栀子环烯醚萜苷鼻腔给药的吸收特性

目的研究栀子环烯醚萜苷类成分鼻腔给药的吸收特性,为其鼻腔给药制剂设计提供依据。方法采用Franz扩散池,选用新鲜猪鼻黏膜为渗透屏障,以栀子苷为测定指标,HPLC测定含量,进行渗透试验;采用大鼠鼻腔循环灌流实验,以PBS溶液(pH7.4)作为鼻腔循环液,HPLC测定栀子苷,进行在体鼻黏膜吸收试验。结果栀子苷表观渗透系数Papp为(2.01±0.23)×10 5cm 2.s 1;药物稳态流量Jss为(1.61±0.18)×10 4μg.cm 2.s 1,透黏膜扩散属于以膜两侧浓度差为动力的被动扩散。栀子苷大鼠在体鼻黏膜吸收动力学方程lnC=1.165 7 0.001 6t,r=0.991 4,k=(1.6±0.021)×10 3min 1。结论栀子环烯醚萜苷可经鼻吸收,可制成经鼻给药的新制剂用于脑部疾病的防治。