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抗疟倍半萜过氧化物青蒿素和鹰爪素A的全合成 被引量:3
1
作者 周维善 许杏祥 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第2期135-143,共9页
青蒿素和鹰爪素A是从中药中分离的两个含过氧基团的抗疟活性组分.特别是青蒿素已成为新型的抗疟药物,因而引起合成化学家的极大兴趣.现对该两个化合物的全合成作一综述.
关键词 青蒿 鹰爪素 合成 抗疟药物 化学结构
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用鹰爪素碱作为手性助剂合成光学过量的3,5-二羧酸乙酯-4,5-二氢异噁唑
2
作者 高林东 薛仲华 +1 位作者 杨尚金 鲍子玉 《化学试剂》 CAS CSCD 1998年第4期195-196,202,共3页
将光学纯的鹰爪素碱用于氧化亚氮乙酸乙酯的制备,在丙烯酸乙酯的存在下,得到光学活性的3,5-二羧酸乙酯-4,5-二氢异唑,其主要对映体的绝对构型为S。
关键词 二氢异恶唑 鹰爪素 衍生物 不对称合成
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毛叶假鹰爪素CB环衍生物的合成与抗肿瘤活性评价 被引量:5
3
作者 厉恩振 宋明玉 +4 位作者 向卓 张学辉 韦林毅 史宁 吴久鸿 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期924-929,共6页
目的合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、O-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价。结果制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物。经1H-... 目的合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、O-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价。结果制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物。经1H-NMR、13C-NMR,MS确证结构。结论初步活性研究表明,除1i的目标化合物均具有一定程度的抗肿瘤活性,1h和1n活性优于毛叶假鹰爪素C,B环引入两个F原子对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献。 展开更多
关键词 毛叶假鹰爪素C衍生物 合成 体外抗肿瘤活性评价
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假鹰爪素C衍生物的合成(英文) 被引量:2
4
作者 宋明玉 吴久鸿 +4 位作者 史宁 潘敏翔 张锋 王杰松 裴月湖 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第6期432-435,共4页
目的:以活性天然产物假鹰爪素C为先导化合物,合成一系列衍生物,寻找活性优良化合物以及探讨构效关系。方法:以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,首先在碱性条件下与碘甲烷反应,而后再与三甲基硅基重氮甲烷反应发生选择性羟基甲醚化,最后一... 目的:以活性天然产物假鹰爪素C为先导化合物,合成一系列衍生物,寻找活性优良化合物以及探讨构效关系。方法:以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,首先在碱性条件下与碘甲烷反应,而后再与三甲基硅基重氮甲烷反应发生选择性羟基甲醚化,最后一步羟醛缩合反应生成目标产物。结果与结论:合成出6个假鹰爪素C衍生物,尤其是在此类化合物中,既含有互变异构又还含有F取代得情况下,分别用MS、1HNMR和13CNMR鉴定并总结出该类化合物光谱特征。此类含有互变异构化合物的碳谱报道尚属首次。 展开更多
关键词 鹰爪素 衍生物 合成 光谱特征
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毛叶假鹰爪素C衍生物的合成、构效关系分析及其抗肿瘤活性研究
5
作者 向卓 郭宏举 +4 位作者 梁海 钱奇芳 史宁 李明春 吴久鸿 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第16期1387-1392,共6页
目的毛叶假鹰爪素C(Des-C)衍生物的进一步优化设计合成,及其抗肿瘤作用机制的初步探讨。方法结合已报道的毛叶假鹰爪素C衍生物,进行比较分子场法(CoMFA)分析,构建模型,指导设计新结构衍生物,对合成衍生物进行体外抗肿瘤细胞活性评价,验... 目的毛叶假鹰爪素C(Des-C)衍生物的进一步优化设计合成,及其抗肿瘤作用机制的初步探讨。方法结合已报道的毛叶假鹰爪素C衍生物,进行比较分子场法(CoMFA)分析,构建模型,指导设计新结构衍生物,对合成衍生物进行体外抗肿瘤细胞活性评价,验证模型有效性,运用流式细胞技术考察衍生物对细胞凋亡的影响。结果构建的模型可有效指导衍生物的设计合成并预测毛叶假鹰爪素C衍生物的活性,通过优化合成路线,得到10个新衍生物,对A549和HL60的抗肿瘤活性明显提高,并且可通过诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤作用。结论通过对先导物毛叶假鹰爪素C进行结构修饰和改造可有效提高化合物的抗肿瘤活性,初步明确了衍生物可通过诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤作用,为后续衍生物的研究提供方向和数据支持。 展开更多
