阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺及其质量控制

目的 :对阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺进行考察 ,并评价其体外质量。方法 :以羧甲基淀粉钠为原料 ,对苯二甲酰氯为交联剂 ,采用界面缩聚法制备空白微球 ,用吸附载药法制备阿司匹林淀粉微球 ,并对其形态、载药量、包封率、体外释放度等进行了研究。结果 :微球形态圆整 ,大小均匀 ,粒径在 2 0～ 10 0 μm ,平均粒径为5 3.5 4μm,载药量 16 .6 5 % ,包封率92 .5 % ,体外释药符合Weibull方程。结论 :本微球制备工艺较简便 ,各种因素较易控制 ,重现性好 ,载药量与包封率均较高 。

褪黑激素明胶微球剂与溶液剂鼻粘膜给药比较

目的：比较明胶微球剂与溶液剂的鼻粘膜给药。方法：通过鼻粘膜滞留时间及药物鼻粘膜吸收等实验，比较明胶微球及溶液２种给药制剂的区别。结果：明胶微球剂在鼻粘膜滞留时间明显比溶液剂长，能明显提高药物鼻粘膜吸收，并延长药物在体内滞留时间。结论：明胶微球明显提高药物鼻粘膜吸收，具有很好应用前景。

鼻粘膜给药用明胶微球的制备

以明胶为原料,葡聚糖为交联剂,采用乳化化学交联固化法制备鼻粘膜给药用明胶微球。结果表明:在明胶质量浓度为0.15 g/mL,乳化剂Span 80质量浓度为0.02 g/mL,搅拌速度=800 r/min,V(液体石蜡)∶V(水)=15∶1的最优反应条件下,制备的未交联明胶微球平均粒径=47±7.6μm,葡聚糖交联明胶微球的平均粒径=38±4.2μm。

鼻粘膜给药的研究进展

鼻腔给药是传统的给药方式,在耳鼻喉科应用极为广泛,一般用来治疗各种鼻腔和鼻窦疾病,也可作为辅助用药用于与鼻病有关的邻近器官疾患。近年来随着对这一给药途径研究的深入,通过鼻粘膜吸收发挥全身性治疗作用的药剂受到人们的重视,尤其是肽和蛋白质类药物的鼻粘膜给药研究较多,很有希望替代传统的注射给药途径。1 鼻粘膜给药的特点 鼻粘膜给药简便易行,药物经鼻粘膜吸收后直接进入体循环,可免受胃肠道中酶的破坏和肝脏对药物的首过效应,有利于提高生物利用度,某些药物鼻内给药的生物利用度接近100％,这对胃肠道吸收不良的药物有实际意义。鼻粘膜给药的缺点是制剂对鼻粘膜的刺激。

胰岛素鼻粘膜给药的实验研究

胰岛素鼻粘膜给药的实验研究刘素筠张剑宇段秀兰刘知建鼻粘膜作为全身性用药的给药途径，在药代动力学上呈现出明显优势。但对于大分子多肽类药物胰岛素鼻内给药的降糖效果如何，对此我们进行了初步实验研究。一、材料与方法１．仪器与药品：ＣＬ－７３００全自动生化分析...

硝酸甘油经鼻粘膜与静脉给药方式对腹腔镜手术气腹血流动力学影响的比较

目的:观察经鼻粘膜给予小剂量硝酸甘油对腹腔镜胆囊手术气腹血流动力学的影响,并与经静脉给药比较。方法:选择全麻腹腔镜手术60例,应用数字随机法分为3组:对照组(A组)、硝酸甘油单次静脉给药组(B组)、硝酸甘油经鼻粘膜给药组(C组),每组各20例。在气腹前3min,B组经静脉单次给予硝酸甘油10μg/kg,C组经鼻粘膜给予硝酸甘油10μg/kg。分别观察并记录麻醉诱导前(T0)、气腹前3min(T1)、人工气腹时(T2)、气腹后3min(T3)、气腹后10min(T4)患者SBP、DBP、MAP、HR的变化。结果:与T0比较,3组T1时间点SBP、DBP、MAP、HR均呈一过性降低或减慢(P<0.05);与T0比较,A组T2、T3、T4中SBP、DBP、MAP、HR均显著升高(P<0.05);与T0比较,B组T2、T3中HR显著增快,SBP、DBP和MAP显著降低(P<0.05);与T0比较,C组T2、T3、T4时间点SBP、DBP、MAP、HR无统计学差异(P>0.05);与B组比较,在T2、T3时间点,C组SBP、DBP、MAP、HR有明显差异(P<0.05)。结论:硝酸甘油经鼻粘膜给药能较好维持腹腔镜手术气腹后血流动力学的稳定。

