硝喹对鼠约氏疟原虫细胞色素氧化酶和琥珀酸脱氢酶的影响

给动物灌服单剂量硝喹醋酸盐(nitroquine acetate,NQ,2mg/kg)后,用电镜酶组化方法研究了NQ对红内期、红外期鼠约氏疟原虫细胞色素氧化酶和琥珀酸脱氢酶的影响及NQ对红外期鼠约氏疟原虫超微结构的影响。结果表明:给NQ后3.5h、7h,红内期、红外期的约氏疟原虫线粒体内由Cyt或SDH催化生成的电子致密颗粒一直存在,说明Cyt,SDH活性未被抑制,它们不是NQ的起始作用点。NQ作用早期即引起了红外期疟原虫粗面内质网的扩张、胞核密度降低。

碘杂环－65等11种化合物的抗约氏鼠疟活性

以约氏鼠疟为模型，探讨了碘杂环－６５等１１种化合物的抗约氏鼠疟活性。在腹腔注射剂量为１００ｍｇ／ｋｇ时，碘杂环－６５、磷钨酸异搏定、柠檬酸钠镧和依地酸钠镧等４种化合物及阳性对照药物氯喹，均可使感染鼠疟原虫的小鼠平均存活期延长（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜（０．０１）、存活率上升（Ｐ＜０．０５）、血中疟原虫减少（Ｐ＜０．０５或Ｐ（０．０１）；氯钼酸铵亦可延长感染鼠存活时间（Ｐ＜０．０５）。

硝喹的抗疟机理探讨

硝喹(NQ)是一新的抗疟药。用于预防及治疗恶性疟,抗氯喹恶性疟及间日疟。氨苯砜对NQ有加强作用,临床合用喹哌或咯萘啶,只需各自60％的剂量其疗效即与正常剂量相当,NQ作用机理复杂,从电镜观察它影响原虫线粒体、粗面内质网和膜结构等;从生物化学研究发现它可抑制DNA合成,有期特异性,且较对宿主DNA强,PABA对其拮抗;对RNA的合成影响较小;对蛋白质合成抑制较对DNA敏感,前者为pmol水平,后者为μmol水平。