不同产地鸦胆子药材中鸦胆苦醇和没食子酸含量HPLC测定方法研究

为了客观评价不同产地鸦胆子药材的质量差异,促进鸦胆子药材资源的综合利用,通过采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同产地鸦胆子果实中鸦胆苦醇和没食子酸的含量,探讨鸦胆子生长环境等影响因素对其质量的影响。结果表明,在不同产地鸦胆子药材中,鸦胆苦醇含量高低顺序为田林>右江>柳州>靖西>湛江>玉林,含量依次为0.125326%、0.110321%、0.065196%、0.053646%、0.043739%、0.000878%;没食子酸含量高低顺序为柳州>右江>靖西>湛江>玉林>田林,含量依次为0.012154%、0.011116%、0.008393%、0.004270%、0.002802%、0.000650%。

抗癌剂鸦胆苦醇的含量测定及结构改造

应用双波长薄层扫描法测定了鸦胆子果实中鸦胆苦醇的含量;为降低毒性,增强活性,试验合成了双鸦胆苦醇丙二酸酯。

中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量测定

目的建立RP-HPLC法测定中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量。方法采用RP-HPLC法：色谱柱为C18柱（250mm×4．6mm，5,um），流动相为甲醇-水（体积比为41：59），检测波长为277nm，柱温34℃。结果鸦胆苦醇质量浓度在43．6-348．8mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系，r=0．9999（n=5），平均回收率为100．7％，RSD为1．6％（n=9）。结论测定方法准确、可靠，为鸦胆子总苦木内酯提取物质量评价提供了可靠的依据。

基于Syk活性抑制的鸦胆苦醇衍生物筛选及其抗气道炎症的作用机制研究

目的对Syk活性抑制的鸦胆苦醇衍生物进行筛选,并探讨其抗气道炎症的作用机制,为鸦胆苦醇衍生物新药开发提供基础实验依据.方法建立Syk活性抑制体外筛选方法,对鸦胆苦醇系列改构衍生物进行筛选,并建立哮喘气道炎症模型,探讨Syk抑制活性衍生物防治气道炎症作用及机制.结果酶抑制活性筛选结果显示,鸦胆苦醇衍生物Bru-34具有显著的Syk活性抑制活性;进一步研究结果显示,Bru-34能显著抑制OVA诱导的免疫性气道炎症,减少哮喘小鼠肺泡灌洗液中的炎症细胞数量以及炎症因子TNF-α和IL-1β水平,显著改善肺组织的炎症病理学损伤;其抗气道炎症的作用机制与其对Syk-NF-κB-cPLA2炎症信号的调控密切相关.结论Syk抑制剂Bru-34具有显著的抗免疫性气道炎症作用,且其作用机制与其对Syk-NF-κB-cPLA2炎症信号的调控密切相关.

鸦胆苦醇合成工艺的研究

鸦胆苦醇具有杀虫止痢和抗疟等功效.可用来治阿米巴痢疾,赘疣、肿瘤等具有较强的抗瘤活性。但其毒性较大,溶解度小,因而,我们以苦醇为原料合成具有高效、低毒的苦木内酯类衔生物.

鸦胆子抗癌有效成分的研究(第三报)——鸦胆子甙A、甙B以及鸦胆因E和F的分离和结构鉴定

作者从鸦胆子（Brucea javanica（L.）Merr.）种子的丁醇提取物中分离到四个苦木内酯类单体,它们的物理化学常数和紫外、红外、质谱、核磁等光谱数据,分别与文献报道的鸦胆子甙A（bruceoside A）、甙B（bruceoside B）、鸦胆因E（bruceine E）和F（bruceine F）一致。鸦胆子甙A和B具有明显抗艾氏腹水癌、瓦克256肉瘤以及P388淋巴白血病作用。是最近发现的具有抗白血病作用二个苦水内酯甙类。

鸦胆子抗癌有效成分的研究(第一报)

作者从临床用的脱脂鸦胆子种子的乙醇提取物中分离得到五个单体,其中四个属于苦木内酯类化合物,通过理化常数比较,四大光谱分析及化学试验,证明其中二个单体分别为鸦胆苦醇和鸦胆子苦素D,并提出第三个单体的化学结构。该三种成分经体外抗肿瘤实验均有一定效果。本文报道该几种成分的分离和单体鸦胆苦醇和鸦胆子苦素D的化学结构鉴定。

鸦胆子苦木内酯类成分的TLC鉴别和HPLC含量测定

目的:建立鸦胆子苦木内酯类成分的薄层色谱(TLC)鉴别和高效液相色谱(HPLC)含量测定方法,对鸦胆子药材及饮片进行质量控制。方法:以石油醚-乙酸乙酯-冰醋酸(5∶8.5∶0.1)为展开剂,以10%硫酸乙醇为显色剂,采用GF254硅胶预制板对鸦胆子药材和饮片中鸦胆苦醇进行定性鉴别。采用CAPCELL PAK C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,柱温为25℃,检测波长为280 nm,建立HPLC法测定鸦胆子药材及饮片中鸦胆苦醇、鸦胆素A的含量。结果:TLC鉴别显示鸦胆苦醇斑点清晰,与其他条带分离良好。HPLC含量测定表明鸦胆苦醇、鸦胆素A均能达到基线分离,线性范围分别为3.8~61.8μg/ml和4.2~29.9μg/ml,平均回收率分别为96.77%(RSD 0.90%)和97.80%(RSD 1.78%)。结论:所建立的方法特征性强,稳定可靠,重复性好,可用于鸦胆子药材及饮片的质量控制。