正交试验优选鼻炎凝胶剂中挥发油的包合工艺

目的:优选β-环糊精包合鼻炎凝胶剂中挥发油的最佳工艺条件。方法:采用正交试验法,以包合物收率和挥发油的包合率作为考察指标,确定包合的最佳工艺条件;用显微镜观察法、薄层色谱法(Thin-layer chormatography,TLC)、紫外扫描法(Ultraviolet spectroscop,UV)和差示扫描热分析(Differential scanning calorimety,DSC)进行鉴别。结果:包合的最佳工艺条件为挥发油:β-环糊精(ml/g)为1∶8,包合温度为80℃,包合时间为1h。结论:优选工艺方法简单,效率较高,适合工业化生产。

滴通鼻炎喷涂凝胶剂质量标准的研究

目的建立滴通鼻炎喷涂凝胶剂的质量控制方法。方法采用薄层色谱(TLC)法,分别对滴通鼻炎喷涂凝胶剂中的蒲公英、黄芩、麻黄、石菖蒲和白芷等药材进行鉴别。采用高效液相色谱(HPLC)法,以甲醇-1%(体积分数)乙酸(体积比50∶50)为流动相,在278 nm处测定黄芩苷质量分数;以乙腈-0.1%H 3PO 4水溶液(体积比5∶95)为流动相,在210 nm处测定盐酸麻黄碱质量分数。结果蒲公英、黄芩、麻黄、石菖蒲和白芷的薄层色谱鉴别方法专属性强、阴性无干扰。黄芩苷、盐酸麻黄碱分别在0.06528~1.04448μg(r=1)、0.0422~0.6752μg(r=0.9999)范围内,线性关系良好。平均回收率分别为101.13%、97.74%(n=6)。结论本研究建立的方法稳定、重复性好,可用于滴通鼻炎喷涂凝胶剂的质量控制。

滴通鼻炎喷涂凝胶剂体外释放度及大鼠鼻黏膜毒性研究

目的研究滴通鼻炎喷涂凝胶剂的体外药物释放规律及鼻黏膜毒性。方法采用无膜溶出法进行体外释放度试验,测定药物的累积溶蚀率和释放率,对黄芩苷、盐酸麻黄碱释药行为拟合数学模型进行分析;通过打喷嚏试验考察本品对大鼠的宏观刺激性,并结合HE染色法观察本品鼻黏膜毒性。结果溶出曲线表明累积溶蚀率与累积释放率有较强线性关系,黄芩苷、盐酸麻黄碱体外释放符合一级动力学方程具缓释特征。本品对大鼠鼻腔有一定刺激性但停药可恢复;气管、支气管和肺部,均未出现红肿、充血等现象;HE染色表明,本品对大鼠鼻黏膜有轻微损伤,停药7 d后,除阳性组黏膜固有层可见腺管上皮细胞发生轻度空泡变性,黏膜上皮细胞发生变性、坏死,固有层充血、出血外,其余各组均可恢复正常。结论本品为溶蚀与扩散相结合的缓释制剂,对鼻黏膜毒性较小,停药可恢复,安全性较高。