黄绵马酸AB的合成

黄绵马酸AB是香鳞毛蕨中具有多种生物活性的双环型间苯三酚衍生物。对黄绵马酸AB采用逆合成分析法进行结构分析,利用拼合原理设计合成了黄绵马酸AB。以间苯三酚为原料,经维尔斯迈尔-哈克反应、还原反应和酰基化反应合成2-甲基-4-丁酰基间苯三酚,经酰基化反应、烷基化反应和脱酰基反应合成绵马酸片段,最后以N,N-二甲基亚甲基碘化铵活化反应得到黄绵马酸AB。中间体和黄绵马酸AB经MS、1 H NMR和13C NMR进行结构确证,目标产物总收率达14.7%,设计的黄绵马酸AB合成路线原料易得且操作简便。

绵马贯众中间苯三酚类化合物分离及其抑菌活性研究

目的研究绵马贯众Dryopteris crassirhizoma中间苯三酚类化合物并探讨其抑菌活性。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备液相及重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据(MS、~1H-NMR、^(13)C-NMR)鉴定结构;采用美国临床实验室标准研究所(CLSI)制定的M38-A2和M07-A9方案分别研究化合物对真菌和细菌的抑菌活性。结果从绵马贯众50%乙醇提取物中分离得到10个间苯三酚类化合物,分别鉴定为1-丁酰基间苯三酚(1)、1-甲基-3-丁酰基间苯三酚(2)、2-乙酰基-4-丁酰基间苯三酚(3)、1-甲基-3-乙酰基-5-丁酰基间苯三酚(4)、黄绵马酸PB(5)、异黄绵马酸AB(6)、异黄绵马酸AB(6)、黄绵马酸AA(7)、绵马酸ABA(8)、黄绵马酸AB(9)、绵马酸ABP(10)。化合物8对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌表现出与阳性对照头孢西丁相当的抑制活性,最小抑菌浓度(MIC)均达到2.5μg/m L。结论化合物1~4首次从绵马贯众中分离得到。化合物8对真菌和细菌都有明显的抑菌活性。