黄芩提取物磷脂复合物鼻用制剂剂型研究

目的:筛选黄芩提取物磷脂复合物适宜的鼻腔给药剂型。方法:采用猪鼻黏膜透过性能、鼻黏膜刺激性等评价指标对溶液剂、亚微乳、原位凝胶等5种不同剂型进行优选。结果:亚微乳表观渗透系数最大,而刺激性最小,且具有较高的载药量,能够满足鼻腔给药的要求。结论:亚微乳是黄芩提取物磷脂复合物鼻腔给药制剂的较佳剂型。

黄芩提取物及其磷脂复合物和亚微乳制剂的大鼠鼻黏膜吸收研究

目的:对黄芩提取物及其磷脂复合物和亚微乳制剂的大鼠鼻黏膜吸收进行研究,评价黄芩提取物改性技术和剂型选择的合理性。方法:采用大鼠鼻腔在体吸收法,对不同浓度黄芩提取物、黄芩提取物磷脂复合物及亚微乳的在体循环吸收量进行测定。结果:黄芩提取物、磷脂复合物、亚微乳在本实验条件下,2 h内吸收量依次改善,亚微乳制剂在体总吸收总量显著增加,属被动吸收机制。结论:黄芩提取物改性方法和亚微乳剂型选择科学合理。

银杏叶提取物磷脂复合物大鼠体内药动学研究

目的:以槲皮素、山柰酚和异鼠李素为指标成分,研究银杏叶提取物(GBE)和银杏叶提取物磷脂复合物(GBP)的大鼠体内药动学。方法:12只SD大鼠随机分为两组,分别灌胃给予GBE和GBP,在800 min内取血,采用高效液相法测定槲皮素、山柰酚及异鼠李素的血药浓度,绘制血药浓度曲线图,使用3P97软件计算药动学参数。结果:GBE与GBP中槲皮素、山柰酚及异鼠李素在大鼠体内药动学过程均符合单室模型,GBP与GBE相比在大鼠体内的生物利用度显著提高,药动学参数具有明显的变化。结论:GBP能显著提高GBE在大鼠体内的生物利用度。

天山雪莲提取物磷脂复合物溶解度及稳定性的考察

目的通过溶解度比较考察天山雪莲提取物磷脂复合物稳定性。方法分别测定天山雪莲提取物和天山雪莲提取物磷脂复合物在水和不同p H的缓冲溶液中平衡溶解度,不同p H的饱和正辛醇/水中表观油水分配系数,和强光照射、高温、高湿环境下,考察天山雪莲提取物磷脂复合物的质量及其有效成分(绿原酸和芦丁)的质量分数变化。结果磷脂复合物可明显提高天山雪莲提取物中活性成分(绿原酸和芦丁)平衡溶解度和表观油水分配系数,而且具有一定的抗光照性,但高温下,磷脂复合物稳定性较差,易吸湿。结论本研究将天山雪莲提取物磷脂复合物能不同程度改善天山雪莲提取物中活性成分的水溶性和脂溶性,同时以固体形式保存其稳定性较好。

银杏叶提取物磷脂酰胆碱复合物对缺血大鼠学习记忆障碍的影响

目的 观察银杏叶提取物磷脂酰胆碱复合物(Gb-PC)对血管性痴呆(VD)大鼠学习记忆功能的影响,并探讨其相关机制。方法 制备VD模型,采用避暗法及水迷宫法评价Gb-PC对VD模型大鼠学习记忆的影响,并测定大鼠海马组织中单胺氧化酶(MAO)及超氧化物歧化酶(SOD)活性,丙二醛(MDA)含量。结果Gb-PC可以明显改善VD大鼠的学习记忆功能,同时可不同程度抑制海马组织中MAO活性,增强SOD活性,减少MDA含量。结论 Gb-PC对VD大鼠学习记忆功能有一定的改善作用,其机制可能与提高脑组织中抗氧化酶活性,减轻生物膜脂质过氧化损伤以及抑制单胺氧化酶活性有关。

红景天提取物磷脂复合物的制备

天然活性成分磷脂复合物是一种新化合物，与原药物相比，磷脂复合物表现出较强的脂溶性，可溶于脂肪，在水中溶解度却明显下降。进而提高其体内吸收的特性，更利于药物作用的发挥，并产生强大而持久的药效作用。

参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物制备及基本性质研究

目的:制备参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物,并对制备的磷脂复合物进行表征。方法:以参麦提取物中皂苷类物质与磷脂的复合率作为评价指标,采用正交实验设计优化磷脂复合物的制备工艺;通过外观、紫外和红外光谱分析、差式扫描量热法、表观油水分配系数对制备的磷脂复合物进行理化性质研究。结果:确定参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物最佳制备工艺为:反应时间1 h、反应温度50℃、药脂比1∶0.02、药物浓度1 g·mL^(-1)。该工艺条件下制备的磷脂复合物复合率为97.80%。结论:参麦提取物中皂苷类磷脂复合物的形成受药脂比与反应温度的影响较大,药物浓度也有一定影响,并且形成复合物后皂苷类物质的理化性质明显改变且脂溶性明显提高。