胰岛素鼻粘膜给药制剂研究进展

本文综述了近年来胰岛素鼻粘膜给药剂型的研究进展。介绍了各类表面活性剂、有机酸盐类物质以及高分子化合物对胰岛素鼻粘膜吸收的促进作用及其作用机理。

褪黑素鼻粘膜吸收规律的研究

目的 :研究褪黑素鼻粘膜吸收规律。方法 :观察褪黑素在大鼠鼻腔洗出液中的稳定性 ,在此基础上 ,以大鼠在体鼻循环为实验模型 ,研究褪黑素鼻粘膜吸收规律。 结果 :褪黑素在鼻粘膜洗出液中稳定性良好 ,在鼻粘膜吸收符合一级动力学方程 ,褪黑素鼻粘膜吸收常数不随药物浓度发生变化。结论 :褪黑素在鼻粘膜的吸收机制为被动扩散 ,其在鼻粘膜平均吸收速率常数为 1.0 5 4× 10 -2

吡罗昔康鼻粘膜吸收

目的 :研究吡罗昔康包合物混悬液的鼻粘膜吸收。方法 :将吡罗昔康包合 ,增加其在水中的溶解度 ,降低它对粘膜的刺激性 ,以大鼠在体鼻循环法为实验模型 ,考察循环液中不同吡罗昔康浓度对鼻粘膜吸收量的影响。结果 :循环液流速确定时 ,吡罗昔康通过鼻粘膜的吸收量随所考察的浓度的增大而有所增加 ;实验完毕后剖开大鼠鼻腔 ,发现鼻粘膜上粘附许多混悬液中的微粒。结论 :通过实验吡罗昔康可以通过鼻粘膜吸收 ;未见其包合物混悬液对鼻粘膜有明显刺激性。

褪黑激素明胶微球的鼻腔给药

目的 制备经鼻粘膜给药的褪黑激素明胶微球 ,以提高其生物利用度。方法 用乳化交联技术制备褪黑激素明胶微球 ,用放射性核素99mTc标记 ,用γ射线闪烁显像技术考察微球在鼻粘膜滞留时间 ,用HPLC法测定药物的体内吸收。结果 褪黑激素明胶微球粒径在 30～ 70 μm ,平均粒径为 5 0 2 μm ,褪黑激素含量为 13 48%。与滴鼻液相比 ,明胶微球在鼻粘膜滞留时间明显延长。褪黑激素明胶微球的绝对生物利用度为 87 47%。结论 鼻粘膜给药明胶微球 ,能避免肝脏首过作用 ,延长药物在鼻粘膜滞留时间 ,提高药物吸收 。

神经毒素不同给药途径镇痛作用的比较研究

目的 :探讨神经毒素 ( α- cobrotoxin,Nt)不同给药途径对镇痛作用的差异 ,寻找神经毒素最佳给药途径。方法 :神经毒素经腹腔注射、肌肉注射和鼻粘膜给药后 ,用小鼠热板法和扭体法对其镇痛作用进行评价。结果 :神经毒素经上述三种途径给药后都具有镇痛作用。结论

漫谈新剂型及新型给药途径与气雾(喷雾)剂灌装设备的发展

本文从应用的角度,讨论了气雾(喷雾)

鼻疗与头痛

鼻疗属中医外治法中的涂、塞、嗅、滴等方法,是通过鼻粘膜给药以达病所,达到治疗疾病的目的。

Studies on ciliotoxicity of nasal thermosensible gels of Chinese medicine Xingbi

We studied the effects of nasal thermosensible gels containing Chinese medicine Xingbi on Bufo gargarizans maxillary mucosal cilia movement and the ciliotoxicity in rats nasal mucosa. The saline water was used as a blank control, and 1% hydrochloric acid of methamphetamine Massachusetts was used as the negative control. Compared with normal saline control, the relative percentage of the lasting time of ciliary movement treated with Chinese medicine Xingbi was 94.1%. There was no remarkable pathological change in the tissue slice of nasal mucosa, and no stimulation on nasal mucous membrane was observed. So these data suggest that nasal thermosensible gel of Chinese medicine Xingbi is of high safety. It has no damage to the mucosa of toads and rats and can be used for intranasal administration.