黄藤素对CCl4致大鼠急性肝损伤的防治作用研究

目的:评价黄藤素(palmatine, Pal)对四氯化碳(CCl4)诱导的大鼠急性肝损伤(ALI)的保护作用,初步探究其潜在靶点。方法:将48只大鼠随机分为正常对照组(NS)、模型组(CCl4)、低剂量Pal组(Pal-L, 5 mg/kg)、中剂量Pal组(Pal-M, 10 mg/kg)、高剂量Pal组(Pal-H, 20 mg/kg)和地塞米松组(DEX, 10 mg/kg)腹腔注射5,10,20 mg/kg的Pal,每天一次,连续三天,NS组和CCl4组的大鼠腹腔注射给予等体积的生理盐水。Pal处理组的大鼠最后一次给药1小时后,CCl4组和Pal处理组的大鼠腹腔注射25%的CCl4花生油溶液(3 ml/kg),NS组的大鼠腹腔注射相同体积的溶剂。各组造模后开始计时,给予CCl4 24小时后处理所有大鼠,收集血清和肝组织,检测肺组织病理形态变化,评估肝损伤指标ALT和氧化应激指标MDA含量。网络药理学方法初步探究黄藤素抗急性肝损伤的潜在靶点。结果:Pal预处理剂量依赖性减轻CCl4诱导的急性肝损伤,表现为降低血清天冬氨酸转氨酶(AST)活性,抑制肝脏病理损伤。此外,Pal通过恢复丙二醛(MDA)水平来缓解CCl4引发的氧化应激和炎症反应。结论:黄藤素能够通过抑制炎症反应和氧化应激发减轻急性肝损伤,STAT3可能是黄藤素发挥肝脏保护作用最具潜力的靶点。

黄藤素的生物学功能及其生产应用

黄藤素主要存在于黄藤、细叶小檗等植物中,是多种中药的有效成分。作为一种天然的异喹啉类生物碱,黄藤素具有良好的抗炎和抗氧化作用。同时,由于黄藤素不能被小肠完全吸收,对动物肠道微生物的组成和结构也有积极的影响。因此,黄藤素作为一种具有提高免疫功能及肠道健康状况的天然成分,在畜牧生产中的应用得到越来越多的关注。但因其化学稳定性差、生物利用率低等,制约着黄藤素在动物生产上的应用。文章综述了黄藤素发挥抗炎、抗氧化等生物学功能的结构基础及理化性质,并从动物体内代谢规律等方面阐述黄藤素在动物体内发挥抗炎、抗氧化等作用的机制,为黄藤素更好地在动物生产中应用提供一定的理论指导。

黄藤素胶囊质量标准研究

为优化黄藤素胶囊原标准薄层鉴别方法,降低展开系统毒性,本试验筛选、改进了黄藤素胶囊中盐酸巴马汀的薄层鉴别方法以及黄藤素胶囊中盐酸小檗碱的检查方法,对黄藤素胶囊的质量进行有效把控。通过查阅文献,采用薄层色谱法(TLC)对黄藤素原料药以及制剂中的盐酸巴马汀进行鉴别,对不应检出的盐酸小檗碱,在同一TLC方法下进行检查,并对展开条件、薄层点样板类型进行优化与筛选。通过对4组展开条件进行比较,最终当展开剂为乙酸乙酯-甲醇-甲酸-水(10.0∶1.0∶1.0∶0.5)点于硅胶H板,于365 nm下检视时,效果最佳。方法应用于黄藤素中盐酸小檗碱检查的检出限为0.0005 mg/mL。相较于其他展开条件,本试验建立的方法可在降低展开系统毒性的同时,明显改善斑点拖尾的情况,有效降低背景干扰。所建立的黄藤素原料与制剂的薄层鉴别方法操作简便,毒性较低,斑点清晰,专属性好,可用于黄藤素相关原料与制剂的质量控制。

合成黄藤素与天然黄藤素药效对比实验研究

目的研究合成黄藤素和天然黄藤素抗炎方面的药效差异.方法将实验动物分为空白对照组,合成黄藤素2个剂量组和天然黄藤素2个剂量组(大鼠0.1 g/kg,0.2 g/kg;小鼠0.2 g/kg,0.4 g/kg),观察合成黄藤素和天然黄藤素对二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀以及大鼠棉球肉芽肿的影响.结果合成黄藤素和天然黄藤素对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀和大鼠棉球肉芽肿有明显抑制作用.结论合成黄藤素和天然黄藤素都具有明显的抗炎作用,并且合成黄藤素和天然黄藤素的药效没有明显差异.