苦荞提取物磷脂复合物的制备工艺研究

本文以苦荞总黄酮与大豆磷脂的复合率为评价指标,采用单因素考察对苦荞提取物与大豆磷脂形成复合物的制备工艺技术条件进行系统研究,并测定复合物在正辛醇和不同pH水溶液中的表观油水分配系数。结果表明:筛选出的最佳工艺条件为,以无水乙醇为反应溶剂,提取物的浓度为1 mg/mL,提取物与磷脂的质量比为1∶2,反应温度为40℃,反应时间24 h。与原提取物比较,磷脂复合物中总黄酮的表观油水分配系数有了显著的提高。按照该制备工艺制备的复合物复合率达到80%以上,同时结果表明磷脂复合物明显改善了苦荞总黄酮的脂溶性。

银杏叶提取物磷脂复合物的制备工艺研究

银杏叶提取物（Ginkgo biloba L.extract,GbE）是从银杏科银杏属植物银杏的干燥叶中提取纯化而成的一种淡黄色粉状物质。其化学成分复杂,黄酮类、萜类内酯、聚异戊烯醇类被认为是主要活性成分。黄酮类化合物具有清除自由基的作用;萜类化合物为强效血小板活化因子（PAF）拮抗剂,两者是GbE的重要有效成分。由于GbE具有改善心脑血管循环,降血脂,保护肝脏等功效,现已成为世界各地治疗老年疾病的畅销产品。

丹参提取物磷脂复合物的制备及在体肠吸收研究

目的:制备丹参提取物磷脂复合物(DTPLC)并对其基本性质进行考察,研究丹参提取物磷脂复合物在大鼠各个肠段的吸收情况。方法:以甲醇为反应溶剂,加入丹参提取物(DT)与大豆磷脂,搅拌至澄清,减压干燥,得到粉末状磷脂复合物;采用UV、IR等手段考察DTPLC的理化性质;测量计算DTPLC的平衡溶解度和油水分配系数;对比DT与DTPLC的肠吸收差异,明确DTPLC在大鼠肠段的吸收部位、药物浓度与吸收速率。结果:研究表明,DTPLC是以非共价键结合,未形成新的化合物;DTPLC的表观溶解度和油水分配系数均有不同程度提高;与DT相比,DTPLC的吸收参数均大于DT,且DTPLC在大鼠回肠的吸收参数最高;对于不同质量浓度的DTPLC吸收情况显示,吸收参数变化不明显,不具有统计学差异。结论:DTPLC的形成并未产生新的吸收峰,而对其脂溶性有了明显改善,DTPLC的吸收均较提取物效果明显提高。

银杏叶提取物磷脂酰胆碱复合物的药效学研究

目的 观察银杏叶提取物磷脂酰胆碱复合物 (Gb PC)对缺血再灌注损伤心肌的保护作用。方法 采用豚鼠工作心脏缺血再灌注损伤模型 ,观察Gb PC对缺血再灌注损伤心肌心功能以及生化指标的影响。结果 Gb PC能明显改善缺血再灌注损伤心肌的舒缩功能 ,剂量依赖性地降低冠脉流出液中肌酸磷酸激酶以及乳酸脱氢酶的活性 ,减少缺血心肌组织中丙二醛的含量。结论 Gb PC对缺血再灌注损伤心肌具有保护作用 。

山楂叶提取物磷脂复合物的制备及其理化性质研究

目的优化山楂叶提取物磷脂复合物的制备方法并研究其理化性质。方法采用质量权重系数法表征山楂叶提取物黄酮组分的整体性质,在单因素考察的基础上,利用正交设计试验,以组分复合率和质量复合率为指标优化制备方法。利用扫描电镜、紫外光谱、红外光谱和X-衍射进行表征,同时考察其表观油水分配系数。结果山楂叶提取物磷脂复合物的最佳制备方法为以无水乙醇为复合溶剂,山楂叶提取物的质量浓度为1 mg·mL^(-1),药脂比为1∶4,在60℃下复合1.5 h。扫描电镜、X-衍射分析等验证了山楂叶提取物磷脂复合物的形成,且不同pH下表观油水分配系数较原料药均有所提高。结论山楂叶提取物磷脂复合物制备方法合理可行,脂溶性得到改善。

银杏磷脂复合物复合率的测定

为制定银杏磷脂复合物的制备工艺的评价标准 ,以高效液相色谱法测定复合物中黄酮醇苷的含量 ,计算复合率 ,以此为评估标准 ,用正交设计试验优化了制备工艺 ,确定了高效液相色谱法测定复合物复合率的方法 。

