乳清蛋白与黄豆苷元/葛根素相互作用及复合物性质研究

黄豆苷元和葛根素是天然多酚,具有多种生物活性,但其生物利用度低。该研究以乳清蛋白为载体,以黄豆苷元、葛根素为配体,采用荧光光谱法研究了二者相互作用;制备了乳清蛋白-黄豆苷元/葛根素复合物,采用傅里叶变换红外光谱、X射线衍射、扫描电镜等手段表征了复合物结构;分析了复合物的热稳定性和抗氧化性,并评价了复合物中黄豆苷元和葛根素的胃肠模拟释放性。结果表明,葛根素与乳清蛋白间的主要作用为氢键和范德华力,而黄豆苷元主要以疏水作用与乳清蛋白结合。与乳清蛋白结合后,黄豆苷元和葛根素的部分特征红外峰及X射线衍射峰消失,但喷干后复合物的微观形貌与乳清蛋白相似。与乳清蛋白结合后,黄豆苷元的DPPH自由基清除活性提高。模拟消化试验表明,与乳清蛋白结合减缓了黄豆苷元和葛根素的肠道释放率。研究结果可为黄豆苷元、葛根素以及乳清蛋白在功能食品中的应用提供参考依据。

黄豆苷元胶囊处方工艺研究

用葡甲胺与黄豆苷元不同比例混合物和一定的辅料直接混合充填制成黄豆苷元胶囊,其溶出度随混合比例不同而不同,混合比例为1.5:1时,其溶出度高达80%以上,含量检查合格。并考察了其他处方工艺制备的胶囊,发现此处方工艺有明显的优越性。

黄豆苷元干预老年冠心病患者血清炎性因子的临床观察

目的观察黄豆苷元(Daidzein,DZ)对冠心病患者血清炎性因子的影响。方法40例老年冠心病患者随机分为对照组和用药组各20例。对照组给予常规用药治疗,用药组在常规治疗的基础上加用黄豆苷元片治疗6周,分别在治疗前后测量基础心率(RHR)、血压(BP)、空腹静脉血糖(FPG)、血脂以及炎性因子(hsCRP、IL-6和TNF-α)。结果对照组患者治疗后,除了RHR、BP和hsCRP较治疗前有改变外(P<0·05或P<0·01),其余指标没有变化(P>0·05)。用药组治疗后,RHR、BP、FPG、血脂和各项炎性因子较治疗前和对照组治疗后均有不同程度的下降(P<0·05或P<0·01)。结论黄豆苷元能够有效地抑制老年冠心病患者血清炎性因子的水平,异黄酮类药物对冠状动脉粥样硬化具有抗炎作用。

葛根黄豆苷元的抗缺氧缺血作用

实验显示葛根黄豆苷元（ＤＺ）能够显著延长常压缺氧小鼠及ＫＣＮ，ＮａＮＯ２中毒小鼠的存活时间，同时，ＤＺ能够显著延长急性脑缺血小鼠的存活时间及双侧颈总动脉结扎小鼠的存活时间（Ｐ＜００１）．

HPLC测定血浆中黄豆苷元浓度及其人体药动学研究

目的建立HPLC测定人血浆中黄豆苷元浓度的方法,进行其人体药动学研究。方法以氟康唑为内标,血浆样品经预处理后,选用HypersilODS2色谱柱（4.6mm×250mm,5μm）,甲醇-水（49∶51）为流动相,流速1.0mL·min^-1,室温260nm处测定。结果黄豆苷元血浓度线性范围为5-640μg·L-1,最低定量浓度为5μg·L^-1;相对回收率为89.53%-110.35%,绝对回收率为61.24%-85.04%,日内、日间变异系数均〈12%。黄豆苷元药动学参数t1/2为（3.863±0.983）h,ρmax（192.261±115.077）μg·L^-1,tmax（0.900±0.409）h,AUC0~12（490.839±162.855）μg·h·L^-1,AUC0~∞（535.279±163.190）μg·h·L^-1。结论本法分离效果良好,灵敏度高,重现性好,回收率高,日内、日间误差小,适用于黄豆苷元人体药动学及生物利用度研究。

