鸦胆子油乳脂质纳米粒对A549细胞抑制作用的研究

目的探讨鸦胆子油乳脂质纳米粒对人非小细胞肺癌A549细胞株的抑制、凋亡作用及其机制。方法用MTT法检测设不同浓度实验组(30、60、90、120 mg/L)及不同作用时间(24、48、72 h)药物对细胞的抑制率;用流式细胞仪检测药物浓度60 mg/L作用24、48、72 h后实验组细胞的凋亡率;RTPCR检测Caspase-3 mRNA的表达。结果不同浓度、时间鸦胆子油乳脂质纳米粒对A549细胞增殖的影响:细胞增殖抑制率在一定剂量范围内随浓度的增加而增加,具有剂量依赖性,用相同浓度鸦胆子油乳脂质纳米粒(60 mg/L)干预A549人肺腺癌细胞24、48、72 h,抑制率在一定时间范围内随时间的延长而增加,具有时间依赖性。用相同浓度鸦胆子油乳脂质纳米粒(60 mg/L)干预A549人肺腺癌细胞24、48、72 h凋亡率分别是:48.67%±1.42,64.82%±1.46,68.25%±1.32。RT-PCR结果提示鸦胆子油乳脂质纳米粒上调了Caspase-3 mRNA的表达。结论鸦胆子油乳脂质纳米粒可以抑制人肺腺癌A549细胞增殖和诱导凋亡,并呈时间-剂量关系,其机制可能与上调Caspase-3的表达有关。

高压乳匀法制备中药固体脂质纳米粒(英文)

目的采用高压乳匀法将中药有效成分包载于固体脂质纳米粒(SLN),并研究制备的纳米粒的主要性质。方法选择水飞蓟宾(SIL)和汉防己甲素(TET)为模型药物,采用高压乳匀法将其分别包载于SLN。在电镜下观察其形态,以粒度分析仪和Zeta电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率和载药量,还观察了SLN的稳定性。结果高压乳匀法制备的SIL-SLN呈球状,形态规则,平均粒径为(157±8)nm,Zeta电位为(-35.36±2.68)mV,包封率为95.64%,载药量为4.63%;TET-SLN呈片状存在,不规则,粒径较小,平均粒径为(47±3)nm,Zeta电位为(-32.99±2.54)mV,包封率为97.82%,载药量为4.76%。SIL-SLN和TET-SLN有较高稳定性。结论高压乳匀法适于制备包载中药的SLN。

微乳法制备阿昔洛韦固体脂质纳米粒

目的:用微乳法制备眼用阿昔洛韦(aciclovir,ACV)固体脂质纳米粒(SLN)。方法:分别以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯为油相,以大豆磷脂和吐温80、吐温20为乳化剂,以乙醇、甘油、胆酸钠、十二烷基硫酸钠(SLS)为助乳化剂制备微乳,微乳分散于水中形成SLN。分别考察处方组成和制备工艺对SLN混浊度和稳定性的影响。用微乳法制备的ACV-SLN经冷冻干燥后,观察其重建效果。用原子力显微镜观察ACV-SLN表面的精细结构。结果:使用注射器滴入法和优选处方可以快速制得粒径<150 nm的含1.0%脂质的ACV-SLN混悬液,10 d内保持稳定。ACV-SLN混悬液经冷冻干燥后可重建。结论:微乳法制备ACV-SLN,简单快捷,不需使用有机溶剂(如二氯甲烷、氯仿等)和复杂设备,适合SLN的研究和小规模制备。

月见草油固体脂质纳米粒的制备及质量评价

目的:制备月见草油固体脂质纳米粒并对其进行质量评价。方法:采用微乳法制备月见草油固体脂质纳米粒,以包封率为评价指标,通过单因素试验和正交设计试验筛选最佳制备工艺条件,并对所制固体脂质纳米粒的包封率、粒径等进行考察。结果:月见草油固体脂质纳米粒最佳制备工艺为:月见草油用量300 mg,单硬脂酸甘油酯与月见草油质量比2∶3,月见草油与乳化剂(聚氧乙烯氢化蓖麻油Cremophor RH-40/聚乙二醇-400 PEG-400)质量比1∶2,Cremophor RH-40与PEG-400质量比1∶2。制得的月见草油固体脂质纳米粒为半透明溶液,有明显淡蓝色乳光,电子显微镜下纳米粒呈类圆形,分布均匀,平均粒径为44.43±0.08 nm,Zeta电位为64.72±1.24 m V,平均包封率为(89.89±0.71)%。结论:该方法可用于月见草油固体脂质纳米粒的制备,工艺简单,稳定可行。

