鸦胆子提取物对菜青虫幼虫蛋白酶活性和蛋白质含量的影响

鸦胆子氯仿和乙酸乙酯提取物对莱青虫幼虫蛋白酶的活性和蛋白质含量均有明显影响。测定结果表明，在10mg／mL浓度处理下，氯仿和乙酸乙酯提取物处理8～20h蛋白酶比活力均明显低于对照组。24h时氯仿提取物的蛋白酶比活力（0．30692μg／mg·min）为对照组（0.18775μg／mg·min）的1．6343倍；乙酸乙酯提取物的蛋白酶比活力（0.10006μg／mg·min）为对照组（0.39012μg／mg·min）的0．2565倍。24h时氯仿提取物的蛋白质含量（44．403mg／mL）为对照组（81．457mg／mL）的0．5451倍；乙酸乙酯提取物的蛋白质含量（64．500mg／mL）为对照组（205．495mg／mL）的0．3139倍。

鸦胆子提取物对S_(180)小鼠抗肿瘤作用的实验研究

目的研究鸦胆子提取物对小鼠移植性肿瘤S180的抑制作用。方法建立小鼠腋下S180实体瘤模型,观察不同剂量鸦胆子提取物对小鼠抑瘤率及对免疫器官的影响;建立小鼠S180腹水瘤模型,观察不同剂量鸦胆子提取物对小鼠生存期的影响。结果鸦胆子提取物中、高剂量能明显抑制S180实体瘤的生长(P<0.05);抑瘤率分别为20.4%和24.6%。鸦胆子提取物低、中剂量可以延长S180腹水瘤小鼠的生存期(P<0.05),延长率为21%和18.5%。结论鸦胆子提取物有一定抗肿瘤的作用。

鸦胆子乙醇提取物对血小板源性生长因子受体介导细胞迁移的抑制作用

目的:观察鸦胆子乙醇提取物对血小板源性生长因子受体β(PDGFRβ)介导细胞迁移的影响,阐明其起作用的有效成分。方法:用脂质体介导的细胞转染技术将人PDGFRβ表达载体转染体外培养的不表达PDGFRβ的PAE细胞,G418抗性筛选建立稳定转染的细胞株,采用RT-PCR法检测PDGFRβ的表达;用细胞损伤修复实验观察细胞损伤24 h完全修复所需的血小板源性生长因子BB(PDGFBB)最低浓度;划痕实验观察加入不同浓度鸦胆子乙醇提取物24 h后,计算细胞迁移的抑制率及鸦胆子发挥抑制作用的主要成分溶于乙醇溶液的浓度。结果:RT-PCR检测转染组细胞表达PDGFRβ;细胞损伤修复实验检测细胞损伤24 h完全修复所需的血小板源性生长因子BB(PDGFBB)最低浓度为10μg.L-1;划痕实验检测随着鸦胆子乙醇提取物(70%乙醇溶液)浓度的增加,对细胞迁移的抑制率增加(P<0.05),呈剂量效应关系;50%乙醇提取物和25%乙醇提取物(浓度≤10μg.L-1)对细胞迁移抑制不明显,鸦胆子乙醇提取物浓度>10μg.L-1主要导致细胞死亡。结论:鸦胆子抗肿瘤作用机制可能是通过抑制PDGFRβ介导的细胞迁移来实现的,其发挥作用的主要成分更易溶于70%的乙醇溶液中。

鸦胆子不同极性部位抑制ras突变的肿瘤活性谱效关系研究

目的:探讨鸦胆子不同极性部位提取物抑制ras突变肿瘤活性的谱效关系,为明确其抗肿瘤作用及物质基础提供参考。方法:鸦胆子样品经石油醚脱脂,以95%乙醇提取后,依次用三氯甲烷、乙酸乙酯萃取;采用高效液相色谱(HPLC)法建立提取物的HPLC特征图谱;采用秀丽隐杆线虫作为模式生物评价不同萃取部位的急性毒性及抗肿瘤活性;采用偏最小二乘回归(PLS)法建立谱效关系。结果:鸦胆子不同极性提取部位急性毒性大小依次为三氯甲烷部位>乙酸乙酯部位>残余部位;不同极性提取部位抑制ras突变肿瘤的活性大小依次为三氯甲烷部位>乙酸乙酯部位>残余部位;谱效关系研究发现,色谱峰7、8、10~12、14所对应的化合物对抑制ras突变的肿瘤活性有重要作用。结论:鸦胆子三氯甲烷部位与乙酸乙酯部位具有明显抑制ras突变肿瘤的活性,其抗肿瘤活性是多种化学成分共同作用的结果,为鸦胆子作为抗肿瘤药物的开发研究提供参考。