反相高效液相制备色谱法分离淡豆豉中的大豆苷、黄豆苷、染料木苷

目的:建立一种快速、高效地从淡豆豉的乙醇提取物中分离3种大豆异黄酮苷的方法。方法:采用索氏提取除去脂溶性成分,再经1300型大孔吸附树脂初步分离纯化,分别用水、10%、20%、30%、40%、50%、70%、95%乙醇梯度洗脱,其中对40%乙醇洗脱流分采用反相高效液相色谱法制备,色谱条件:YWG C18柱(10.0 mm×200 mm,10μm),进样量750μl,乙腈-水-冰醋酸(25:75:1,V/V/V)为流动相,流速3.0 m l/m in,检测波长260 nm。结果:快速分离得到大豆苷、黄豆苷和染料木苷,经外标法检测,所得化合物纯度均达到99%以上。结论:该方法操作简便,可重复进样,适用于高纯度大豆异黄酮苷的制备。

葛根黄豆苷元对脑缺血的保护作用及机制探讨

目的 探讨葛根黄豆苷元（ＤＺ）对脑缺血的保护作用及其作用机制。方法 小鼠断颅法、双侧颈总动脉不完全和完全结扎法，取脑组织测定乳酸和超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）含量。结果 ＤＺ能够改善小鼠脑缺血后症状，延长断头小鼠喘气时间及双侧颈总动脉结扎小鼠的存活时间，并能够抑制缺血所致脑组织中乳酸和ＳＯＤ含量的改变。结论 ＤＺ对脑缺血具有保护作用，其作用机制与减少乳酸蓄积和清除自由基有关。

去甲基化法制备黄豆苷元和染料木黄酮及抗氧化性分析

以KBr-H_3PO_4或KI-H_3PO_4为反应介质,对芒柄花黄素和鸡豆黄素进行去甲基化反应转化成黄豆苷元和染料木黄酮,并对产物的抗氧化性进行分析。结果表明:以KBr-H_3PO_4为反应介质,制备黄豆苷元最佳条件为反应时间5 h、反应温度120℃、料液比1∶45(g/mL)、最佳饱和度75%,产率为89.42%;制备染料木黄酮最佳条件为反应时间5 h、反应温度120℃、料液比1∶45(g/mL)、最佳饱和度100%,产率为85.98%;以KI-H3PO4为反应介质,制备黄豆苷元最佳条件为反应时间4 h、反应温度100℃、料液比1∶15(g/mL)、最佳饱和度75%,产率可达87.03%;制备染料木黄酮最佳条件分别为反应时间5 h、反应温度100℃和料液比1∶45(g/mL)、最佳饱和度75%,产率可达88.51%。与已有合成方法相比,本实验方法具有反应过程简单、反应条件温和、反应时间较短、产率较高等优点。所制备黄豆苷元和染料木黄酮具有一定的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基和羟自由基清除能力,以及较强的抗亚油酸氧化能力,表现出较好的抗氧化性。

染料木苷和黄豆苷的纯化和分离

为了深入研究大豆提取物中主要成分染料木苷和黄豆苷单体的性质,本实验进行了二者的分离。首先用丙酮萃取和无水乙醇重结晶等方法纯化大豆异黄酮提取物,得到纯度较高的染料木苷和黄豆苷混合物。然后,利用Sephadex LH-20柱层析实现了染料木苷和黄豆苷的分离。

黄豆苷元液体硬胶囊的处方筛选及体外溶出度考察

目的通过液体硬胶囊技术提高黄豆苷元的体外溶出度。方法设计了一系列处方测定黄豆苷元液体胶囊的平衡水量;采用紫外分光光度法测定黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度,筛选出最适宜的PVP K30用量;采用HPLC法测定黄豆苷元液体硬胶囊的含量。结果最佳处方的平衡水量为8%,黄豆苷元与PVP K30的最优质量比为1∶7;黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度45 min可达到90%以上,含量质量分数为100.03%。结论通过加入一定量的水使胶囊壳和内容物之间达到水分的平衡,解决了吸水性辅料和硬胶囊壳的相容性问题;制备的黄豆苷元液体硬胶囊有较高的体外溶出度。

