乌苏里黎芦碱的药代动力学及其蓄积性毒性研究

目的:研究乌苏里黎芦生物碱(Veratrum n igrum L.var.Ussurience Nakai alkaloids,VnA)在小鼠体内的药代动力学及其蓄积性毒性。方法:用小鼠急性死亡率法估测iv VnA的LD50及药代动力学参数,判定VnA的蓄积毒性。结果:测得VnA的LD50(iv)为702μg/kg,95%可信限为681.83μg/kg^724.18μg/kg。对数体存率?时间曲线呈一室模型,其消除过程遵循一级动力学。VnA的药代动力学参数为:K 0.32m in,t1/2 2.17m in,Vd 2.02μg/kg,AUC∞960.20μg/kg.m in,CL 0.65μg/kg.m in。小鼠每日140.2μg/kg(1/5 LD50),连续一个月,仍未见小鼠死亡,求得VnA的Kc>6,可见VnA无明显蓄积作用。结论:VnA静脉注射后其毒性成分在小鼠体内的动力学行为可用一室开放模型加以描述,其消除遵循一级动力学。VnA的毒性成分在体内消除极快,其半衰期仅为2.17分钟。VnA虽急性毒性很强但无明显蓄积毒性。

钙激活钾通道在黎芦碱致神经细胞损伤中的作用

目的:观察新生SD大鼠原代培养皮层神经元的钙激活钾通道(Kca)在黎芦碱致神经元损伤模型上的激活、抑制效应。方法:采用细胞贴附和内面向外两种膜片钳单通道记录方法记录新生SD大鼠原代培养皮层神经元的Kca电生理活动。结果:黎芦碱在胞外可激活Kca。在有钙浴液内,细胞贴附式,钳制膜电位+30mV,加入不同浓度黎芦碱(μmol/L:15、25、50、75),通道开放概率由0.005分别增加为0.014±0.003、0.085±0.010、0.132±0.016、0.059±0.006(P<0.01),在50μmol/L以内表现出浓度依赖性。无钙浴液内,细胞贴附式膜片上,钳制膜电位+50mV,随药物浓度(μmol/L)增加为15、40、60、100时,通道开放概率由0.005分别增加为0.014±0.010、0.113±0.006、0.141±0.004、0.295±0.009(P<0.05)。6例内面向外式膜片上,钳制膜电位+40mV,分别加入黎芦碱25μmol/L、50μmol/L3min后,通道开放概率由0.011±0.008分别增加为0.010±0.010、0.012±0.007(P>0.05)。黎芦碱在胞内Kca开放概率,平均开放/关闭时间,电流幅值均无明显变化。结论:黎芦碱通过影响胞内游离钙水平间接调节Kca,在缺血缺氧早期,胞内游离钙增高激活Kca开放。

乌苏里黎芦碱对中枢神经系统的抑制作用

乌苏里黎芦碱（Ｖｅｒａ－Ｕ）２０ｕｇ／ｋｇ腹腔注射（ｉｐ）明显降低小鼠自发活动数，４０μｇ／ｋｇｉｐ可显著对抗苯甲酸钠咖啡咽所致的运动性兴奋。４０μｇ／ｋｇｉｐ可加强戊巴比妥钠的催眠作用，增强氯丙嗪的中枢抑制作用，６０μｇ／ｋｇ可加强哌替啶的镇痛作用。

0.5%黎芦碱醇溶液防治梨二叉蚜和梨木虱试验

0.5%黎芦碱醇溶液对梨的2种刺吸式口器害虫梨二叉蚜和梨木虱的药效试验结果表明,0.5%黎芦碱醇溶液400倍液防治梨二叉蚜和梨木虱效果显著,药后第3天防效在85%以上,药后第5、7、10天防效均在95%以上;除了速效性稍差外,与常规农药1.8%阿维菌素乳油没有差别,且持效期长,对梨树和环境安全,具有广阔的应用前景。

0.5%黎芦碱醇溶液防治梨木虱田间药效试验

黎芦碱是植物源杀虫剂,对梨木虱2年的药效试验结果表明,0.5%黎芦碱醇溶液400倍液防治梨木虱效果显著,药后3d防效达86%以上,药后5d、7d、10d防效均在95%以上;除了速效性稍差外,与常规农药1.8%阿维菌素乳油没有差别,且持效期长,对梨树和环境安全,具有广阔的应用前景。

高效液相色谱-示差折光检测器测定0.5%黎芦碱水剂

[目的]建立高效液相色谱分离测定0.5%黎芦碱水剂中有效成分含量的分析方法。[方法]采用Eclipse XDB-C_(18)柱和示差折光检测器,以乙腈和0.1%三乙胺水溶液为流动相,测定0.5%黎芦碱水剂中黎芦碱的含量。[结果]黎芦碱在0.2~1 g/L质量浓度范围内线性关系良好,相关系数为0.9996;标准偏差为0.0019;RSD为0.37%;平均回收率99.8%。[结论]该方法操作简便,分离效果好,具有较高的精密度与准确度,可用于黎芦碱含量的测定。

两种植物源农药防治茶假眼小绿叶蝉药效试验

试验结果表明,0.5%黎芦碱SL 500倍液药后3d、7d、14d平均防效分别为94.5%、84.2%,和36.3%;1.5%苦参碱SL 800倍液药后3d、7d、14d平均防效分别为98.3%、67.8%和35.3%。对茶假眼小绿叶蝉均具有较好的防效,但持效性短。建议用0.5%黎芦碱SL 500倍液、1.5%苦参碱SL 800倍液防治茶假眼小绿叶蝉。

“人头发”(棕榈草)的检验

四川地区常见有毒草药——'人头发'又名棕榈草、山葱,俗称棕包足,药用为催吐剂和杀虫剂,可降压,性极毒。其主要成份为绿黎芦碱。其毒理作用系对胃、延脑迷走神经核的刺激,服后于短时间内即可出现剧烈恶心、涎吐、流涎、腹痛等症状。

无公害农药有哪些

无公害农药是指毒性小或无毒,易分解,不造成对环境及农产品污染的高效、低残留、安全的农药。无公害农药包括: 1、生物源农药:直接利用生物活体或生物代谢过程中产生的具有生物活性的物质或从生物体提取的物质作为防治病、虫、草害和其它有害生物的农药。分为植物源农药、动物源农药和微生物源农药,如除虫菊素、株素、性信息素、井岗霉素、农用锭霉素、阿维菌素、赤霉素、黎芦碱、苦参碱、烟碱等生物碱。