黄蜀葵花总黄酮固体分散体溶出度测定方法的建立

目的:建立黄蜀葵花总黄酮固体分散体中金丝桃苷的溶出度测定方法。方法:采用HPLC法,建立金丝桃苷的含量测定方法;以金丝桃苷的溶出度为指标,采用单因素试验法,考察溶出方式、溶出介质及转速对金丝桃苷溶出的影响。结果:金丝桃苷在1.140 6~72.998μg·mL^(-1)范围内,与峰面积的积分值呈现良好的线性关系(r=1.000 0),平均加样回收率98.98%,RSD1.82%(n=9);黄蜀葵花总黄酮固体分散体溶出条件为采用浆法,以0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液为溶出介质,转速为75 r·min^(-1),取样时间为40 min。结论:所建方法简便、准确、结果可靠,可用于黄蜀葵花总黄酮固体分散体溶出度测定。

高效液相色谱法测定黄蜀葵花总黄酮固体分散体中金丝桃苷含量

目的建立测定黄蜀葵花总黄酮固体分散体中金丝桃苷含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Hedera C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速为1.0 m L/min,检测波长为360 nm,柱温为30℃。结果金丝桃苷的质量浓度在1.140 6~72.998μg/m L范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=1.000 0),平均加样回收率为99.01%,RSD为1.94%(n=9)。结论该方法简便易行,结果准确,重复性好,可用于测定黄蜀葵花总黄酮固体分散体中金丝桃苷的含量。

水飞蓟素固体分散体中总黄酮的测定

目的 测定水飞蓟素固体分散体制剂中总黄酮。方法 采用一阶导数紫外分光光度法。结果 以 1∶ 3,1∶ 6和 1∶ 9药物 /载体比例处方制成的固体分散体中总黄酮的量分别为 2 7.72 %、15 .5 9%和 10 .98%。结论 该法可避开空白 PEG- 6 0 0 0载体对固体分散体中总黄酮测定的干扰 ,操作简便 ,结果准确可靠。

沙棘总黄酮-聚乙烯吡咯烷酮K30固体分散体的制备、表征及体外溶出研究

目的:制备沙棘总黄酮(TFH)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体,并对其进行表征及体外溶出研究。方法:采用溶剂法制备不同药载比(1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5)的TFH-PVP K30固体分散体,以溶出参数Td为指标设计单因素试验筛选药载比,以体外溶出度为指标设计正交试验优选制备工艺中的超声时间、水浴温度和干燥时间,并进行验证。采用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)对固体分散体进行表征。结果:药载比为1∶3时TFH-PVP K30固体分散体的Td最小;最优工艺为超声时间10 min、水浴温度60℃、干燥时间12 h。以此工艺制备的TFH-PVP K30固体分散体90 min的累积溶出度平均值为90.22%(RSD=1.74%,n=3)。SEM、DSC与FT-IR结果表明,TFH以无定形分散在PVP K30载体中,二者之间形成氢键。结论:成功制得TFH-PVP K30固体分散体,其体外溶出度明显提高。

广金钱草总黄酮-PVP-K30固体分散体的制备和体外特征

目的以水溶性载体提高广金钱草总黄酮的体外溶出度。方法溶剂法制备广金钱草总黄酮和4种不同比例的PVP-K30的固体分散体,考察其体外溶出特性的影响;以扫描电镜法与X-射线粉末衍射法分析药物存在状态;以红外光谱法分析药物与载体间相互作用。结果以芦丁含有量计算,4种不同比例的PVP-K30均能提高广金钱草总黄酮溶出速率.扫描电镜法及X-射线粉末衍射分析表明广金钱草总黄酮在PVP-K30中以非晶形态存在;红外光谱法分析表明它们可能以分子间氢键结合。结论广金钱草总黄酮与PVP-K30比例为1∶2时,固体分散体溶出度可达93.52%。

布渣叶总黄酮固体分散体片的大鼠体内生物利用度研究

目的:建立了一种同时测定大鼠血浆中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的HPLC/MS方法,并分析了布渣叶总黄酮提取物(BZY)和布渣叶总黄酮固体分散体片(SDT)的大鼠体内药代动力学特征,评价SDT体内生物利用度。方法:SD大鼠随机分为两组,分别灌胃给予BZY和SDT,分别于不同时间点取血,采用HPLC/MS测定牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的血药浓度,绘制药时曲线,运用kinetica4.4软件计算药动学参数。结果:比较口服布渣叶总黄酮提取物和布渣叶总黄酮固体分散体片的药动学参数,牡荆苷AUC_(0→12)分别为(3.425±0.135)和(5.257±0.257)mg·L^(-1)·h,MRT_(0→t)分别为(4.317±0.129)和(4.467±0.104)h,t_(1/2)分别为(9.128±2.556)和(11.335±4.102)h,tmax分别为(0.500±0.000)和(1.0±0.000)h,Cmax分别为(0.7±0.049)和(1.295±0.042)mg·L^(-1),异牡荆苷AUC_(0→12)分别为(3.547±0.056)和(6.057±0.242)mg·L^(-1)·h,MRT0→t分别为(4.417±0.109)和(4.235±0.147)h,t_(1/2)分别为(6.382±1.429)和(7.411±3.566)h,tmax分别为(0.692±0.047)和(0.583±0.204)h,Cmax分别为(0.692±0.047)和(1.455±0.024)mg·L^(-1),水仙苷AUC_(0→12)分别为(11.962±0.584)和(20.400±0.444)mg·L^(-1)·h,MRT0→t分别为(4.270±0.088)和(4.310±0.056)h,t1/2分别为(2.879±0.840)和(3.054±0.588)h,tmax分别为(1.500±0.000)和(1.500±0.000)h,Cmax分别为(2.542±0.134)和(4.665±0.060)mg·L^(-1)。以BZY为对照,SDT中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的相对生物利用度分别为178.9%、187.5%、166.2%,且各指标的药动学参数AUC0→t、AUC0→∞、Cmax均显著性升高(P<0.01)。结论:提示制剂技术能提高布渣叶总黄酮中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的生物利用度,达到了实验预期要求。