复乳法制备盐酸多柔比星固体脂质纳米粒及其体外稳定性研究

目的:复乳法制备载盐酸多柔比星(DOX·HCl)固体脂质纳米粒(DOX·HCl-SLNs),并对其制剂学性质、形态、体外释放及稳定性进行考察。方法:采用W/O/W复乳法制备固体脂质纳米粒,建立高效液相色谱法(HPLC)测定药物含量并进行相关方法学验证,激光粒度测定仪下测定粒径及Zeta电位、计算包封率和载药量。通过透射电镜对固体脂质纳米粒进行形态学考察,在2～8℃条件下观察纳米粒96 h内的稳定性,并考察其20 h体外释放情况。结果:DOX·HCl-SLNs平均粒径(263. 73±0. 95) nm,平均Zeta电位值为(-31. 88±0. 41) m V,平均包封率(72. 34±3. 46)%,平均载药量为(4. 82±0. 92)%; DOX·HClSLNs在透射电镜下的形态多呈类球形,可以看到外部因PEG链产生的浅色区域的存在;稳定性实验表明72 h内DOX·HClSLNs包封率无显著变化、48 h内DOX·HCl-SLNs粒径无显著增大;体外释放实验DOX·HCl-SLNs在20 h释放率接近100%,与DOX·HCl原药相比具有明显的缓释效果。结论:DOX·HCl-SLNs包封率高,稳定性良好,是一种潜在的高效靶向制剂。

脂质和表面活性剂对精油纳米乳液稳定性的影响及其应用研究进展

精油纳米乳液具有高稳定性、高生物活性、高光学透明度的物理化学性质,在食品、化妆品和医药行业应用广泛。精油纳米乳液的稳定机制是通过向精油中加入适量脂质,增大分散相直径,降低奥氏熟化率。同时,脂质作为载体给香气提供环境使其不容易扩散,进一步延长纳米乳液香气物质的保留时间,从而提高精油的应用品质。本文综述了精油纳米乳液的制备方法,表面活性剂对香气物质释放的影响,脂质对奥氏熟化和香气缓释的作用及精油纳米乳液在食品行业的应用,旨在为研究精油纳米乳液的稳定机制及在食品上的应用提供一定的理论参考,从而扩大其在食品领域的应用范围。

水飞蓟宾固体脂质纳米粒的制备及抗肝纤维化作用

目的制备载中药水飞蓟宾(SIL)的固体脂质纳米粒(SLN),并观察其对肝硬化模型大鼠的抗肝纤维化作用。方法采用高压乳匀法制备SIL-SLN,实验大鼠分为正常对照组、模型对照组、SIL普通剂型组、SIL-SLN灌胃组和SIL-SLN静脉注射组,比较SIL的SLN剂型与普通剂型的抗肝纤维化作用。结果高压乳匀法制备的SIL-SLN呈圆形,形态规则,粒径为(157±8)nm,Zeta电位为(-35.36±2.68)mV,平均包封率为95.64%,平均SIL含量为1.501 g/L。给药8周后,SIL-SLN灌胃组和SIL-SLN静脉注射组的大鼠肝脏Masson胶原染色图像分析灰度值分别为4.73±1.35和2.26±0.42,与SIL普通剂型组(7.26±1.72)比较差异有显著性(P<0.05),且SIL-SLN静脉注射组作用优于SIL-SLN灌胃组(P<0.05)。结论SIL-SLN可显著提高SIL的抗肝纤维化作用,静脉注射作用更强,是一种新型中药靶向制剂。

两种方法制备水飞蓟宾固体脂质纳米粒的比较

目的:探索将中药水飞蓟宾(SIL)制备成固体脂质纳米粒(SLN)的方法,并探讨SIL-SLN的主要性质.方法:分别采用超声法和高压乳匀法制备SIL-SLN.在电镜下观察其形态,以Mastersizer2000粒度分析仪和ZetasizerNano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,以葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率,并观察SLN的稳定性.结果:超声法制备的SIL-SLN在透射电镜下呈片状存在,形态不规则,高压乳匀法制备的SIL-SLN呈球状,形态规则.超声法和高压乳匀法制备的SIL-SLN粒径分别为(165±7)nm和(157±6)nm(P<0.05);Zeta电位分别为(-28.35±2.72)mv和(-35.36±2.68)mv(P<0.001);包封率分别为(90.59±0.89)%和(95.64±1.33)%(P<0.001).高压乳匀法制备的SIL-SLN室温放置4wk后,粒径无明显增加(P>0.05).结论:高压乳匀法制备SIL-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法.

