龙胆生品及龙胆酒制品给药后龙胆苦苷在大鼠主要器官组织中的浓度分布

目的:探讨龙胆酒制前后龙胆苦苷在大鼠主要器官组织中的浓度分布,为进一步研究龙胆药材的炮制方法与其功效的相关性提供科学依据。方法:将60只大鼠随机分为龙胆生品组和龙胆酒制品组,分别灌胃给药龙胆生品及龙胆酒制品(0.63 g·kg^-1),于6个不同时间点(15、30、60、120、240和360 min)处死大鼠,每时间点每组各5只大鼠。采用液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)法测定各组不同时间点龙胆苦苷在大鼠心、肝、脾、肺、肾和脑组织中的质量浓度。结果:龙胆苦苷在50~20000μg·L^-1范围内线性关系良好(r≥0.9969);该方法的精密度和稳定性相对标准偏差(RSD)均小于15%;回收率为77.4%~87.2%,RSD小于15%,符合化学药物非临床药代动力学研究技术指导原则;HPLC-MS法检测,龙胆苦苷在大鼠体内分布比较广泛,在大鼠心、肝、脾、肺、肾和脑等组织中均有分布;30 min时龙胆生品及酒制品中龙胆苦苷质量浓度在大鼠心脏组织中达到峰值,60 min时在肝、脾和肺组织中达到峰值;与龙胆生品组比较,龙胆酒制品组龙胆苦苷在大鼠肝、肺和肾组织中的药-时曲线下面积(AUC 0→360 min)明显增加(P<0.01),在脑组织中小幅增加(P<0.01),在心和脾组织中稍有降低(P<0.05)。结论:龙胆酒制后能够促进龙胆苦苷在肝和肾等器官中的吸收利用,改变龙胆苦苷在大鼠主要器官组织中的浓度分布。