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Synthesis and Molecular Structure of Acetic Acid-3,5-diacetoxy-2-acetoxymethyl-6-(4-quinoxalin-2-yl-phenoxy)-tetrahydro-pyran-4-yl-ester
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作者 WEI Hui-Qin ZENG Run-Sheng WU Gui-Ping WANG Bao-An ZOU Jian-Ping 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第8期1014-1018,共5页
The title compound, acetic acid-3,5-diacetoxy-2-acetoxymethyl-6-(4-quinoxalin- 2-yl-phenoxy)-tetrahydro-pyran-4-yl-ester 8 (C28H28N2O10, Mr = 552.54), has been synthesized and its crystal structure was determined ... The title compound, acetic acid-3,5-diacetoxy-2-acetoxymethyl-6-(4-quinoxalin- 2-yl-phenoxy)-tetrahydro-pyran-4-yl-ester 8 (C28H28N2O10, Mr = 552.54), has been synthesized and its crystal structure was determined by X-ray diffraction analysis. It crystallizes in monoclinic, space group P21, a = 10.060(8), b = 5.648(4), c = 24.11(2)A, β = 91.078(10)°, Z = 2, V= 1369.9(19)A^3, Dc = 1.339 g/cm^3,μ(MoKa) = 1.03 cm^-1, F(000) = 580.00, T =. 193.1 Kx-9 θmax = 25.03, (△/σ)max = 0.0000, Flack = -0.0(24), the final R = 0.0680 and wR = 0.140 (w = 1/[0.0016Fo^2 + 1.00000(Fo^2)]/(4Fo^2)) for 3126 observed reflections (1 〉 20(/)). The pyranoid ring adopts chair conformation in the sugar moiety, and all of the acetyl groups are in the e bond of the pyranoid ring, so the sugar moiety is very stable. 展开更多
关键词 acetic acid-3 5-diacetoxy-2-acetoxymethyl-6-(4-quinoxalin-2-yl-phenoxy)-tetrahydro-pyran-4-yl-ester synthesis crystal structure
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新型填料式固体酸SO_4^(2-)/Al_2O_3-Al催化合成乙酸乙酯 被引量:9
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作者 杜长海 秦永宁 +2 位作者 石秀敏 贺岩峰 马智 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期25-28,共4页
为了制备催化精馏用填料式催化剂 ,采用铝阳极氧化法和浸渍法制备了新型填料式SO2 -4/Al2 O3 Al固体酸催化剂 ,并用于催化乙醇和乙酸的酯化反应。最佳反应条件为 :醇酸摩尔比 1∶8,催化剂 2 .0 g ,反应温度90~ 10 0℃ ,反应时间 6 .0... 为了制备催化精馏用填料式催化剂 ,采用铝阳极氧化法和浸渍法制备了新型填料式SO2 -4/Al2 O3 Al固体酸催化剂 ,并用于催化乙醇和乙酸的酯化反应。最佳反应条件为 :醇酸摩尔比 1∶8,催化剂 2 .0 g ,反应温度90~ 10 0℃ ,反应时间 6 .0h ,酯化率 90 .4 0 % ,选择性 10 0 % 。 展开更多
关键词 固体酸 SO4^2-/Al2O3-Al 催化合成工艺 乙酸乙酯 阳极氧化反应 催化精馏技术 酯化率
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α-溴-2、3、4、5、6五氟甲苯衍生气相色谱同时测定吲-3-乙酸和脱落酸 被引量:11
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作者 李惠琳 云自厚 +2 位作者 杨亦平 张丽萍 谭志一 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 1990年第3期205-209,共5页
