西地碘口腔黏附片的研制

研制一种局部使用的用于治疗口腔溃疡的缓释西地碘口腔黏附片,并考察其对体外释放度和生物黏附性的影响.采用羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和卡波姆(CP)为生物黏附材料,用直接粉末压片法制备的包括保护层和含药层的双层口腔黏附片.通过对不同处方黏附片的生物黏附力,体外黏附时间和溶胀速率进行测定,确定黏附剂的组成及用量,得到最佳的处方.含药层中黏附剂比例增加、乳糖比例减少及硬度的增大都会使释药速度减慢,硬度为4 kg左右时黏附力和释药比较好.处方中卡波姆比例用量、乳糖用量、黏附片硬度均对体外释药速度和黏附力有影响.

3D打印醋酸地塞米松口腔贴片的辅料筛选及体外评价

目的采用3D打印技术制备个体化醋酸地塞米松口腔贴片。方法以体外黏附力、黏附时间及3 h累积释放度为评价指标,筛选醋酸地塞米松口腔贴片填充剂、黏附剂和黏附剂用量。结果以最优处方制备3种不同半径(3、4、5 mm)的口腔贴片,体外黏附力分别为(1.46±0.08)N/cm^2、(2.03±0.94)N/cm^2、(2.25±0.19)N/cm^2,体外黏附时长分别为(4.06±0.76)h、(4.87±0.59) h和(5.64±0.63) h,3 h累计释放度分别为(93.61±1.07)%、(92.73±1.34)%和(93.57±1.63)%。结论通过单因素筛选出最优处方制备的3种不同规格口腔贴片体外评价指标均达到设计要求。

含替硝唑和醋酸地塞米松口腔溃疡双层膜的质量控制

目的对本院自制的含替硝唑和醋酸地塞米松口腔溃疡双层膜进行质量控制。方法建立HPLC法测定药物含量，并对膜剂的体内外黏附时间、溶出等指标进行测定和评价。结果替硝唑在2～180mg·L^-1、醋酸地塞米松在0．25-22．5mg·L^-1时线性关系良好，平均提取回收率分别为101．59％（n=5，RSD=0．89％）和99．18％（n=5，RSD=1．35％）。膜剂在溶菌酶生理盐水中的平均溶解时间为25min；体内外平均黏附时间分别为29．87和27．25min；在37℃人工唾液中药物呈一级释放，替硝唑和醋酸地塞米松最大溶出度为80％和70％；在口腔黏膜处药物呈一级释放，30min时释药率100％。结论本实验建立的膜剂药物HPLC测定方法及其他相应指标的测定方法简便合理，可很好控制该双层膜的质量。

口腔黏膜给药制剂的质量评价研究

在非胃肠道给药系统中,口腔黏膜给药制剂由于具有便于服用及提高患者顺应性等优势,成为近年来研究较为广泛的给药途径。但目前各国上市的口腔黏膜制剂非常有限,很大程度上是由于缺乏统一的、符合口腔生理状况的质量评价体系。口腔黏膜制剂除考察制剂的理化特性外,还需评估与制剂有效性、安全性密切相关的黏附时间、黏附强度、黏膜渗透性、体外释放以及体内药动学特性。研究者对这些指标的评价方法各不相同,如离体组织可以是猪颊黏膜、犬口腔黏膜、鼠黏膜等;渗透性可通过Franz扩散池、Flow-through流通池、尤斯灌流室等方法进行检测,但不同的检测方法其结果各不相同,严重阻碍了口腔黏膜制剂的质量评价。本文综述了目前主要采用的评价方法,为制定一致的、合理的口腔黏膜剂质量评价提供理论基础。