小）在全面考虑了这三种影响旋光性的因素条件下，可根据构型，构象推测它们的旋光方向和大小，反之，知道了它们的旋光方向和大小，也可推断它们的绝对构型和构象。

1,7(1,5)-二芳基庚(戊)二烯类姜黄素衍生物、类似物结构与活性的关系研究

大量研究结果证明,姜黄素具有抗肿瘤,抗氧化,消炎的作用与它们的结构有密切关系,且大部分姜黄素衍生物与类似物的药理活性较姜黄素本身有所提高。这为进一步开发新的姜黄素衍生物与类似物药理功效奠定了理论基础。本文就近年来对1,7(1,5)-二芳基庚(戊)二烯类姜黄素衍生物与类似物结构的改造、修饰与其活性之问关系的研究进行探讨。

瓜环衍生物及类似物的合成研究进展

瓜环衍生物及类似物是具有发展前景的主体化合物,在超分子化学或主客体化学中扮演愈来愈重要的角色。综述了瓜环衍生物及类似物的最新合成研究进展。

联苯衍生物及其类似物结构和旋光方向的关系（II）

对于一些特殊的联苯衍生物及其类似化合物，通过构型和构象，同样可以利用螺旋理论推断其旋光方向，通过旋光方向和大小，也可以推断其绝对构型。

白藜芦醇类似物及衍生物的研究进展

白藜芦醇因其抗氧化、抗肿瘤等生物活性,已成为全球医药界关注的焦点,但其靶点的低选择性、低效能以及体内低生物利用度是限制应用的主要难点.研究表明,以白藜芦醇或二苯乙烯为先导化合物得到的白藜芦醇衍生物或类似物具有较高的专一性、效能和生物利用度、较低的生物毒性.对白藜芦醇的主要衍生物和类似物的结构修饰与生物活性之间的关系进行了综述,希望能够为新型药物的研发提供参考.

棉酚类似物联喹啉衍生物的合成

棉酚类似物联喹啉衍生物的合成周和平，丁惟培咸宁医学院化学教研室，咸宁４３７１００同济医科大学药学院有机化学教研室，武汉４３００３０关键词联喹啉衍生物；合成中图法分类号Ｒ９７７．６棉酚作为男性避孕药物，因服用后引起不可逆性抗生育作用和低钾血症等而限制了...

普鲁士蓝类似物及其衍生物在钾离子电池中的应用

由于不可再生能源资源有限,可再生能源的使用受环境影响较大,开发新一代能量储存与转换系统势在必行。钾离子电池因其能量密度高、成本低廉等优势极有可能成为下一代大型商业化储能系统,普鲁士蓝类似物以其开放的三维框架结构、快速脱嵌钾离子能力等优势受到极大关注,以其为模板合成的衍生物被广泛研究。本文通过对相关文献的调研,详细介绍钾离子电池和普鲁士蓝类似物及其衍生物的结构,总结钾离子电池和普鲁士蓝类似物及其衍生物的优势,综述了普鲁士蓝类似物及其衍生物在钾离子电池中的应用现状,就正负极材料性能展开详细的介绍。对于正极材料,主要介绍铁基、锰基、其他种类及部分取代普鲁士蓝类似物以及相关改性策略,重点分析了不同种类材料的充放电机理;对于负极材料,着重介绍了普鲁士蓝衍生物及新颖的合成方法、碳材料改性策略,并就其与传统的碳负极材料的优势与劣势进行了简要总结。综合分析表明,通过探究合成方法、采取部分取代、引入低维结构等策略,有望增强普鲁士蓝类似物及其衍生物在钾离子电池中的未来应用。

