^(18)F-黄连素衍生物:一种潜在的PET/CT肿瘤靶向分子显像剂

癌症是导致人类死亡的主要原因之一,肿瘤学医师对肿瘤的诊断、分期、监测治疗反应及随访等越来越依赖于医学影像技术。如今,18F-脱氧葡萄糖(18F-FDG)PET/CT在临床肿瘤患者的管理中发挥着重要作用。然而,18F-FDG并非肿瘤特异性显像剂,炎症和感染性疾病也可高度浓集18 F-FDG,导致假阳性;有些肿瘤摄取18 F-FDG低甚至不摄取,导致假阴性。开发非18F-FDG新型靶向肿瘤显像剂是我们面临的一项紧迫任务。近年来,大量体外研究证明,黄连素通过抑制肿瘤细胞线粒体呼吸链等,诱导细胞凋亡,具有抗多种肿瘤细胞活性。但一直缺乏黄连素在生物活体内具有靶向性分布的证据。我们提出并用18 F-黄连素衍生物PET/CT荷VX2肌肉肿瘤兔模型显像方法验证"黄连素在生物活体内具有肿瘤靶向性分布"的假说。本综述将简要概述黄连素抗癌研究的进展、黄连素抗癌作用的结构基础以及迄今已确定的黄连素抗癌作用的分子机制,介绍18F-黄连素衍生物PET/CT荷VX2肌肉肿瘤兔模型显像,首次实现活体生物体内肿瘤的"可视化"。这些突破性的研究结果表明,18 F-黄连素衍生物作为一种潜在的PET/CT肿瘤靶向分子显像剂,对癌症的靶向治疗、分子显像及中药现代化具有重要意义。