海洋来源黄直丝链霉菌产物中新细胞周期抑制剂的研究

目的研究海洋来源黄直丝链霉菌Z4-007产物中的抗肿瘤活性成分。方法采用流式细胞术筛选模型与分离技术紧密结合的活性跟踪分离模式,以细胞周期抑制活性为抗肿瘤指标,分离纯化活性成分;根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构;用流式细胞术测试化合物活性。结果从黄直丝链霉菌Z4-007发酵物中分离得到4个活性化合物,其中1个鉴定为1-(2,4-二羟基-3,5-二甲基苯基)-(2E,4E)-己二烯-1-酮(1),其余3个初步推测为环肽类化合物。用小鼠乳腺癌tsFT210细胞经用流式细胞术测试分析结果表明:化合物Ⅰ在高浓度时将细胞周期抑制在G0/G1期,而在低浓度时则抑制在G2/M期并显示出一定的细胞凋亡诱导活性。结论化合物Ⅰ为首次从链霉菌属的微生物产物中分离得到,是一个新的细胞周期抑制剂。

黄直丝链霉菌生产的新的细胞周期抑制剂(-)-脱水亚胺环己酮和l-亚胺环己酮(英文)

采用tsFT2 10细胞的流式细胞术活性筛选模型 ,通过活性跟踪分离 ,从黄直丝链霉菌 185 2 2发酵物中分离得到两个具有细胞周期抑制活性的化合物 ,并根据波谱数据和理化性质分别鉴定为 (- ) 脱水亚胺环己酮 (1)和l 亚胺环己酮 (2 )。活性测试结果表明 ,1和 2将tsFT2 10细胞的细胞周期抑制在G0 /G1期 ,最低有效浓度分别为 2 3 8μmol/L(1)和 10 8nmol/L(2 )。化合物 1为新天然产物 ,也是新的亚胺环己酮类细胞周期抑制剂。

黄直丝链霉菌18522生产的环二肽类细胞周期抑制剂

目的研究黄直丝链霉菌18522代谢产物中的环二肽类细胞周期抑制剂。方法采用温敏型小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术模型,以细胞周期抑制活性为指标,对黄直丝链霉菌18522发酵液和菌丝体的氯仿提取物进行活性成分追踪分离;根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的化学结构;采用流式细胞术测定化合物的细胞周期抑制活性。结果从氯仿提取物中分离得到6个环二肽类化合物,分别鉴定为环（丙-亮）[cyclo（Ala-Leu）,1]、环（丙-异亮）[cyclo（Ala-Ile）,2]、环（丙-缬）[cyclo（Ala-Val）,3]、环（苯丙-亮）[cyclo（Phe-Leu）,4]、环（丙-脯）[cyclo（Ala-Pro）,5]和环（苯丙-缬）[cyclo（Phe-Val）,6];流式细胞术测试结果表明,化合物1～6均显示细胞周期G0/G1期抑制活性。结论首次报道化合物1～6具有细胞周期抑制活性。