维甲酸类衍生物诱导K562细胞分化的活性筛选

目的探讨维甲酸类衍生物对白血病细胞株K562细胞的抑制增殖和诱导分化活性,以寻找新的具有抗瘤活性的药物。方法在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对细胞生长抑制的作用;瑞氏染色法观察细胞形态学改变;硝基四唑氮蓝(NBT)还原实验法分析细胞的分化指标;利用流式细胞术检测细胞表面分化抗原及细胞周期的变化情况。结果维甲酸类衍生物作用3 d后,细胞增殖抑制率最高可达到57.74%,IC50为2.82E-05;油镜下观察发现细胞形态学趋向成熟,NBT还原实验也表明维甲酸类衍生物具有诱导K562细胞株分化成熟的作用;细胞周期分析显示细胞表面分化抗原CD11b表达量增加,G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论维甲酸类衍生物对K562细胞具有诱导分化并对其克隆生长有抑制作用,其中以2a-03、4a-01、4a-02和5a-02的作用较为突出,进一步研究开发有一定的价值。

橙皮苷衍生物抗炎活性的筛选研究

目的通过体内、体外实验筛选橙皮苷衍生物1～9的抗炎活性。方法放射免疫法、高效液相色谱法分别检测橙皮苷衍生物对佐剂性关节炎(AA)大鼠腹腔巨噬细胞(PMΦ)前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4(LTB4)生物合成的影响,采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀模型对系列衍生物进行抗炎活性筛选,并观察抗炎活性较好的衍生物2对AA大鼠的治疗作用。结果体外实验表明衍生物2和5均能显著抑制AA大鼠PMΦPGE2和LTB4的合成,并呈明显的剂量依赖关系;体内筛选实验结果表明衍生物2和5具有良好的抗炎效果,作用与萘普生相当;进一步研究发现衍生物2对AA大鼠的继发性炎症具有较好的治疗作用,且衍生物2(100mg/kg)组优于母体橙皮苷(80mg/kg)。结论通过体内、体外实验筛选得到的橙皮苷衍生物2和5抗炎活性较强,具有一定的研究开发前景。

甲壳质的衍生物合成生物膜的结构和功能

目的合成壳聚糖磷酸酯作为诱导生物组织矿化的生物大分子膜。方法对天然聚阳离子多糖—壳聚糖进行磷酸化本体改性,制备用于引导组织再生的壳聚糖膜。结果磷酸化壳聚糖可以诱导磷灰石晶体的生成,且其诱导能力与取代度有关系,较高取代度的磷酸化壳聚糖诱导磷灰石形成的能力反而不如取代度相对低的磷酸化壳聚糖。结论壳聚糖和磷酸化壳聚糖磷酸酯可以作为调控磷灰石晶体生长的有机基质模板;促进成骨细胞增殖和分化。

聚天冬氨酸衍生物在药物控释及组织工程领域中的应用(英文)

目的:综合分析聚天冬氨酸衍生物作为药物控释体系的制备方法。资料来源:应用计算机检索Elselvier,ACS publications,Springerlink 1990-01/2006-01有关聚天冬氨酸衍生物在药物控释及组织工程领域的文献,检索词“polyaspart*,hydrogels,micelles,complexes”,限定文章语言种类为English。同时检索中国学术期刊数据库1995-01/2006-01有关聚天冬氨酸衍生物在药物控释及组织工程领域的文献,检索词“天冬酰胺,结合物,凝胶,释放”,限定文章语言种类为中文。资料选择:对检索到的相关信息进行整理,选取针对性强的文章。同一领域的文献则选择近期发表或权威杂志的文章。资料提炼:共检索到56篇相关文献,其中29篇文章符合要求。资料综合:聚天冬氨酸衍生物是一种可生物降解并具有生物相容性的新材料。聚天冬氨酸衍生物药物缓释体系主要有共价复合大分子药物、微凝胶、微胶束等形式,它们具有较好的生物相容性和明显的控释效果。结论:聚天冬氨酸衍生物的合成路线短、操作简单,产物收率高,生物相容性好,具有较好的亲水性,易于同其他化合物反应进行修饰。积极研究聚天冬氨酸衍生物降解速率的影响因素,并寻求新的修饰手段来提高其作为药物控释体系的可控性,其在药物传输领域会有更广泛的应用。