两种方法制备汉防己甲素固体脂质纳米粒的比较

目的:通过两种不同方法制备中药汉防己甲素(TET)固体脂质纳米粒(SLN),并对TET-SLN的主要理化性质进行了研究。方法:采用超声法和高压乳匀法制备TET-SLN。在电镜下观察其形态,用Mastersizer 2000粒度分析仪和Zetasizer Nano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用葡萄糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率,并在室温下放置4周,观察TET-SLN的稳定性。结果:超声法制备的TET-SLN在透射电镜下呈片状,形态不规则,平均粒径为92±6 nm,Zeta电位为-21．11±2．12 mv,包封率为95．27％±1．26％;高压乳匀法制备的TET-SLN呈片状,粒径较小,平均粒径为47±3 nm,Zeta电位为-32．99±2．54 mv,包封率为97．82±1．45％。两种方法制备的TET-SLN室温下放置4周,粒径略有增加(P>0．05),显示了较好的稳定性。结论:超声法和高压乳匀法均适于制备TET-SLN,但高压乳匀法制备TET-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法。

淫羊藿素固体脂质纳米粒的工艺研究及其表征

目的:制备淫羊藿素固体脂质纳米粒(ICT-SLN),并考察制备过程中的主要影响因素。方法:通过试验确定制备工艺参数,采用单因素试验初选ICT-SLN的制备条件,以包封率为评价指标,采用正交试验设计法确定最优处方。结果:制得的ICT-SLN的平均粒径为47.5 nm,包封率达到76.58%。结论:ICT-SLN的包封率较高,稳定性良好,高压乳匀法适用于ICT-SLN的制备。

汉防己甲素固体脂质纳米粒的制备

目的探索用超声法和高压乳匀法将中药汉防己甲素(TET)制备成固体脂质纳米粒(SLN),并比较两种方法制备的TET-SLN的主要理化性质。方法采用超声法和高压乳匀法制备TET-SLN。在电镜下观察其形态,用Mastersizer2000粒度分析仪和ZetasizerNano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用高效液相色谱法测定其包封率,并观察SLN的稳定性。结果两种方法制备的TET-SLN在透射电镜下均呈片状,形态不规则,但高压乳匀法制备的TET-SLN粒径较小。超声法制备的TET-SLN平均粒径为(92±6)nm,Zeta电位为(-21.11±2.12)mV,平均包封率为95.27%;高压乳匀法制备的TET-SLN平均粒径为(47±3)nm,Zeta电位为(-32.99±2.54)mV,平均包封率为97.82%。室温保存90d后,高压乳匀法制备的TET-SLN的粒径为(52±5)nm,与初始粒径比较差异无显著性(P>0.05);超声法制备的TET-SLN的粒径为(168±12)nm,显著大于初始粒径(P<0.05)。结论高压乳匀法制备的TET-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法。

维生素E脂质纳米粒的制备与表征

目的寻找合适的脂溶性药物载体。方法采用高压均质法制备3种不同类型的纳米脂质载体体系,分别为纳米乳液(NM)、固体脂质纳米粒(SLN)和纳米结构脂质载体(NLC),并用透射电镜(TEM)、粒度分析仪(PCS)和高效液相色谱(HPLC)仪对其进行表征。结果3种不同类型的脂质载体在合适的配比情况下均有较好的稳定性。载药固体脂质纳米粒其微观形貌呈球形,表明其未结晶,具有较好的载药能力。于4℃、以10000r/min冷冻离心30min或避光保存4个月后粒径分布仍然基本不变,且可冷冻干燥(-40℃,0.01Pa)后长期保存。结论3种体系制备工艺简单,适合于大规模生产。

酮洛芬固体脂质纳米粒的制备

目的:微乳法制备固体脂质纳米粒,以酮洛芬作为模型药物,考查其载药性能。方法:通过对空白微乳粒径和稳定性考查,确定优化处方,将其保温分散于冷水中制备固体脂质纳米粒。对影响其质量的工艺因素和处方因素进行考查和优化设计,筛选最优处方。结果:制备固体脂质纳米粒的直接影响因素包括脂质用量、药物的用量、冷水相温度和微乳保温温度等,所得固体脂质纳米粒的平均粒径(143.9±1.2)nm,多分散系数为0.443。载药固体脂质纳米粒包封率为81.47%,载药量为8.16%。结论:该法稳定可靠,可用于酮洛芬固体脂质纳米粒的制备。