应用固体分散技术提高黄豆苷元溶出速率

目的应用固体分散技术制备黄豆苷元固体分散体,提高难溶性药物溶出速率。方法以聚乙烯吡咯烷酮为载体,采用溶剂法制备黄豆苷元固体分散体,考察药物体外溶出特性;应用红外光谱、X-射线衍射分析法进行物相鉴别,评价固体分散体的性质。结果不同药物/载体质量比例的黄豆苷元固体分散体在水中的溶出速率均远高于黄豆苷元原料药。质量比为1∶6的固体分散体30 min内药物累积溶出率可达87.8%,相当于原料药的6倍。固体分散体的体外释药动力学符合Korsemeyer-Peppas模型。结论应用固体分散技术,以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备黄豆苷元固体分散体,可有效提高药物溶出速率。

不同动物肠道微生物对黄豆苷原的转化研究

采用高效液相色谱技术,分析比较了32种不同动物肠道微生物菌群对黄豆苷原的转化情况。在全部供试动物中,只有大熊猫的肠道微生物菌群对黄豆苷原未表现转化能力,其余31种动物的代谢产物中均出现了去氧甲基安哥拉紫檀素;有14种动物对黄豆苷原的代谢产物中出现了高活性植物雌激素雌马酚。研究表明,不同动物对黄豆苷原的代谢能力强弱不仅与遗传因素有关,同时还与动物本身的饮食结构等环境因素有关。通过测定黄豆苷原在不同动物体内的代谢产物,确定了一些对黄豆苷原具有较强代谢能力的动物种类,尤其是确定了一些能将黄豆苷原高效转化为雌马酚的理想动物种类。

喷雾干燥法固化黄豆苷元固体脂质纳米粒的研究

目的:建立一种干燥的固体脂质纳米粒的制备方法。方法:采用超声分散法制备黄豆苷元固体脂质纳米粒的混悬液,然后采用喷雾干燥法将其制成干燥的、可再分散的固体脂质纳米粒。结果:在混悬液中黄豆苷元固体脂质纳米粒为球形粒子,平均粒径约为280 nm,喷雾干燥后得到的纳米粒仍为球型,分散后的粒径与喷干前相比有所增大,平均粒径约为720 nm,稳定性较好。结论:喷雾干燥法制备黄豆苷元固体脂质纳米粒是可行的。

HPLC法测定家兔血浆中葛根黄豆苷元衍生物DZ18的含量

目的 建立测定家兔血浆中葛根黄豆苷元衍生物DZ18含量的高效液相色谱法。方法 采用HPLC法 ,使用ODS -C18色谱柱 ,流动相 :甲醇 -水 -磷酸 (5 0∶5 0∶0 .1) ,检测波长 2 6 0nm。结果 DZ18浓度在 0～ 10 0 μg·ml-1范围内 ,线性关系良好 ,r=0 .9998。回收率在 89%以上 ;日内、日间精密度均低于 5 %。

4'-氧代乙酸-7-羟乙氧基-葛根黄豆苷元的小鼠体内分布研究

目的:制备合成了葛根4′-氧代乙酸-7-羟乙氧基-黄豆苷元(DZ18),研究DZ18在小鼠体内的分布。方法:采用HPLC法研究了DZ18静注后小鼠体内的脏器分布规律,对DZ18的血浆蛋白结合率进行了考察。结果:DZ18在心、脑、肝中浓度比较高,DZ18的血浆蛋白结含率随药物浓度的增加而减少。结论:该药主要分布在心、脑等器官,有利于发挥其治疗心脑血管疾病的作用。

