齐墩果酸磷酸酯单钠的合成

本文首次报道了齐墩果酸磷酸酯单钠的合成。首先齐墩果酸与三氯氧磷作用生成其磷酸酯,然后转化成单钠盐。

均匀设计在齐墩果酸磷酸酯单钠合成中的应用

采用均匀设计方法，考察了齐墩果酸磷酸酯的合成工艺，收率由原工艺７０．０％提高至８５．０％．

齐墩果酸磷酸酯二钠盐的药物动力学与生物利用度研究

采用高效液相色谱法对齐墩果酸磷酸酯二钠盐 (disodiumoleanolicacidphosphate,以下简称为OLANa2 )进行了大鼠体内的药物动力学与生物利用度研究。大鼠静脉注射 3种不同剂量 ( 4 0、5 0、6 0mg/kg)的OLANa2 注射液后 ,其药物动力学行为均符合二室开放模型特征 ,且在实验剂量范围内其药时过程为线性动力学。大鼠灌胃及肝门静脉给药后 ,其药时过程符合单室开放一级吸收模型特征。大鼠经灌胃、肝门静脉、颈静脉交叉给药后 ,灌胃的绝对生物利用度为 2 2 0 3% ,肝门静脉注射的绝对生物利用度为 88 89% ,胃肠道代谢或未吸收部分共为 6 6 9%。

齐墩果酸磷酸酯二钠盐的小肠吸收动力学

目的研究齐墩果酸磷酸酯二钠盐(OANa2)大鼠小肠的吸收情况。方法采用大鼠在体、离体小肠回流实验装置,利用高效液相色谱法测定肠循环液中OANa2的含量,采用紫外分光光度法测定肠循环液中酚红的含量。结果在体小肠胆管结扎与不结扎的药物吸收百分率(PA)分别为43.4%、43.7%。实验浓度下,离体小肠上、下段的吸收速率常数(Ka)分别为0.318 h、0.300 h。此外,离体小肠实验在3种不同浓度下的吸收速率常数分别为0.270 h、0.322 h、0.284 h。胆管结扎与不结扎的药物吸收百分率无显著性差异(P>0.05);OANa2在小肠不同肠段的吸收速率常数无显著差异(P>0.05)。结论在实验浓度范围内,OANa2的小肠吸收机制属于被动扩散。