反相高效液相色谱法检测齐多夫啶的血药浓度

目的 建立齐多夫啶血药浓度的反相高效液相色谱检测方法。方法 以shim pack ,VP ODS 5 μm 4 6× 15 0mm为分离柱 ,流动相∶四氢呋喃∶水∶三氟酸 (10∶89 8∶0 2 ) ,流速 1 0ml·min-1;检测波长 2 67nm。结果 齐多夫啶浓度在 0 0 2～ 2 0mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系 ,日内及日间差均小于 5 % ,平均回收率为 96 4% ,血浆中最低检测极限为 10 μg·L-1。结论 本方法具有快速、灵敏、稳定的特点 。

齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体在小鼠的药动学研究

目的 研究半乳糖神经酰胺脂质体包封的齐多夫啶(azidothymidine ,AZT)在小鼠体内的药动学。方法 以半乳糖神经酰胺 (galactosyceramide ,GalCer)为主要膜材制备齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体 (AZT GalCer)并观察AZT Gal Cer及游离AZT在小鼠体内的药动学过程。结果 AZT GalCer组较游离AZT组血药浓度显著升高 ,特别是 30min后升高达数十倍 ;药物的Ke由 0 0 37h-1降至 0 0 2 1h-1,T1/2 由 19min延长至 35min ,AUC增加 2 .77倍。结论 齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体可提高齐多夫啶的血药浓度 ,延缓药物消除速度。

齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体的制备及理化性质研究

目的 制备齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体并对其理化性质进行研究。方法 采用两次乳化法 ,以半乳糖神经酰胺为主要膜材制备齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体并进行形态学观察、检测其包封率和稳定性。结果 透射电子显微镜下观察齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体为粒径均匀的球形或近球形的小单层颗粒 ;粒径范围为 6 0～ 2 70nm ,D5 0为 1 4 0nm ;包封率达72 5 % ,但 1 0d后快速下降。结论 齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体制备方法可行 。

桑叶有效成分槲皮素对齐多夫啶诱导小胶质细胞活化的抑制作用

抗病毒类药物齐多夫啶（zidovudine,AZT）可通过Wnt5a信号通路诱导小鼠中枢神经系统（central nervous system,CNS）小胶质细胞活化,促进炎症因子的表达。研究桑叶有效成分槲皮素（quercetin）是否能抑制AZT诱导的小胶质细胞活化,为桑叶的药用开发利用提供新思路。以小胶质细胞BV2为材料,用不同浓度AZT（15μmol/L、25μmol/L、50μmol/L）处理24h后,Western blotting检测结果表明细胞中小胶质细胞标志物CD11b的表达量明显上调,且在50μmol/L AZT处理组细胞中的上调幅度最明显。在此基础上,用不同浓度槲皮素（10μmol/L、20μmol/L、30μmol/L）对BV2细胞预处理4 h后再用50μmol/L AZT处理24 h,Western blotting检测结果表明：槲皮素可以有效抑制细胞中CD11b和炎症因子IL-1β、IL-6的表达,还可以有效抑制细胞内Wnt非经典信号通路的重要配体Wnt5a的上调表达。上述结果初步提示桑叶有效成分槲皮素对AZT诱导的小胶质细胞活化具有抑制作用,并且Wnt5a信号通路可能与槲皮素抑制AZT诱导小胶质细胞活化的机制有关。

新世纪透视“抗艾”鸡尾酒疗法

时光进入21世纪的第4个年头，国际权威“抗艾”机构近期声言．在目前诸多抗艾滋(即抗逆转条、或抗人类获得性免疫缺乏)病毒的鸡尾酒疗法中当属齐多夫啶(zidovudine．ZDV)、拉米夫啶(1amlvudine，3TC)与艾法维瑞兹(efavirenz．EFZ)的联合效果较为理想，值得广为推荐。