用α-溴-2、3、4、5、6五氟甲苯作衍生剂,在55℃反应90分钟可与吲哚-3-乙酸和脱落酸生成酯。这两种酯可用气相色谱分离,电子捕获检测器测定。本方法操作简单、灵敏度高。最小检测量:吲哚-3-乙酸和脱落酸分别为10^(-14)g 和10^(-13)g。
关键词 吲哚-3-乙酸 脱落酸 化学衍生
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4-溴和3,4-亚甲二氧基-6-甲基-8-黄酮醋酸的合成及抗炎活性研究 被引量:3
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作者 孙志忠 侯艳君 +1 位作者 初文毅 李敬芬 《黑龙江大学自然科学学报》 CAS 2004年第2期122-127,共6页
以2-羟基-3-氰甲基-5-甲基苯乙酮为原料,通过缩合、I2/DMSO/H2SO4关环氧化及酸性条件下水解合成目标产物4-溴-6-甲基-8-黄酮醋酸、3,4-亚甲二氧基-6-甲基-8-黄酮醋酸及4’-溴-6-甲基-8-氰甲基黄酮,3,4-亚甲二氧基-6-甲基-8-氰甲基黄酮,... 以2-羟基-3-氰甲基-5-甲基苯乙酮为原料,通过缩合、I2/DMSO/H2SO4关环氧化及酸性条件下水解合成目标产物4-溴-6-甲基-8-黄酮醋酸、3,4-亚甲二氧基-6-甲基-8-黄酮醋酸及4’-溴-6-甲基-8-氰甲基黄酮,3,4-亚甲二氧基-6-甲基-8-氰甲基黄酮,该合成方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。药理实验表明,上述合成所得到的黄酮醋酸及衍生物均具有抗炎活性。 展开更多
关键词 4-溴-6-甲基-8-黄酮醋酸 3 4-亚甲二氧基-6-甲基-8-黄酮醋酸 黄酮醋酸 抗炎活性
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2-(5-甲基-1,3,4-噻二唑)-硫乙酸镍(Ⅱ)配合物的合成和晶体结构 被引量:4
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作者 潘兆瑞 周宏 鲜华 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1955-1960,共6页
本文合成了2个镍配合物[Ni(mtyaa)2(H2O)4]·4(H2O)(1)和[Ni(4,4′-bipy)2(mtyaa)2(H2O)2]·2H2O(2)(Hmtyaa=2-(5-甲基-1,3,4-噻二唑)-硫乙酸;4,4′-bipy=4,4′-联吡啶),用X-射线单晶衍射仪测定了配合物的单晶结构,并对它进行... 本文合成了2个镍配合物[Ni(mtyaa)2(H2O)4]·4(H2O)(1)和[Ni(4,4′-bipy)2(mtyaa)2(H2O)2]·2H2O(2)(Hmtyaa=2-(5-甲基-1,3,4-噻二唑)-硫乙酸;4,4′-bipy=4,4′-联吡啶),用X-射线单晶衍射仪测定了配合物的单晶结构,并对它进行了元素分析、红外光谱、热重和粉末X-射线衍射等表征。配合物1和2的晶体分别属于三斜晶系和单斜晶系,空间群分别为P1和P21/n。X-射线单晶结构分析表明配合物1和2中镍原子均采取六配位扭曲的八面体配位模式。在配合物1中配位水和游离水分子与羧基氧之间的氢键作用将单分子结构连成三维网状结构。配合物2中配位水和游离水分子与羧基氧以及配体中的氮原子之间的氢键作用将链连接成二维层状结构。 展开更多
关键词 2-(5-甲基-1 3 4-噻二唑)-硫乙酸 晶体结构 Π-Π相互作用 氢键
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3,4-二甲氧基苯乙酸的新法合成 被引量:5
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作者 许慧 蒋玉仁 +1 位作者 陈芳军 马贯军 《广州化工》 CAS 2009年第1期39-41,共3页
以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经Knoevenagel反应、硼氢化钾选择性还原、再在酸性条件下氧化反应获得3,4-二甲氧基苯乙酸。通过探讨其反应机理优化了合成条件,并采用高效液相色谱,红外光谱,核磁共振等检测手段确认了产物结构与纯度,各步... 以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经Knoevenagel反应、硼氢化钾选择性还原、再在酸性条件下氧化反应获得3,4-二甲氧基苯乙酸。通过探讨其反应机理优化了合成条件,并采用高效液相色谱,红外光谱,核磁共振等检测手段确认了产物结构与纯度,各步总产率为62.6%。该反应原料易得,操作简单,收率较高,避免了使用剧毒试剂,更适合于工业生产。 展开更多
关键词 3 4-二甲氧基苯甲醛 3 4-二甲氧基苯乙酸 合成
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4-(9-蒽基)-6-辛氧基-1,3,5-三嗪-2-胺的合成及其在酸性介质中的光谱行为研究 被引量:1