喜树碱衍生物抗肿瘤活性的初步筛选及部分作用机制

目的通过体内、外实验筛选喜树碱衍生物Ⅰ-Ⅻ的抗肿瘤活性并初步探讨其作用机制。方法四甲基偶氮唑法（MTT）检测喜树碱衍生物对多种肿瘤细胞的抑制率;建立荷瘤小鼠模型测定抑瘤率;采用脾细胞增殖法检测荷瘤小鼠脾淋巴细胞生成白介素2（IL-2）的含量,Griess法检测荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞生成一氧化氮（NO）的含量,放免法测定荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞生成肿瘤坏死因子α（TNFα-）的含量。结果衍生物Ⅶ、Ⅷ体外能明显抑制肿瘤细胞增殖,衍生物Ⅷ对荷瘤小鼠具有较强的抑瘤作用,衍生物Ⅶ、Ⅷ可降低荷瘤小鼠NO,升高TNFα-和IL-2,并且衍生物Ⅷ呈明显的剂量依赖关系。结论通过体内外的初步筛选得到的衍生物Ⅷ能高效杀伤肿瘤细胞,具有进一步研究开发前景。

新型维甲酸衍生物体外诱导白血病细胞分化

目的观察新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基依曲替酸酯(ATPA)对白血病NB4细胞株生长和分化的影响。方法 ATPA作用于NB4细胞后,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,检测细胞的生长抑制率;硝基四唑氮蓝(NBT)还原实验法分析细胞的分化指标;流式细胞术检测细胞表面分化抗原及细胞周期的变化情况。结果 ATPA呈浓度和时间依赖性抑制NB4细胞增殖;NBT阳性细胞率增加,表明ATPA具有诱导NB4细胞分化的作用;G0/G1期细胞表达量增加,而S期细胞表达量减少,表明细胞周期进程受影响,细胞阻滞在G0/G1期;细胞表面分化抗原CD11b表达增加,CD13表达减少。结论 ATPA对白血病细胞株NB4有明显的诱导分化作用。

依曲替酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的合成依曲替酸酯及酰胺衍生物,以寻找新的具有抗肿瘤活性的药物。方法以依曲替酸和三氟甲苯衍生物为原料,合成一系列依曲替酸酯及酰胺衍生物。在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4生长抑制的作用;利用流式细胞术检测细胞周期的变化情况。结果制备出依曲替酸酯及酰胺衍生物并通过1H-NMR、13C-NMR和HR-MS确认结构。MTT结果显示部分化合物对NB4细胞增殖的抑制作用较为明显;细胞周期分析显示G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论初步的药理实验结果显示将依曲替酸通过酯键和酰胺键与三氟甲苯衍生物连接起来能增强其对NB4细胞的诱导分化作用。

D-氨基葡萄糖衍生物抑制HepG_2细胞生长及诱导凋亡的初步研究

目的:研究D-葡萄糖衍生物对人肝癌HepG2细胞生长增殖的影响,进而探讨D-葡萄糖衍生物诱导HepG2细胞凋亡的作用。方法:用不同浓度的D-葡萄糖衍生物处理HepG2,采用MTT法测定其对HepG2细胞生长增殖的抑制作用,通过荧光显微镜、透射电镜、流式细胞术和DNA琼脂糖凝胶电泳观察凋亡细胞的形态结构及其对HepG2细胞诱导凋亡的效应。结果:D-氨基葡萄糖衍生物能抑制HepG2细胞的生长增殖,并呈一定的浓度、时间依赖性;D-氨基葡萄糖衍生物能诱导肝癌细胞凋亡;荧光显微镜、透射电镜可见肝癌细胞出现典型的凋亡细胞形态学改变;DNA琼脂糖凝胶电泳呈现典型的DNA梯形条带图谱;流式细胞仪检测出现典型的亚二倍体凋亡峰。结论:D-氨基葡萄糖衍生物在体外可显著抑制人肝癌细胞株生长,其作用机制主要是诱导肿瘤细胞凋亡。