黄连粉末中盐酸小檗碱及盐酸药根碱的体内肠吸收特性

目的研究大鼠小肠对黄连粉末中盐酸小檗碱及盐酸药根碱的吸收特性。方法采用大鼠体内肠灌注实验研究黄连粉末中盐酸小檗碱和盐酸药根碱在大鼠小肠内的吸收过程,采用高效液相色谱法分别测定其含量。结果黄连粉末中盐酸小檗碱、盐酸药根碱与对照品盐酸小檗碱、盐酸药根碱比较,吸收速率常数(Ka)差异无统计学意义(均P>0.05),但吸收百分率差异有统计学意义(均P<0.01);黄连粉末中盐酸小檗碱吸收百分率为对照品盐酸小檗碱吸收百分率的近3.6倍,对照品盐酸药根碱吸收百分率为黄连粉末中盐酸药根碱吸收百分率的近2倍。结论黄连粉末直接服用有利于其所含盐酸小檗碱在小肠部位的吸收,而不利于盐酸药根碱的吸收。

小鼠肝细胞对黄连粉末中小檗碱、药根碱及单体化合物的吸收

黄连临床上用于消渴症治疗已有2千余年历史,其治疗2型糖尿病(T2D)的疗效获得实验和RCT临床研究的支持。古人应用黄连治疗糖尿病多以粉末形式如丸剂入药,前期研究表明,黄连粉末中有效成分小檗碱(BER)及药根碱(JAT)在大鼠体内药代动力学特征及降低血糖血脂药理活性较其单体化合物具有明显优势。鉴于肝脏是调节血糖浓度的主要器官,以肝细胞为研究对象,从体外探讨肝细胞对黄连粉末中有效成分BER和JAT与各单体化合物的摄取差异,将药物与肝细胞于37℃、5%CO2培养箱中培养2 h,单体化合物组及黄连粉末组BER和JAT浓度分别为10、5、1μmol·L-1及2.5、1.25、0.25μmol·L-1,肝细胞经过洗涤、灭活及提取,提取液采用HPLC测定药物含量。结果表明肝细胞对BER和JAT均有一定程度摄取,且黄连粉末中BER和JAT摄取量明显高于单一化合物,提示黄连用于治疗T2D选用粉末形态具有一定科学依据,黄连活性成分与肝细胞的特异性结合提示在研究其降糖活性时应关注其对肝脏的影响。

黄连粉末含量测定的实验室间比对分析

目的:通过黄连粉末的含量测定系列实验室比对,评价参加实验室用高效液相色谱法(一测多评法)进行药品检测的技术水平和能力,旨在提高实验室检测技术和质量管理水平。方法:对参加实验室测定的表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱4种生物碱结果进行稳健统计分析,以Z比分数评价实验室检测能力。结果:105家实验室反馈了实验结果,满意为67家,满意率为63.8%。药品检验机构、制剂生产企业、中药饮片生产企业的满意率分别为87.5%、86.7%、45.8%。针对不满意和可疑数据,结合原始记录进行技术分析,并给出建议。结论:本次参加比对试验的药品检验机构和制剂生产企业的质量保证水平稳定可靠,具备相应项目的检验能力,中药饮片生产企业实验室检验能力薄弱,实验室技术水平有待进一步提高。

黄连粉末中小檗碱、药根碱及单体化合物在2型糖尿病大鼠体内的药动学和药效学特征分析

该文比较分析了黄连粉末(HL-P)中的小檗碱(BER)、药根碱(JAT)与单体化合物及二者混合物(BJ)在2型糖尿病(T2D)大鼠体内的药动学和药效学特征,以揭示黄连以粉末状态治疗T2D的优越性机制。将T2D大鼠灌胃给药治疗63 d,观察各组药代动力学参数、动态血糖水平及血脂值,结果表明:HL-P组与其他对应组相比,BER及JAT的tmax,T1/2ka降低,Cmax,AUCinf,AUClast,VL/F均显著增大;与模型组比较,HL-P组治疗从第18 d起,BER组及BJ组从第36 d起血糖值下降显著,而JAT组血糖值下降不明显;与模型组比较,各治疗组FFA值均下降明显,HL-P组TG,HDL,LDL值有显著改善,BER组LDL值及BJ组HDL值有显著改善。上述结果显示黄连粉末具有优越的药代动力学特征及优良的降低血糖及血脂作用活性。提示黄连用于治疗T2D宜选择粉末形态口服应用具有一定科学依据。

注射用双黄连(冻干粉末)联合乙酰半胱氨酸泡腾片预防非小细胞肺癌患者放射性肺炎的疗效观察

目的:探讨注射用双黄连(冻干粉末)联合乙酰半胱氨酸泡腾片预防非小细胞肺癌患者放射性肺炎的临床疗效。方法:选取2014年6月—2016年6月郑州大学附属肿瘤医院/河南省肿瘤医院收治的行放射治疗的非小细胞肺癌患者92例作为研究对象,以随机数字表法分为观察组和对照组,每组46例。对照组患者单纯行放射治疗,观察组患者在放射治疗开始前2 d给予注射用双黄连(冻干粉末)联合乙酰半胱氨酸泡腾片治疗,于放射治疗结束后停药。观察放射治疗结束后3个月,两组患者放射性肺炎的发生情况;采用美国肿瘤放射治疗协作组急性放射性损伤分级标准、Watters评分、卡氏评分评估患者肺损害程度、呼吸困难及身体机能情况。结果:治疗结束后3个月,观察组患者放射性肺炎发生率为13.33%(6/45),明显低于对照组的31.82%(14/44);观察组患者放射性肺炎损伤程度明显低于对照组;观察组患者Watters评分明显低于对照组,卡氏评分明显高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:注射用双黄连(冻干粉末)联合乙酰半胱氨酸泡腾片用于非小细胞肺癌患者,可降低患者放射性肺炎的发生率,减轻急性放射性肺损害程度,对患者症状有积极作用。

对中药注射剂不良反应的认识

1中药注射液存在不良反应 中药注射液药效迅速,适用抢救危重病症。可皮内,肌肉,静脉等给药。是中医治疗急症也是中药剂型发展的一个方向。但在中药不良反应统计中,注射液引起的不良反应个案最多。清开灵注射液,双黄连注射液,葛根素注射液,穿琥宁注射液,参麦注射液,等都存在不同程度的不良反应事件。以双黄连制剂为例来阐述中药注射液对不良反应的影响。双黄连注射剂由金银花,黄芩,连翘提取物制成的中药制剂。包括双黄连注射液,注射用双黄连灭菌粉末等剂型。文献报道在使用双黄连注射剂的4382份病例中,不良反应报告发生率约4.6%。