鸦胆因D通过影响胰岛素信号通路和诱导中肠细胞凋亡抑制黑腹果蝇生长

【目的】鸦胆因D(BD)是从中药鸦胆子(Brucea javanica)中提取的植物源农药,具有良好的杀虫活性,能有效抑制包括黑腹果蝇在内的多种害虫的生长发育,但是关于BD的毒性机制研究较少,研究旨在探索BD抑制黑腹果蝇生长的毒性机制。【方法】以黑腹果蝇为研究对象,给2龄末黑腹果蝇喂食含20μg/g BD的人工饲料后,测定用药处理24 h和48 h时,BD对黑腹果蝇体质量、中肠和脂肪体的影响,通过免疫组化、蛋白质免疫印迹和实时荧光定量PCR试验,研究BD是否诱导果蝇中肠细胞凋亡、影响脂肪体细胞生长和影响营养信号通路。【结果】20μg/g BD能显著抑制黑腹果蝇的生长,体现在抑制其体质量增加和脂肪体细胞生长,同时,20μg/g BD处理48 h后,会导致果蝇脂肪体细胞核皱缩和中肠细胞凋亡。实时荧光定量PCR和蛋白质免疫印迹试验发现,BD显著上调胰岛素信号通路负调控基因4EBP和InR的转录水平,同时下调脂肪体4EBP的磷酸化水平,抑制细胞生长。【结论】BD主要通过诱导细胞凋亡和影响胰岛素信号,进而影响营养物质的消化和吸收,最终抑制黑腹果蝇的生长发育。

鸦胆子抗癌有效成分的研究(第三报)——鸦胆子甙A、甙B以及鸦胆因E和F的分离和结构鉴定

作者从鸦胆子（Brucea javanica（L.）Merr.）种子的丁醇提取物中分离到四个苦木内酯类单体,它们的物理化学常数和紫外、红外、质谱、核磁等光谱数据,分别与文献报道的鸦胆子甙A（bruceoside A）、甙B（bruceoside B）、鸦胆因E（bruceine E）和F（bruceine F）一致。鸦胆子甙A和B具有明显抗艾氏腹水癌、瓦克256肉瘤以及P388淋巴白血病作用。是最近发现的具有抗白血病作用二个苦水内酯甙类。

鸦胆子化学成分的研究

继从中药鸦胆子Brucea javanica (L.)Merr的果实中分得一系列具抗肿瘤活性的苦木内酯成分后,又进一步分得一新生物碱和一新苦木内酯,通过理化常数和光谱(UR,IR,~1HNMR,^(13)C NMR)分析,推断其结构分别为4-乙氧甲酰基喹诺-2-酮(4-ethoxyca-

中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量测定

目的建立RP-HPLC法测定中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量。方法采用RP-HPLC法：色谱柱为C18柱（250mm×4．6mm，5,um），流动相为甲醇-水（体积比为41：59），检测波长为277nm，柱温34℃。结果鸦胆苦醇质量浓度在43．6-348．8mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系，r=0．9999（n=5），平均回收率为100．7％，RSD为1．6％（n=9）。结论测定方法准确、可靠，为鸦胆子总苦木内酯提取物质量评价提供了可靠的依据。

抗癌剂鸦胆苦醇的含量测定及结构改造

应用双波长薄层扫描法测定了鸦胆子果实中鸦胆苦醇的含量;为降低毒性,增强活性,试验合成了双鸦胆苦醇丙二酸酯。

鸦胆子仁治疗鸡眼疗效观察

鸡眼是男女老少的多发病,青少年发病率最高,往往给患者带来一定痛苦。鸡眼膏外贴疗效不理想,手术切除常出现一些并发症。笔者用鸦胆子仁治疗鸡眼54例。

基于Syk活性抑制的鸦胆苦醇衍生物筛选及其抗气道炎症的作用机制研究

目的对Syk活性抑制的鸦胆苦醇衍生物进行筛选,并探讨其抗气道炎症的作用机制,为鸦胆苦醇衍生物新药开发提供基础实验依据.方法建立Syk活性抑制体外筛选方法,对鸦胆苦醇系列改构衍生物进行筛选,并建立哮喘气道炎症模型,探讨Syk抑制活性衍生物防治气道炎症作用及机制.结果酶抑制活性筛选结果显示,鸦胆苦醇衍生物Bru-34具有显著的Syk活性抑制活性;进一步研究结果显示,Bru-34能显著抑制OVA诱导的免疫性气道炎症,减少哮喘小鼠肺泡灌洗液中的炎症细胞数量以及炎症因子TNF-α和IL-1β水平,显著改善肺组织的炎症病理学损伤;其抗气道炎症的作用机制与其对Syk-NF-κB-cPLA2炎症信号的调控密切相关.结论Syk抑制剂Bru-34具有显著的抗免疫性气道炎症作用,且其作用机制与其对Syk-NF-κB-cPLA2炎症信号的调控密切相关.

不同产地鸦胆子药材中鸦胆苦醇和没食子酸含量HPLC测定方法研究

为了客观评价不同产地鸦胆子药材的质量差异,促进鸦胆子药材资源的综合利用,通过采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同产地鸦胆子果实中鸦胆苦醇和没食子酸的含量,探讨鸦胆子生长环境等影响因素对其质量的影响。结果表明,在不同产地鸦胆子药材中,鸦胆苦醇含量高低顺序为田林>右江>柳州>靖西>湛江>玉林,含量依次为0.125326%、0.110321%、0.065196%、0.053646%、0.043739%、0.000878%;没食子酸含量高低顺序为柳州>右江>靖西>湛江>玉林>田林,含量依次为0.012154%、0.011116%、0.008393%、0.004270%、0.002802%、0.000650%。

鸦胆苦醇合成工艺的研究

鸦胆苦醇具有杀虫止痢和抗疟等功效.可用来治阿米巴痢疾,赘疣、肿瘤等具有较强的抗瘤活性。但其毒性较大,溶解度小,因而,我们以苦醇为原料合成具有高效、低毒的苦木内酯类衔生物.

