HPLC法同时测定人血浆中齐多夫定和奈韦拉平浓度

目的建立一种快速、灵敏并同时测定人体血浆中齐多夫定(AZT)和奈韦拉平(NVP)浓度的HPLC法。方法以Agilent XDB-C18反相柱(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱,以乙腈-水(18∶82)为流动相,流速为0.8 mL/min,检测波长:268 nm,柱温:30℃。以甲基叔丁基醚为提取剂,以甲硝唑为内标。结果 AZT高(4μg/mL)、中(1μg/mL)、低(0.1μg/mL)3个血药浓度的平均回收率RSD均<10%;线性范围为:0.05～5μg/mL,回归方程为y=4.329 3x+0.053 2,r2=0.999 2(n=7),分析方法的定量下限为0.05μg/mL。NVP高(40μg/mL)、中(10μg/mL)、低(1μg/L)3个浓度的平均方法回收率RSD均<10%;线性范围为:0.5～5μg/mL,回归方程为y=4.146 5x+0.062 9,r2=0.998 6(n=7),分析方法的定量下限为5μg/mL。结论该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于同时使用AZT和NVP患者的临床血药浓度监测和药动学研究。

热重-红外联用研究齐多夫定的热分解机理

采用同步热分析(TGA-DTG-DSC)和热重-傅立叶红外(TGA-FTIR)联用技术研究齐多夫定(AZT)在氮气气氛和空气气氛中的热分解过程,测定AZT及其在热分解过程中不同阶段气体产物和固体残留物的红外光谱,运用量子化学GAMESS软件计算AZT分子的键级,探讨AZT的热分解机理.研究结果表明,AZT的热分解过程是一个三阶段过程,起始热分解步骤是联接胸腺嘧啶环与四氢呋喃环的C—N键的断裂,热分解中间残留物是胸腺嘧啶.

LC—MS／MS法同时测定奈韦拉平、拉米夫定、司他夫定、齐多夫定和依非韦伦的血浆浓度

目的建立高效液相色谱串联质谱技术（LC—MS／MS）同时检测艾滋病常用的5种药物：奈韦拉平（NVP）、拉米夫定（3TC）、司他夫定（d4T）、齐多夫定（AZT）和依非韦伦（EFV）的血药浓度方法。方法采用蛋白沉淀法提取，Eclipse XDB—C18色谱柱（5μm，4．6mm×150mm）分离药物，以（甲醇＋0.3％甲酸）：（水＋0．3％甲酸）（V：V）=80．20为流动相，流速为0．5mL／min，采用质谱多反应监测方法（MRM）检测。结果LC—MS／MS对AZT，3TC的线性范围为25～3200μg/L，NVP和EFV的线性范围为50-6400μg／L，最低检测限均为1μg／L，d4T的线性范围为100～3200μg／L，最低检测限为5μg/L，r均大于0．99。高、中和低3个浓度的日内精密度小于10％，日间精密度小于15％，绝对回收率均大于50％。结论采用HPLC—MS／MS法能同时怯谅、准确测定血浆中这常用的百种药物．

HPLC-MS/MS同时测定人血浆中4种抗HIV感染药物的浓度

目的:建立液质联用(HPLC-MS/MS)法同时测定人血浆中拉米夫定(3TC)、茚地那韦(IDV)、齐多夫定(AZT)、去羟肌苷(DDI)浓度。方法:采用 Symmetry C_(18)色谱柱(5 μm,150 mm×2.1 mm),以含有10 mmol·L^(-1)醋酸铵/0.5%甲酸水溶液和0.5%甲酸甲醇溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.25 mL·min^(-1),内标为替硝唑(TNZ),样品用固相萃取的方法进行处理,采用多反应监测进行定量。结果:3TC、AZT、DDI 在人血浆中0.01～10 μg·mL^(-1)范围内线性良好,IDV 在人血浆中0.02～20μg·mL^(-1)范围内线性良好;相对回收率在98.67%～103.6%之间,日内及日间精密度(RSD)均小于5%。结论:本方法能满足同时测定人血浆中3TC、IDV、AZT、DDI 浓度的测定。

齐多夫定和单克隆抗体联合应用去除疫苗毒种中REV的污染

禽网状内皮组织增生症病毒(REV)在禽弱毒疫苗中的污染被认为是REV感染的途径之一,去除疫苗毒种中REV的污染是生产合格疫苗的前提,此前我们研究证实了某IBDV疫苗毒种存在REV的污染,本研究试图通过核苷类逆转录酶抑制剂类药物齐多夫定(Azidothymidine,AZT)和针对REV的单克隆抗体(McAb)单独或联合应用来去除疫苗毒种中REV的污染。将污染REV的IBDV疫苗毒种接种DF-1细胞后,分别经5μg/mL的AZT,5%的McAb或两者联合应用干预后,毒种中污染的REV复制受到了明显的干扰,特别是经过AZT与McAb联合应用两次干预后,检测REV为完全阴性,毒种经检验合格。本研究通过AZT与McAb联合应用成功净化了IBDV疫苗毒种中REV的污染,为解决类似问题提供了新的思路。