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作者 李春丽 李宗耀 +2 位作者 徐莉 韩辉 王华 《影像科学与光化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期24-31,共8页
以2,4-二氯-6-辛氧基-1,3,5-三嗪为原料,经Kumada偶联及胺化两步反应合成了三嗪胺衍生物:4-(9-蒽基)-6-辛氧基-1,3,5-三嗪-2-胺(AOOTA),总产率为38%.通过紫外-可见吸收光谱及荧光光谱研究了氯仿溶液中AOOTA在乙酸(HOAc)及三氟乙酸(TFA)... 以2,4-二氯-6-辛氧基-1,3,5-三嗪为原料,经Kumada偶联及胺化两步反应合成了三嗪胺衍生物:4-(9-蒽基)-6-辛氧基-1,3,5-三嗪-2-胺(AOOTA),总产率为38%.通过紫外-可见吸收光谱及荧光光谱研究了氯仿溶液中AOOTA在乙酸(HOAc)及三氟乙酸(TFA)作用下的光谱行为.研究发现AOOTA与HOAc在基态及激发态下均不能发生双氢键作用,而AOOTA与TFA相互作用基态下形成双氢键复合物,激发态下由于分子中蒽基及辛氧基与三嗪环间的C—C单键以及C—O单键的自由旋转,从而使得AOOTA与TFA分子间不能形成有效的氢键相互作用. 展开更多
关键词 4-(9-蒽基)-6-辛氧基-1 3 5-三嗪-2-胺 合成 乙酸 三氟乙酸 吸收 荧光
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2-(5-甲基-1,3,4-噻二唑)-硫乙酸稀土配合物的合成和晶体结构(英文) 被引量:2
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作者 潘兆瑞 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第10期2027-2032,共6页
由溶液法合成了2个稀土配合物{[Ln(Hmtyaa)3(H2O)2].H2O}n(Ln=Nd,1;Pr,2)(Hmtyaa=2-(5-甲基-1,3,4-噻二唑)-硫乙酸),用X-射线单晶衍射仪测定了配合物的单晶结构,并对其进行了元素分析、红外光谱、热重和粉末X-射线衍射等表征。晶体结构... 由溶液法合成了2个稀土配合物{[Ln(Hmtyaa)3(H2O)2].H2O}n(Ln=Nd,1;Pr,2)(Hmtyaa=2-(5-甲基-1,3,4-噻二唑)-硫乙酸),用X-射线单晶衍射仪测定了配合物的单晶结构,并对其进行了元素分析、红外光谱、热重和粉末X-射线衍射等表征。晶体结构表明:配合物1和2结构相同,都属于三斜晶系,P1空间群。配合物中金属离子均采取九配位模式,金属离子被配体桥连形成一维双链结构,该一维双链被氢键和π-π作用连接成二维层状结构。 展开更多
关键词 2-(5-甲基-1 3 4-噻二唑)-硫乙酸 稀土 晶体结构 Π-Π相互作用 氢键
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6-甲基-3′,4′-亚甲二氧基-8-黄酮醋酸的合成及抗炎活性研究
9
作者 李敬芬 孙志忠 佟德成 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期373-375,共3页
目的 研究黄酮醋酸类化合物合成方法及生物活性。方法 通过酰基化、Fries重排、氯甲基化、氰化、缩合、关环氧化及水解等七步反应合成目标产物 6 甲基 3′,4′ 亚甲二氧基 8 黄酮醋酸。结果 所得的 6 甲基 3′ ,4′ 亚甲二氧基 ... 目的 研究黄酮醋酸类化合物合成方法及生物活性。方法 通过酰基化、Fries重排、氯甲基化、氰化、缩合、关环氧化及水解等七步反应合成目标产物 6 甲基 3′,4′ 亚甲二氧基 8 黄酮醋酸。结果 所得的 6 甲基 3′ ,4′ 亚甲二氧基 8 黄酮醋酸及其前体化合物 6 甲基 8 氰甲基 3′ ,4′ 亚甲二氧基黄酮均有抗炎活性。结论 该合成方法具有反应时间短、操作简便。 展开更多
关键词 6-甲基-8-氰甲基-3' 4'-亚甲二氧基黄酮 6-甲基-3' 4'-亚甲二氧基-8-黄酮醋酸 合成 抗炎活性
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3-羟基-4-甲氧基苯乙酸的合成及其抗氧化活性
10
作者 张建革 闻韧 《郑州大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2004年第2期261-263,共3页
目的:研究3-羟基-4-甲氧基苯乙酸的合成及其抗氧化活性。方法:由异香草醛和罗丹宁缩合再经一系列的反应合成,利用DPPH自由基清除法测定其抗氧化活性。结果:该方法合成3-羟基-4-甲氧基苯乙酸的总收率59.6%,且该化合物有一定的抗氧化活... 目的:研究3-羟基-4-甲氧基苯乙酸的合成及其抗氧化活性。方法:由异香草醛和罗丹宁缩合再经一系列的反应合成,利用DPPH自由基清除法测定其抗氧化活性。结果:该方法合成3-羟基-4-甲氧基苯乙酸的总收率59.6%,且该化合物有一定的抗氧化活性。结论:该方法避免使用剧毒氰化物,保护了环境,便于推广。 展开更多
