磷酸川芎嗪脂质体大鼠在体鼻黏膜吸收研究

目的研究磷酸川芎嗪脂质体的鼻黏膜吸收特性。方法采用大鼠在体鼻腔循环灌流法,考察循环液流速、药物浓度对磷酸川芎嗪脂质体鼻黏膜吸收的影响,并对磷酸川芎嗪脂质体和磷酸川芎嗪溶液的鼻黏膜吸收进行比较。结果在流速为1.2～2.4mL/min范围内,磷酸川芎嗪脂质体鼻黏膜吸收速率常数随流速的增加而增加;在浓度为0.245～0.98mg/mL范围内,鼻黏膜吸收速率常数随浓度的增加而增加。与同浓度的磷酸川芎嗪溶液比较,脂质体吸收更快,鼻黏膜经时吸收量更高。结论磷酸川芎嗪脂质体比磷酸川芎嗪溶液鼻黏膜吸收更加完全。

磷酸川芎嗪脂质微球在大鼠鼻黏膜吸收的特性

目的研究磷酸川芎嗪(tetramethylpyrazine phosphate,TMPP)脂质微球在大鼠鼻黏膜吸收的特性。方法采用大鼠鼻腔循环灌流法,考察循环液流速、TMPP溶液浓度、TMPP脂质微球浓度对鼻黏膜吸收的影响,并对TMPP脂质微球和TMPP溶液的鼻吸收水平进行比较。结果在流速为2.0ml/min时,TMPP脂质微球鼻黏膜吸收速率常数有最大值;在浓度为0.25～1.0mg/ml范围内,TMPP溶剂的鼻黏膜吸收速率常数随浓度变化趋势不明显;而TMPP脂质微球的鼻黏膜吸收速率常数随浓度的增大而减小,与同浓度TMPP溶液比较,TMPP脂质微球吸收更快,鼻黏膜随时间延长吸收量更高。结论将TMPP制备成脂质微球能促进药物在鼻黏膜的吸收。

丹参素异丙酯经鼻吸收的影响因素

目的探究丹参素异丙酯的经鼻吸收特性及影响因素。方法采用大鼠鼻腔循环灌流法,考察丹参素异丙酯鼻腔给药的吸收性能,以及溶液p H值、吸收促进剂和P-gp抑制剂对吸收的影响。结果丹参素异丙酯质量浓度在100~1 000μg/m L范围内,鼻黏膜的最大吸收速度常数为5.2×10-3/min;溶液p H对鼻腔吸收速度常数无显著影响;0.50%、1.00%β-环糊精和2.00%泊洛沙姆能显著提高鼻腔吸收（P〈0.05）,0.25%~1.00%去氧胆酸钠和0.50%~2.00%吐温-80对丹参素异丙酯的鼻腔吸收无明显影响;0.10%维拉帕米可提高丹参素异丙酯的鼻腔吸收（P〈0.05）。结论丹参素异丙酯能够透过鼻黏膜吸收;β-环糊精维拉帕米可提高丹参素异丙酯的鼻腔吸收速度常数。