带手性酰胺醇侧链的1,5-二氮环辛烷的合成

用手性α 氨基醇和氯乙酰氯作用得到的手性酰胺醇 (2a～ 2f)和 1,5 二氮环辛烷反应 ,合成了带手性侧臂的1,5 二氮环辛烷衍生物N ,N′ 二 [(S) /(R) N (1 羟甲基烃基 ) 乙酰胺 2 ] 1,5 二氮环辛烷 (1a～ 1f) .

(R)-2-甲基-7-炔-辛酸的合成

以1,5-戊二醇为起始原料,用Evans手性助剂诱导的烷基化反应构造了C-2手性中心,用Ohira-Bestmann试剂制备了末端炔基,通过13步反应,合成了(R)-2-甲基-7-炔-辛酸,总收率为17.1%,e.e.值大于99%.

药物中间体(R)-3-氨基哌啶二(三氟乙酸)盐的合成

以(R)-2-((苄氧羰基)氨基)-1,5-戊二醇(1)为原料,通过酯化、环合、催化氢化、成盐反应,合成了药物中间体(R)-3-氨基哌啶二(三氟乙酸)盐(5);其结构经1H NMR、13C NMR、IR和元素分析表征。该方法具有成本较低、反应条件温和、易操作等特点,有利于工业化生产。