表柔比星固体脂质纳米粒的制备及透黏膜行为

制备表柔比星固体脂质纳米粒(EPI-SLNs),并考察其体外释放、透黏膜行为。采用复乳法制备EPI-SLNs,并以包封率为评价指标优化其处方及工艺;采用平衡透析法研究EPI-SLNs的体外释药行为;立式扩散池法考察其透黏膜行为。结果表明,在m(表柔比星)=1 mg、m(单硬脂酸甘油酯)=5 mg、m(大豆磷脂)=3.5 mg,V(油相)∶V(内水相)=5,初乳涡旋为30 s、初乳超声为40 s、复乳超声为60 s的条件下,所得EPI-SLNs呈橘红色、有光泽,平均粒径为148.6 nm,电位为-30.8 mV,包封率为72.4%;体外释药过程中,t=8 h累积释放度达65.02%;透黏膜实验中,t=8、12、36 h,EPI-SLNs的黏膜累计透过百分率分别为48.4%、55.12%、62.08%,为水溶液的2、1.96、1.79倍;t>36 h,EPI-SLNs的黏膜滞留百分量为13.84%,是EPI水溶液的0.504倍。表明EPI-SLNs不仅具有显著的缓释行为,且具有更好的黏膜透过性。

硫辛酸脂质纳米粒的制备工艺研究

研究了负载硫辛酸纳米乳液的高温相行为，获得其高温相图。根据相图结果，采用高压均质法制备了硫辛酸脂质纳米粒。系统研究了乳化剂配比、均质循环次数等实验参数对脂质纳米粒制备的影响，进而优化了制备条件，并通过了优化配方重复性试验的验证。光子相关谱结果表明，硫辛酸脂质纳米粒的平均粒径为214＋59nm。时间和温度稳定性测试表明，硫辛酸脂质纳米粒在两个月内具有良好的稳定性。

酮康唑固体脂质纳米粒的制备及质量评价

[目的]制备酮康唑固体脂质纳米粒(SLN),并对其进行质量评价.[方法]采用微乳法制备酮康唑SLN,以包封率为评价指标,通过正交设计试验筛选最佳处方,并对其包封率、粒径等进行考察.[结果]按照最佳处方制备的酮康唑SLN在透射电子显微镜下呈圆整球形,大小分布均匀,平均粒径为61.7nm,Zeta电位为-23.84mV,平均包封率为75.75%.[结论]用本处方制备酮康唑SLN稳定,可行.

一种烟碱固体脂质纳米粒杀虫剂的制备与优化

针对传统烟碱类杀虫剂易污染环境的问题,设计开发了一种处方材料、生产过程都相对环保的烟碱固体脂质纳米粒杀虫剂.实验结果表明:烟碱固体脂质纳米粒的最优处方为8.5%的氢化葵花籽油(脂质)、2.0%的聚乙烯醇61000(稳定剂)、1.5%的烟碱(主药)和加至100.0%的Na_(2)CO_(3)-NaHCO_(3)缓冲液(介质,pH9.0).制备烟碱固体脂质纳米粒的最佳工艺为在600bar下高压匀质法循环7次.在最优处方和最佳工艺下,制备得到的固体脂质纳米粒的平均动态光散射粒径(PCS)为452nm,其中50%颗粒的直径低于342nm,99%颗粒的直径低于850nm,多分散指数(PDI)为0.277,并且粒径在30d内无显著变化,包封率达到(12.3±4.2)%.因此,该烟碱固体脂质纳米粒杀虫剂可为研制环境友好型杀虫剂提供参考.

生育酚对亚麻籽油纳米乳液稳定性的影响

研究生育酚对亚麻籽油纳米乳液物理稳定性和氧化稳定性的影响。结果表明,生育酚会显著降低亚麻籽油纳米乳液中脂质氧化产物含量,进而提高乳液的氧化稳定性,同时不会影响乳液的粒径、PDI和Zeta电位。因此,生育酚可以作为抗氧化剂,改善亚麻籽油纳米乳液的氧化稳定性,但对乳液的物理稳定性无影响。

水飞蓟素纳米粒载体材料与制备方法的初步筛选

目的 对水飞蓟素纳米粒载体材料和制备方法进行了初步筛选。方法 以平均粒径、包封率、载药量和表面形态作为评价指标,考察了水飞蓟素纳米粒载体材料和制备方法。结果 固体脂质纳米粒(SLN)具有较高的包封率,纳米粒呈片状;乳酸/乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒粒径分布较均匀;纳米脂质体形成较少。结论 选择山榆酸甘油酯作为制备水飞蓟素纳米粒的载体材料,采用高压乳匀法制备水飞蓟素SLN是较为理想的方法。

正交试验法优化阿昔洛韦固体纳米粒的处方

采用正交试验法筛选阿昔洛韦固体脂质纳米粒最优处方。利用(W/O/W)复乳-超声法制备阿昔洛韦固体脂质纳米粒,以包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计筛选出最优处方。单硬脂酸甘油酯用量1.5%、大豆卵磷脂用量0.4%、泊洛沙姆188浓度2%、油相与内水相体积比(Vo/V)i 6。正交试验优化阿昔洛韦固体纳米粒处方有效、可行。