关键词 毛叶假鹰爪素C衍生物 比较分子场法分析 构效关系研究 合成 抗肿瘤 凋亡
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毛叶假鹰爪根化学成分及其抗艾滋病毒活性的研究 被引量:11
6
作者 吴久鸿 史宁 +2 位作者 潘敏翔 王夕红 易杨华 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第7期495-497,共3页
目的从番荔枝科毛叶假鹰爪根中,提取分离得到具有抗艾滋病毒活性的物质。方法采用活性追踪的方法,经溶剂提取和多种色谱方法分离得到活性化合物,经波谱分析(UV,IR,MS,1H-NMR,13C-NMR和X-ray等)确定了它们的结构。结果得到两种具有抗艾... 目的从番荔枝科毛叶假鹰爪根中,提取分离得到具有抗艾滋病毒活性的物质。方法采用活性追踪的方法,经溶剂提取和多种色谱方法分离得到活性化合物,经波谱分析(UV,IR,MS,1H-NMR,13C-NMR和X-ray等)确定了它们的结构。结果得到两种具有抗艾滋病毒活性的化合物:2-甲氧基-3-甲基-4,6-二羟基-5-(3'-羟基)肉桂酰基苯甲醛,为一种结构新奇的查尔酮类化合物,命名为毛叶假鹰爪素D(desmosdumotinD)和另一种活性化合物为鹰爪素(lawinal)。结论毛叶假鹰爪素D为首次从毛叶假鹰爪中分离,首次报道查尔酮类化合物具有抗HIV活性。 展开更多
关键词 毛叶假鹰爪素D 鹰爪素 抗艾滋病毒活性 鹰爪属植物
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Desmosdumotin-C A环衍生物TEP诱导HL-60细胞凋亡作用机制研究 被引量:1
7
作者 郭宏举 向卓 +4 位作者 常李荣 史宁 梁海 郑凯音 吴久鸿 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1367-1371,共5页
本研究主要探讨毛叶假鹰爪素C(Desmosdumotin C)A环衍生物TEP诱导人急性白血病HL-60细胞凋亡作用及机制。流式细胞技术检测TEP诱导细胞凋亡及其对凋亡细胞中Fas、Fas L、Bax、Bcl-2表达率的影响,透射电镜观察凋亡细胞形态学改变。结果显... 本研究主要探讨毛叶假鹰爪素C(Desmosdumotin C)A环衍生物TEP诱导人急性白血病HL-60细胞凋亡作用及机制。流式细胞技术检测TEP诱导细胞凋亡及其对凋亡细胞中Fas、Fas L、Bax、Bcl-2表达率的影响,透射电镜观察凋亡细胞形态学改变。结果显示40μg/m L TEP作用细胞24 h后,细胞可呈现典型的凋亡形态学变化;40μg/m L TEP可明显提高凋亡细胞中Fas、Fas L、Bax的表达(P<0.05),并可明显降低抗凋亡细胞Bcl-2的表达(P<0.05)。以上实验结果表明毛叶假鹰爪素C(Desmosdumotin C,Des C)A环衍生物TEP可有效地诱导HL-60细胞凋亡,其作用机制可能与上调Fas、Fas L、Bax表达以及下调Bcl-2表达有关。 展开更多
关键词 毛叶假鹰爪素C 衍生物 HL-60 凋亡 作用机制
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Desmosdumotin A, a New Compound from Desmos dumosus 被引量:4
8
作者 WuJiuhong MaoShilong +2 位作者 LiaoShixuan YiYanghuat SuZhongwu 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2001年第1期1-2,共2页
A new compound, desmosdumotin A (1), was isolated from the roots of Desmos dumosus (Roxb.) Saff. Its chemical structure was established as 5-hydroxy-7-methoxy-8-formyl-3-benzoyl-2,6-dimethyl-2R,3S-dihy-drochromone on ... A new compound, desmosdumotin A (1), was isolated from the roots of Desmos dumosus (Roxb.) Saff. Its chemical structure was established as 5-hydroxy-7-methoxy-8-formyl-3-benzoyl-2,6-dimethyl-2R,3S-dihy-drochromone on the basis of spectral methods, including ^1H-^1H COSY, ^1H-^13C COSY, and HMBC as well as single-crystal X-ray analysis. 展开更多
关键词 鹰爪 毛叶假鹰爪素A X光衍射 化合物 波谱分析
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neo-Lignans and Hemiterpenoid from the Seeds of Artabostrys hexapetalus (Annonaceae)
9
作者 余竞光 李彤梅 +3 位作者 孙兰 罗秀珍 丁卫 李德宇 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2002年第1期4-10,共7页