紫外分光光度法测定黄蜀葵花药材的总黄酮含量

目的建立测定黄蜀葵花总黄酮含量的方法。方法以金丝桃苷含量为指标,检测波长256 nm。结果金丝桃苷在0.003 1～0.019 mg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.999),平均回收率99.49%(n=6),RSD1.72%。结论此法准确、简便,可作为测定黄蜀葵花药材总黄酮含量的一种方法。

柿叶总黄酮固体分散体的制备

目的制备柿叶总黄酮固体分散体。方法采用熔融法和溶剂法,以PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30为载体制备固体分散体。体外溶出度试验考察最佳载体及其用量,扫描电镜法观察固体分散体表面结构,差示扫描量热法分析药物存在状态,红外光谱法分析柿叶总黄酮与载体间的相互作用。结果以PVPK30为载体,柿叶总黄酮-载体比例1∶3制备的固体分散体增溶效果最佳。药物以分子或者无定形方式分布在载体中,两者可能以分子间氢键形式结合。结论以PVPK30为载体材料制备柿叶总黄酮固体分散体时,能明显提高药物的体外溶出度。

柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化

目的优化柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方。方法在单因素试验基础上,以崩解剂(聚乙烯吡咯烷酮,PVPP)、填充剂Ⅰ(微晶纤维素,MCC)、填充剂Ⅱ(甘露醇)用量为影响因素,崩解时间为评价指标,星点设计-效应面法优化处方。结果最佳处方为固体分散体60 mg,PVPP 238 mg/片,MCC 28 mg/片,甘露醇45 mg/片,阿斯巴甜7.5 mg/片,柠檬酸7.5 mg/片,少量硬脂酸镁补足片重至390 mg/片,崩解时间30.4 s。结论该方法简单、稳定、可行,可用于柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化。

龙血竭总黄酮固体分散体的制备和性能表征

为制备龙血竭总黄酮(RDF)固体分散体,提高其溶出度,并对固体分散体进行表征,以聚乙烯比咯烷酮K30(PVP K30)和泊洛沙姆188(F68)为辅料,采用溶剂法制备了三相固体分散体,以体外溶出试验考察了固体分散体制备工艺,并以X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)及扫描电子显微镜法(SEM)等手段对固体分散体进行了性能表征.结果表明:以TFDB,PVP K30,F68质量比为181时制得固体分散体的溶出效果较好,药物和辅料间无相互作用力,药物溶出的改善主要归结于固体分散体中药物的粒径减小和F68的润湿与增溶作用.故采用三相固体分散体技术能显著提高龙血竭总黄酮的体外溶出度,为改善中药难溶性成分的溶出奠定了理论基础.

紫外分光光度法测定黄蜀葵花总黄酮片中总黄酮的含量

目的:建立紫外分光光度法测定黄蜀葵花总黄酮片中总黄酮的含量。方法:样品加AlCl3溶液显色后,以金丝桃苷为对照品,在405nm处测定其吸光度。结果:线性回归方程为:Y=0.0137X-0.0184,相关系数r=0.9994,黄蜀葵花总黄酮在8.2032～41.0160μg·ml-1范围内具有良好的线性关系。平均回收率为97.24%,RSD为1.23%。结论:该方法准确可靠,稳定性、重现性好,适用于黄蜀葵花总黄酮片的含量测定。

小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体的稳定性研究

目的考察光照、温度、湿度对小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体质量的影响。方法以总黄酮含量和体外溶出度作为评价指标,进行不同温度、湿度及光照条件下的影响因素稳定性试验。结果高温条件下小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体中总黄酮的含量和体外溶出度降低;而强光和湿度未明显影响总黄酮的含量和溶出度,但由于PVP具有引湿性,湿度高会导致小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体质量增加。结论小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体应在干燥、常温条件下贮存。