银杏磷脂复合物的制备工艺优化

目的优化银杏提取物与磷脂形成复合物的制备工艺。方法以银杏提取物中黄酮复合率为评估标准,采用单因素(溶剂)和正交设计试验考察各因素对复合率的影响;并用高效液相色谱法测定银杏磷脂复合物中黄酮醇苷的含量。结果确定银杏磷脂复合物在室温下的最优制备条件,即以四氢呋喃为反应溶剂,银杏与磷脂的投料比为1∶2,反应时间为20h。结论在室温下银杏磷脂复合物的形成受溶剂、反应物投料比、反应时间的影响较大。

紫外分光光度法测定银杏磷脂复合物的复合率

目的建立一种新的测定银杏磷脂复合物复合率的方法。方法将银杏磷脂复合物中的银杏黄酮与AlCl3反应生成黄色络合物,用紫外分光光度法在273nm波长下测定吸收值。结果标准曲线的线性范围为0～22mg·mL-1,线性方程Y=0.0421X-0.0028,相关系数为0.9998。加样回收率在98.8%～104.2%之间,RSD=2.2%(n=9)。结论该方法操作简便、迅速,具有良好的精密度和准确度。

星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物磷脂复合物制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲Saussureae Involucratae Herba提取物(SIHE)-磷脂复合物(PC)制备工艺,旨在提高SIHE的生物利用度。方法考察反应溶剂、反应时间、SIHE反应物质量浓度、反应温度和投料比5个因素对复合率的影响,应用星点设计-效应面法设计实验,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化并验证。利用红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)对SIHE-PC结构进行分析。结果建立的多元二项式方程拟合度高,预测性好。最佳制备工艺条件为SIHE与大豆卵磷脂(SL)的投料比1∶2.5、反应物质量浓度10 mg/mL及反应时间2 h,在此条件下绿原酸复合率可达到96%,芦丁复合率可达到93%。IR、XRD验证了SIHE-PC的形成。结论采用星点设计-效应面法建立数学模型,预测性好,稳定可行。优化SIHE-PC制备工艺为中药制剂的进一步研究提供帮助。

银杏叶提取物多元磷脂复合物的制备

目的:通过往磷脂复合物中添加另一种水溶性载体制备银杏叶提取物多元磷脂复合物,以期提高银杏叶提取物-磷酸复合物的体外溶出度。方法:以泊洛沙姆-188为载体,以溶出度作为评价指标,采用溶剂法制备银杏叶提取物多元磷脂复合物。应用DSC和X-衍射技术对所制得的多元磷脂复合物进行表征,并测定其体外溶出度及在不同溶液pH溶液中的表观油水分配系数,对其理化性质进行初步的研究。结果:差示扫描量热法(DSC)和X-衍射图谱显示成功制备银杏叶提取物多元磷脂复合物,理化性质研究表明,其油水分配系数提高的同时,体外溶出度得到显著增加。结论:采用工艺简单,成本较低的方法制备银杏叶提取物多元磷脂复合物,在提高银杏叶提取物亲脂性的同时显著改善其溶出度,为进一步研究多元磷脂复合物的体内药物动力学提供参考。

黄芩苷不同给药载体的巴布剂的制备及体外透皮性能

目的:以提高巴布剂的黏性和皮肤追随性为目标,优化巴布剂基质配方,并考察黄芩苷及其不同给药载体(固体分散物、磷脂复合物、磷脂复合物的固体分散体)制得的巴布剂的透皮吸收特性。方法:以聚丙烯酸钠(NP-800)为黏性剂,采用正交设计法,以持黏力、赋形性为指标,优化黄芩苷巴布剂处方;并分别制备含有黄芩苷原形药物及其PVP固体分散物、磷脂复合物、磷脂复合物的PVP固体分散体的巴布剂,采用改良Franz扩散装置,研究不同给药载体的体外透皮吸收行为。结果:巴布剂基质处方中聚丙烯酸钠-羧甲基纤维素钠-高岭土-甘油以5.5∶1.5∶2.0∶40的比例为最佳用量配比。该巴布剂的透皮过程符合零级过程,磷脂复合物的固体分散体、固体分散物、磷脂复合物和黄芩苷原形药物的透皮速率分别为135.26,100.22,76.10,49.31μg.cm-2.h-1,磷脂复合物的PVP固体分散体、PVP固体分散物、磷脂复合物均可促进黄芩苷的渗透性,其中磷脂复合物的PVP固体分散体的透皮效果最好。结论:以NP-800为黏性剂制得的巴布剂黏性较好,磷脂复合物-固体分散体载体联用形式是提高黄芩苷经皮渗透量的有效途径。