葛根4’氧代乙酸7羟乙氧基黄豆苷元在大鼠体内的药动学

目的 :制备合成葛根 4’氧代乙酸 7羟乙氧基黄豆苷元 (DZ18) ,研究葛根黄豆苷元衍生物DZ18的体内药动学特征。方法 :采用不同途径给药 :①大鼠颈静脉注射 10 ,2 0 ,3 0mg·kg-1DZ18;②大鼠灌胃给予DZ1880mg·kg-1,③肝门静脉注射 10mg·kg-1DZ18。结果 :大鼠经灌胃、肝门静脉、颈静脉交叉给予DZ18后 ,灌胃的绝对生物利用度为 2 1 95 % ,肝门静脉注射的绝对生物利用度为 82 0 1%。结论 :DZ18ig吸收生物利用度不高 。

葛根黄豆苷元衍生物的合成及理化性质研究

目的为了提高葛根黄豆苷元溶解度,本文合成了一系列葛根黄豆苷元衍生物,并筛选了葛根4’-氧代乙酸7-羟乙氧基-黄豆苷元(DZ18)。方法本实验采用半合成的方法,以葛根黄豆苷元为母体,在7位、4’位导入基团生成黄豆苷元双置换体。结果新合成的化合物DZ18溶解度较葛根黄豆苷元有提高。结论DZ18溶解度有提高,符合实验设计要求。

PVP K30对葛根黄豆苷元溶解度和溶出的影响(英文)

目的研究PVPK3 0对葛根黄豆苷元水溶解性和溶出性质的影响。方法 测量葛根黄豆苷元及其固体分散体、物理混合物的水溶解度和溶出速度 ,并用X -射线衍射、IR表征药物与PVP在固态条件下的相互作用。结果 Gibbs自由能和转移焓均小于零 ,表明葛根黄豆苷元从磷酸盐缓冲溶液中转移到PVP的磷酸盐缓冲溶液中是一自发的过程 ;X -射线衍射结果表明葛根黄豆苷元在PVP固体分散体 (药物∶PVP <1∶5)中以无定形形式存在 ;IR结果表明葛根黄豆苷元的羟基与PVP分子中的C =O之间存在相互作用。

PVP K30对葛根黄豆苷元增溶的研究

研究了葛根黄豆苷元 (1)在不同温度、不同浓度的 PVP K3 0 -磷酸盐缓冲液中的溶解度 ,1溶解度随辅料浓度的增大而明显增大。溶解度数据经热力学方法处理 ,表明这是个自发过程。采用溶剂法 ,以 PVP K3 0为载体制备 1固体分散体 ,考察固体分散体中 1的溶解度和溶出度。与其本身相比 ,固体分散体中 1溶解度显著提高 。

黄豆、豆浆、豆渣中黄豆苷、染料木苷、染料木素的含量测定

建立同时测定黄豆中黄豆苷、染料木苷、染料木素的RP-HPLC法,为豆类食品中以上有效化学成分的检测和合理食用提供参考。样品经80%甲醇超声提取15 min,采用Eclipse XDB-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5.0μm)色谱柱,以甲醇∶0.1%磷酸=62.5∶37.5为流动相,流速为1.00 mL/min,进样量为10μL,检测波长为254 nm。以峰面积计算结果为黄豆苷、染料木苷、染料木素分别在0.5~32.0 mg/L,4.0~128.0 mg/L,0.1~16.0 mg/L呈良好线性关系,相关系数r均为0.999 9;测定黄豆苷、染料木苷、染料木素的高、中、低浓度精密度均<2.0%,三成分的重现性精密度分别为1.67%,0.06%,0.07%,表明该方法精密度和重现性良好。测定黄豆样品中黄豆苷,染料木苷,染料木素的平均含量分别为724.3,1 306.7,16.0μg/g。黄豆苷在其豆浆和豆渣中含量分别为黄豆的39.6%,23.2%;染料木苷在其豆浆、豆渣中分别为黄豆的53.5%,34.9%;染料木素在豆渣中含量约占黄豆的43.1%,而豆浆中因浓度低而未检出。