龙须藤多甲氧基总黄酮固体分散体的制备

目的:将龙须藤多甲氧基总黄酮(PMFBC)制备成固体分散体,提高其水溶性,并进行表征。方法:以聚乙二醇6000(PEG 6000)、聚乙二醇4000(PEG 4000)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)为载体材料,采用溶剂法,以体外溶解度为指标,优选制备PMFBC固体分散体的工艺;利用差示扫描量热法(DSC)对PMFBC固体分散体进行表征。结果:PMFBC与PVP K30的质量比为1∶6时,固体分散体溶出率达81.3%,比PMFBC原料药提高了约4倍;DSC分析结果显示PMFBC可能以分子状态均匀分散于PVP K30中。结论:PMFBC制成固体分散体后能够显著提高药物水溶性。

黑果枸杞总黄酮固体分散体的制备

目的:采用不同载体制备黑果枸杞总黄酮固体分散体,并进行物相表征。方法:以体外累积释放百分率为考察指标,以载体的种类、载体与原料比例、搅拌时间为考察因素,采用L9(34)正交试验设计筛选黑果枸杞总黄酮固体分散体制备工艺参数,并以扫描电镜、粉末X-射线衍射(XRD)和热重分析(TGD)技术进行形态表征。结果:当载体为(PEG6000)、原料药与载体的比例为1∶3、搅拌时间为75 min时黑枸杞总黄酮固体分散体的累积释放百分率可达到90.3%,物相表征结果表明黑果枸杞总黄酮与PVP-K30形成无定形状态固体分散体累积释放百分率在30 min之内达到89.3%。结论:将黑果枸杞总黄酮制备成固体分散体可显著提高药物体外溶出度,该工艺稳定,可以用于黑果枸杞总黄酮固体分体的制备。

刺五加叶总黄酮固体分散体的制备及其体外评价

目的:通过制备刺五加叶总黄酮固体分散体,提高其生物利用度。方法:以PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30为载体材料制备4种不同的固体分散体,筛选最优载体材料,并考察载体用量对溶出度的影响。以芦丁为对照品,亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠为显色体系,用紫外分光光度计在500 nm处测定吸光度,考察各比例固体分散体的体外溶出特性。结果:与原料药相比,以PVPK30为载体材料制得的固体分散体体外释放速率明显提高,并且累积释放度也明显增加。结论:固体分散体能显著提高药物在水中的体外释放度。

脑得生固体分散体胶囊中总黄酮和阿魏酸的含量测定

目的建立脑得生固体分散体胶囊中总黄酮和阿魏酸的含量测定方法。方法采用比色法测定总黄酮的含量,并采用高效液相色谱法测定阿魏酸的含量。结果芦丁对照品在0.010~0.101mg·mL^(-1)(r=0.9998)范围内线性关系良好,加样回收率均值为101.14%,RSD为1.66%;阿魏酸在0.050~0.302μg(r=0.9999)范围内线性关系良好,加样回收率均值为96.99%,RSD为0.56%。结论所建立的方法操作简便,准确,重复性好,可用于脑得生固体分散体胶囊的质量控制。

黄蜀葵花总黄酮含量测定方法研究

目的研究了黄蜀葵花总黄酮含量测定的最佳方法。方法对以金丝桃苷为对照品的两种测定方法的结果进行分析比较。结果以金丝桃苷为对照,甲醇回流提取黄蜀葵花总黄酮,紫外分光光度法直接测定,方法简便准确。结论该方法可作为黄蜀葵花药材及其制剂的黄蜀葵花总黄酮含量测定方法。

水蜈蚣总黄酮固体分散体的制备及其性质研究

目的制备水蜈蚣Kyllinga blevifolia总黄酮固体分散体,以提高其体外溶出率。方法分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、聚乙二醇(PEG)6000、PEG 4000、泊洛沙姆188(F68)为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用扫描电子显微镜(SEM)、红外光谱(IR)等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1∶2为最佳。SEM与IR结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论固体分散体技术能显著提高水蜈蚣总黄酮的体外溶出度。

布渣叶总黄酮固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的:采用固体分散体技术考察不同载体材料对布渣叶总黄酮提取物溶出度的影响。方法:选择不同种类的聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮为载体材料,与布渣叶总黄酮提取物按质量比1∶4混合均匀,分别用熔融法和溶剂法制备固体分散体,以固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的90 min累积溶出度作为评价指标,比较不同载体制备的固体分散体的释药速率,并采用X射线衍射和红外光谱分析对其物相特征进行研究。结果:与布渣叶总黄酮提取物和物理混合物相比,以PEG和泊洛沙姆所制备的布渣叶提取物固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷和水仙苷的体外溶出度与溶出速率均明显增加。其中以泊洛沙姆407为载体材料所制备的固体分散体中总黄酮体外溶出度最佳,90 min累积溶出度达到84%;以PEG6000为载体材料所制备的固体分散体中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷体外溶出度最佳,90 min累积溶出度均达96%以上。结论:采用固体分散体技术,选择PEG6000或泊洛沙姆407为载体制备布渣叶总黄酮提取物固体分散体,对提取物中脂溶性成分的溶出有明显改善作用。