HPLC测定黄藤素片剂及注射液中盐酸巴马汀的含量

目的:利用反相高效液相色谱法测定黄藤素片剂及黄藤素注射液中盐酸巴马汀的含量。方法:采用Agilent1100型液相色谱仪,色谱柱为Agilent Ecplise XDB-C_(18)(5μm,4.6 mm×150 mm),流动相为:甲醇-0.04 mol·L^(-1)磷酸二氢钠溶液(35:65),流速1 mL·min^(-1),检测波长254 nm,柱温30℃。结果:巴马汀在0.427～2.136 μg范围内,线性关系良好(r=0.9996);片剂及注射液的回收率(n=5)分别为106.3%(RSD为0.33%),103.4%(RSD为0.28%)。结论:本法简单、快捷,能够满足质量检测的需求。

黄藤素的质量控制及稳定性研究

目的:制定产品含量、有关物质的检测方法;通过稳定性研究确定贮存条件和产品有效期。方法:采用高效液相色谱法检测产品中盐酸巴马汀及有关物质的含量;采用半制备液相色谱法从黄藤素母液中分离提纯,得到纯度高达99%的盐酸药根碱;采用原子吸收分光光度法测定产品中的金属离子Ba2+的残留量。结论:制定了专属性强、重现性好、准确度高的检测方法;确定产品的贮存条件和产品有效期。

观察黄藤素胶囊联合左氧氟沙星片治疗子宫内膜炎的临床疗效

探讨子宫内膜炎治疗中应用黄藤素胶囊联合左氧氟沙星片的疗效。方法 收取68例子宫内膜炎患者,分为两组,参照组行单一治疗,给予治疗组黄藤素胶囊+左氧氟沙星片,对比效果。结果 两组各指标比较,治疗组优于参照组(P<0.05)。结论 在临床上,科学应用黄藤素胶囊+左氧氟沙星片,对子宫内膜炎进行治疗,疗效可靠,药物不良反应少,可以对血清炎症指标进行有效改善,安全性高。

合成黄藤素与天然黄藤素对正常小鼠碳粒廓清速率的影响

目的:研究合成黄藤素和天然黄藤素对正常小鼠碳粒廓清速率的影响。方法:将实验动物分为空白对照组,合成黄藤素2个剂量组和天然黄藤素2个剂量组,观察合成黄藤素和天然黄藤素非特异性免疫功能的药效差异。结果:合成黄藤素和天然黄藤素都可提高正常小鼠的碳粒廓清指数。结论:合成黄藤素和天然黄藤素对正常小鼠的碳粒廓清指数没有明显差异,都具有明显的抗炎免疫作用。

用正交试验法改进黄藤素氢化工艺

目的 :探索提高延胡索乙素收率的黄藤素氢化工艺条件。方法 :本文采用正交实验法选择黄藤素最佳氢化工艺 ,以硼氢化钾为还原剂 ,酒精为溶剂 ,加入适量从黄藤粗碱提取黄藤素后的母液的提取物 (以下简称 C提取物 ) ,水浴加热反应。结果 :C提取物对提高延胡索乙素收率的作用具有显著性 (P<0 .0 1) ,可使延胡索乙素收率提高 5 %左右。结论 :实验证明最佳的氢化工艺条件为 A2 B1 C3,即硼氢化钾与黄藤素用量之比为 1:5 ,酒精浓度为 70 % ,溶剂用量为黄藤素的 10倍。

高效液相色谱法测定黄藤素片中盐酸巴马汀的含量

目的:建立用高效液相色谱法测定黄藤素片中盐酸巴马汀含量。方法:采用岛津LC-2010A 高效液相色谱仪。色谱柱为岛津 VP-ODS 柱,流动相为甲醇-四氢呋喃-0.1%磷酸(35:0.1:65),流速为1.0 mL·min^(-1),紫外检测波长为350 nm,柱温为30℃。结果:盐酸巴马汀在0.2～1.4μg范围内,线性关系良好,r=0.9999,方法回收率为98.7%,RSD 为0.90%(n=5)。结论:本方法可快速、准确地测定黄藤素片剂中盐酸巴马汀含量,适用于产品的质量控制。

HPLC-FLU法测定血清中黄藤素的含量

目的 建立血清样品中黄藤素的高效液相色谱 -荧光检测法。方法 色谱柱为LiChrosorbSI 6 0 (5 μm)2 0cm× 4 0mmID ;流动相为二氯甲烷—甲醇—二乙胺—冰醋酸 (90∶9∶0 4∶0 5 ) ;流速为 1 0mL·min-1;荧光检测Ex=36 5nm ,Em=5 10nm。血清样品加 13 甲基小檗碱 (内标 ) ,用三氯乙酸 氯仿提取 ,水浴加温、氮气吹干 ,用二氯乙烷溶解进样。结果 黄藤素和内标的保留时间分别为 8 4min和 7 1min。黄藤素的最低检测浓度为 0 1ng·mL-1。在 0 1～ 10 0ng·mL-1有良好线性关系 (γ =0 9999)。血药浓度测定天内、天间精密度分别为 0 94%～1 85 %和 0 15 %～ 6 47%。结论 用高效液相色谱 荧光检测法测定黄藤素的血药浓度 ,有灵敏、专一和快速的优点 。

