麻黄碱衍生噁唑烷类化合物的立体选择性合成

The stereoselective synthesis of oxazolidine derivatives was accomplished,starting from ephedrine,pseudo-ephedrine and substituted benzaldehyde.Seven kinds of new substituted phenyl-3,4-dimethyl-5 phenyloxazolidine were first reported.At the same time,the stereochemical structures and the spectral characteristics were studied for these oxazolidines.

麻黄碱衍生噁唑烷类化合物的合成及光谱特征研究

分别以麻黄碱和伪麻黄碱为原料通过简便的方法,立体选择性的合成了9种恶唑烷类化合物,并根据其波谱数据确定了他们的结构和构型,分析了非对映异构体的光谱特征.

噁唑烷酮醚类化合物的合成及其Ⅹa因子抑制活性

以利伐沙班结构为基础,根据其与Ⅹa因子相互作用的特点对其进行结构改造,设计并合成了一系列未见报道的唑烷酮醚类化合物(7a^7m)。所合成化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证,并测定了目标衍生物Ⅹa因子抑制活性。实验数据表明,所合成化合物均表现出了一定的Ⅹa因子抑制活性,但活性低于利伐沙班。

麻黄碱衍生物噁唑烷水解反应动力学参数的光度法测定

用光度法研究了仿生理条件下麻黄碱 (伪麻黄碱 )和水杨醛缩合产物唑烷的水解反应过程。证实了它们的水解均为一级反应 ,半衰期分别为 34s和 8.9s。

麻黄碱衍生物唑烷水解开环反应的研究

本文对麻黄生物碱与取代苯甲醛衍生而来的１０种唑烷的水解开环反应的热力学性质进行研究，测定了开环反应活化能Ｅａ值，并且测定了不同温度下活化焓ΔｒＨ≠、活化熵ΔｒＳ≠、活化自由能ΔｒＧ≠、活化平衡常数Ｋ≠，并对水解开环机理进行了探讨。