鸦胆子抗癌有效成分的研究(第一报)

作者从临床用的脱脂鸦胆子种子的乙醇提取物中分离得到五个单体,其中四个属于苦木内酯类化合物,通过理化常数比较,四大光谱分析及化学试验,证明其中二个单体分别为鸦胆苦醇和鸦胆子苦素D,并提出第三个单体的化学结构。该三种成分经体外抗肿瘤实验均有一定效果。本文报道该几种成分的分离和单体鸦胆苦醇和鸦胆子苦素D的化学结构鉴定。

鸦胆亭上调miR-29a-3p抑制非小细胞肺癌H1299细胞增殖、迁移与侵袭

本研究主要探讨鸦胆亭(bruceantin,BCT)对非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)细胞的增殖、侵袭与迁移的抑制作用及其机制。采用MTT法检测BCT对NSCLC细胞株的细胞毒作用;采用集落形成、划痕和Transwell实验分别检测细胞的增殖、迁移与侵袭能力;Western blot及RT-qPCR实验分别检测与细胞增殖、迁移与侵袭等的相关蛋白及miRNA、mRNA的表达情况;利用基因预测网站预测miRNA的下游靶基因。结果显示,BCT对NSCLC细胞株有强大的细胞毒作用,对H1299、PC-9和A549细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.12±0.02、0.31±0.20和2.07±0.70μmol·L^(-1)。当0、0.03、0.15和0.75μmol·L^(-1)BCT分别作用H1299细胞24 h后,其增殖、迁移与侵袭能力呈现浓度依赖性地抑制。值得关注的是,多种与细胞迁移与侵袭相关的miRNA,如miR-29a-3p、miR-21-3p、miR-183-5p与miR-34b-5p的表达水平随着BCT给药浓度的增加而增加,尤其对miR-29a-3p的作用最为明显;通过基因预测网站预测整合素β1(integrinβ1,ITGB1)可能为miR-29a-3p的靶基因;Western blot结果进一步显示,多种与细胞增殖、迁移与侵袭相关的蛋白,如整合素家族多种蛋白以及下游β-catenin、p-Src和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)蛋白的表达均呈浓度依赖性减低,其中ITGB1蛋白降低最明显;而RT-qPCR结果显示ITGB1的mRNA表达与给药浓度无关。由此推测,BCT有可能是通过上调miR-29a-3p抑制ITGB1蛋白的表达,且与其mRNA水平无关,深入的机制仍需进一步探讨。本研究初步提示BCT在NSCLC的治疗中具有继续开发的研究潜力。

鸦胆子苦木内酯类成分的TLC鉴别和HPLC含量测定

目的:建立鸦胆子苦木内酯类成分的薄层色谱(TLC)鉴别和高效液相色谱(HPLC)含量测定方法,对鸦胆子药材及饮片进行质量控制。方法:以石油醚-乙酸乙酯-冰醋酸(5∶8.5∶0.1)为展开剂,以10%硫酸乙醇为显色剂,采用GF254硅胶预制板对鸦胆子药材和饮片中鸦胆苦醇进行定性鉴别。采用CAPCELL PAK C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,柱温为25℃,检测波长为280 nm,建立HPLC法测定鸦胆子药材及饮片中鸦胆苦醇、鸦胆素A的含量。结果:TLC鉴别显示鸦胆苦醇斑点清晰,与其他条带分离良好。HPLC含量测定表明鸦胆苦醇、鸦胆素A均能达到基线分离,线性范围分别为3.8~61.8μg/ml和4.2~29.9μg/ml,平均回收率分别为96.77%(RSD 0.90%)和97.80%(RSD 1.78%)。结论:所建立的方法特征性强,稳定可靠,重复性好,可用于鸦胆子药材及饮片的质量控制。

中药苦味琐谈

中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道,是人们用味觉器官辨别出来的,但也有的药味是依据中药功能和药效确定的。苦,有清泄火热、泄降气逆、通泄大便、消炎抗菌、燥湿坚阴等作用。苦味药主入肝经,一般来说,中药的苦味又多以生物碱和苷类成分为主。

内外法结合治疗扁疣

扁平疣,中医称“千日疮”,“扁猴”,极为形象,系人类乳头瘤病毒HPV3和HPV5引起的皮肤赘生物,我们采用内外结合治疗15例,获较满意疗效,介绍如下:药物组成,制备及用法:1、外治法:取鸦胆子5粒,剥壳取仁,将仁打烂,用胶布将鸦胆子仁按疣面大小贴敷疣面上,勿超越疣面,以免损伤正常皮肤,每次贴2～4个大疣面,每次贴5h为宜,连用2次即可.2、内服鲜毒汤:苡米30g紫草10g苦参30g双花25g连翘15g当归6g紫胡9g地骨皮15g甘草5g大青叶15g.煎煮内服,与外法同时进行。

中药治疗赘疣20例报告

赘疣,《诸病源候论·疣目候》云:“疣目者,人手足边忽生如豆,或如结筋,或五个十个,相连肌里粗施肉,谓之疣目,此亦是风邪搏于肌肉而变生”。现代医学认为是由病毒通过接触传染而致。笔者运用中药治疗20例,现报道如下:一、一般资料:年龄在5～10岁4例。