几种挥发油对黄藤素透皮给药的促渗作用研究

为给黄藤素透皮给药选择合适的挥发油促渗剂,以高效液相色谱法测定黄藤素的含量,采用立式扩散池法研究桉叶油、艾叶油、当归油、连翘油对黄藤素透皮给药的影响;实验结束后,用DSC扫描观察皮肤的特征峰变化。结果表明,5 h时,艾叶油组药物的累积透过量分别是被动扩散组、桉叶油组、当归油组、连翘油组的1.82,1.16,1.48,1.63倍,药物的累积渗透量随着艾叶油浓度的增加而增加,艾叶油浓度1.5%时,其促渗能力最强。DSC图谱表明,不同挥发油对皮肤的特征峰具有不同的影响,促渗能力较好的挥发油使皮肤的特征峰消失;当艾叶油的浓度由0.5%增加到1.5%,DSC图谱发生相应变化,浓度为1.5%和2.0%时具有相似的图谱,而浓度为2.5%时的DSC图谱与0.5%的图谱相似。艾叶油能够显著促进黄藤素的透皮给药,且最佳的浓度为1.5%,其机理可能是通过扰乱或破坏皮肤角质层的有序结构来增强皮肤对药物的渗透性,因此,艾叶油可作为黄藤素透皮给药的理想促渗剂而具有广泛的应用前景。

黄藤素对大鼠免疫功能的影响

用黄藤素注射液对大鼠进行腹腔注射,观察黄藤素对大鼠免疫功能的影响,结果显示黄藤素能提高大鼠外周血中性粒细胞吞噬率、酸性а-醋酸萘酯酶阳性百分率、脾玫瑰花形成细胞百分率、促进白细胞移行抑制试验,降低移行抑制指数。提示黄藤素能提高细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫功能。

羌活挥发油对大黄藤素体外经皮渗透的影响

目的:考察羌活挥发油对大黄藤素的裸鼠体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂。方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%羌活挥发油对大黄藤素促透皮作用。以HPLC法测定大黄藤素的含量,计算其24 h平均累积渗透量与6 h平均透皮速率常数。结果:5 mg/mL大黄藤素加入5%羌活挥发油或5%氮酮后24 h平均累积渗透量分别为1 947.13、3 683.61μg/cm2;6 h平均透皮速率常数分别为170.93、220.21μg/cm2.h;增渗倍数分别为698.889 5,900.408 1。与阴性对照相比,差异均有显著性意义。结论:5%羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用,但其效果略弱于5%氮酮。

黄藤素缓释片释放度的测定及其释药特性

目的 进行黄藤素缓释片释放度的测定及释药规律的研究。方法 采用紫外分光光度法测定黄藤素缓释片的释放度,并进行释药规律的研究。结果 测定波长为342nm ,黄藤素在3. 0～1 0 . 0 μg·ml-1 范围内线性关系良好(r =0 . 9999)。其体外释放特性符合Higuchi模式。结论 黄藤素缓释片释药机理是扩散和骨架溶蚀协同作用,而非单纯Fick扩散。

羌活挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的研究

目的考察羌活挥发油对大黄藤素小鼠体外经皮渗透的影响,筛选中药透皮促进剂。方法用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,以氮酮为对照,观察不同浓度的羌活挥发油对大黄藤素的促透皮作用。以紫外分光光度法测定大黄藤素的含量。结果不同浓度的促透剂中5%羌活油,5%氮酮的促透效果最好,5 mg.mL-1大黄藤素24 h平均累积渗透量分别为6166.96、5068.87μg.cm-2;6 h平均透皮速率常数分别为277.53、221.44μg.cm-2.h-1;增渗倍数分别为1.1104、1.3217。结论5%羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用。

黄藤素缓释片制备工艺及其体外释放特性的考察

目的:确定黄藤素缓释片的制备工艺,并进行其释放特性的研究。方法:用f2因子法确定对黄藤素缓释片释放度影响较大的几个因素,用正交设计对黄藤素缓释片的处方进行筛选与优化,确定最佳处方,并应用多元线性回归法考察了影响因素与释放度之间的线性相关关系。结果:所制缓释片剂质量稳定,体外释放性能好,持续释药达12h,符合设计要求。结论:该片剂处方设计合理,工艺简单,适于工业化生产。

荧光光谱法研究黄藤素与牛血清白蛋白的相互作用

运用荧光光谱、紫外光谱法研究了中药黄藤素与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。实验结果表明,黄藤素与BSA形成基态复合物导致BSA内源荧光猝灭,猝灭机理主要为静态猝灭和非辐射能量转移。测定该反应的表观结合常数KA为1.650×105L.mol-1、结合位点数n为1.502;根据F rster能量转移理论,测得供体与受体间结合距离r为2.801 nm和能量转移效率E为0.190。

紫外分光光度法测定黄藤素注射液中盐酸巴马汀含量的探索

采用紫外分光光度法测定黄藤素注射液中盐酸巴马汀的含量 ,同时与药典方法进行比较 ,两者无显著差异。试验结果表明 ,该方法简便 ,快捷 ,灵敏度高 ,重现性好 。