Four neo-lignans: isoamericanin A(1), isoamericanol A(2), americanin B(3), artabotrycinol(4), a hemiterpenoid: (R)-artabotriol(5) and other compounds: palmitic acid(6), β-sitosterol(7) and daucosterol(8) were isolate... Four neo-lignans: isoamericanin A(1), isoamericanol A(2), americanin B(3), artabotrycinol(4), a hemiterpenoid: (R)-artabotriol(5) and other compounds: palmitic acid(6), β-sitosterol(7) and daucosterol(8) were isolated from the seeds of Artabostrys hexapetalus (L.f.) Bhadari (Annonaceae). Artabotrycinol(4) is a new neo-lignan and (R)-artabotriol(5) is a new hemiterpenoid. Their structures were established by IR, UV, MS, 1D and 2D NMR. Three other neo-lignans 1, 2, 3 were isolated from this plant for the first time. 展开更多
关键词 Artabostrys hexapetalus ANNONACEAE neo-Lignans Artabotrycinol hemiterpenoid (R)-Artabotriol
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近年来国内外抗疟药物研究进展
10
作者 张秀平 《医药工业》 CAS 1981年第3期13-20,48,共9页
本文综述了近年来国内外抗疟药物的研究,作者从四个方面介绍了抗疟新药研究的进展:1.植物有效成分及结构改造2.抗代谢类3.抗菌素及其结构改造4.其它。附参考文献85篇。
关键词 抗疟药 乙胺 伍用 植物 抗原虫药 伯胺 恶性疟原虫 周效磺胺 新药研究 氨基醇 鹰爪 抗疟作用 内科杂病 疟疾
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Desmosflavanone Ⅱ: A New Flavanone from Desmos cochinchinensis Lour 被引量:1
11
作者 吴久鸿 廖时萱 +3 位作者 毛士龙 梁华清 王彦来 苏中武 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1997年第3期7-9,共3页
A new flavanone was isolated from the roots of Desmos cochinchinensis Lour Its chemical structure was elucidated by spectral analysis as 7 hydroxy 5 methoxy 8 formyl 6 methylflavanone, named desmosflavanone Ⅱ
关键词 Amonaceae Desmos cochinchinensis Lour FLAVANONE DesmosflavanoneⅡ
全文增补中
Desmosdumotin-C B环衍生物抑制MCF-7细胞增殖及其作用机制研究
12
作者 郭宏举 常李荣 +4 位作者 史宁 张捷 向卓 梁海 吴久鸿 《药物评价研究》 CAS 2017年第2期179-183,共5页
目的研究desmosdumotin-C(Des-C)B环对位氟修饰衍生物TPP对人乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用,并探讨其作用机制。方法 MTT法检测质量浓度为1.0、2.5、5.0、10.0、20.0μg/m L的TPP作用48 h后,对MCF-7细胞的增殖抑制率;流式细胞术检测20.... 目的研究desmosdumotin-C(Des-C)B环对位氟修饰衍生物TPP对人乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用,并探讨其作用机制。方法 MTT法检测质量浓度为1.0、2.5、5.0、10.0、20.0μg/m L的TPP作用48 h后,对MCF-7细胞的增殖抑制率;流式细胞术检测20.0μg/m L TPP作用0、24、48 h诱导MCF-7细胞的凋亡程度;流式细胞术检测20.0μg/m L TPP作用0、24、48 h对MCF-7细胞中NF-κB P65阳性细胞表达率的影响。结果作用48 h后,2.5、5.0、10.0、20.0μg/m L的TPP对MCF-7细胞增殖均有显著抑制作用,且抑制率随着浓度的升高而增大;20μg/m L TPP作用24、48 h均可诱导细胞凋亡;作用48 h后,20μg/m L TPP可显著减少MCF-7中NF-κB P65阳性细胞率。结论 TPP显著抑制MCF-7细胞增殖,诱导MCF-7细胞凋亡,作用机制可能与下调NF-κB表达有关。 展开更多
关键词 毛叶假鹰爪素C 衍生物 MCF-7 凋亡 NF-κB
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