关键词 3—羟基—4—甲氧基苯乙酸 异香草醛 罗丹宁 合成 活性
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2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酸的微波合成及生物活性研究 被引量:7
11
作者 王良成 唐静 +1 位作者 魏太保 张有明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期343-347,共5页
在微波辐射条件下,芳氧乙酰肼经两步反应制得4-苯基-3-芳氧甲基-1,2,4-三唑-5-硫酮衍生物,再与氯乙酸反应得到6种尚未见文献报道的2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酸衍生物.目标化合物的结构经IR,1HNMR和元素分析进行了确证... 在微波辐射条件下,芳氧乙酰肼经两步反应制得4-苯基-3-芳氧甲基-1,2,4-三唑-5-硫酮衍生物,再与氯乙酸反应得到6种尚未见文献报道的2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酸衍生物.目标化合物的结构经IR,1HNMR和元素分析进行了确证.生物活性试验结果表明,该类化合物对双子叶植物油菜具有良好的生物调节活性. 展开更多
关键词 2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1 2 4-三唑-5-硫基)乙酸 生物活性 微波合成 三唑
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3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸合成工艺优化 被引量:1
12
作者 杨明波 汪令 +2 位作者 贾爱琼 李波 赵经伟 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期360-362,共3页
目的优化3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸的合成工艺。方法以4-氨基吡啶为起始原料,经重氮化反应、水解、氯代、溴乙酸取代得3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸。结果总收率为47.6%,含量为98.71%,产品结构经MS,1H-NMR和13C-NMR确证。结论本文设计的合成路线... 目的优化3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸的合成工艺。方法以4-氨基吡啶为起始原料,经重氮化反应、水解、氯代、溴乙酸取代得3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸。结果总收率为47.6%,含量为98.71%,产品结构经MS,1H-NMR和13C-NMR确证。结论本文设计的合成路线,起始原料便宜且操作简单,为工业放大生产提供了依据。 展开更多
关键词 4-氨基吡啶 “一锅煮”合成 3 5-二氯-4-吡啶酮乙酸
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(4-甲氧基-3-硝基苄磺酰基)乙酸的制备
13
作者 姚佳萍 罗宇 吕伟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期177-178,共2页
取代的苄磺酰基乙酸类化合物可用于合成多种抗肿瘤药。其中(4.甲氧基-3-硝基苄磺酰基)乙酸(1)可用于合成Polo-like激酶1抑制剂类抗肿瘤药novonex(ON-01910),文献用4-甲氧基-3-硝基溴(氯)苄和巯基乙酸缩合得(4-甲氧基-3-硝基... 取代的苄磺酰基乙酸类化合物可用于合成多种抗肿瘤药。其中(4.甲氧基-3-硝基苄磺酰基)乙酸(1)可用于合成Polo-like激酶1抑制剂类抗肿瘤药novonex(ON-01910),文献用4-甲氧基-3-硝基溴(氯)苄和巯基乙酸缩合得(4-甲氧基-3-硝基苄硫基)乙酸(2),再用过氧羧酸(如过氧乙酸)在回流条件下氧化。 展开更多
关键词 巯基乙酸 磺酰基 氧化 制备 抗肿瘤药 过氧乙酸 类化合物 抑制剂
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4-(2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基)苯甲酸的合成工艺研究
14
作者 李宁 孙云明 +3 位作者 王艳丽 曹虹 孙晓风 董风英 《精细化工中间体》 CAS 2014年第2期44-46,49,共4页
以L-天冬氨酸和乙酸酐为原料,经脱水环化合成N-乙酰-L-天冬酸酐,然后与对氨基苯甲酸经N-酰化反应合成得到新化合物4-(2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基)苯甲酸。通过Scifinder查询,未发现它的报道。研究了物料配比、反应温度、反应时间和溶剂... 以L-天冬氨酸和乙酸酐为原料,经脱水环化合成N-乙酰-L-天冬酸酐,然后与对氨基苯甲酸经N-酰化反应合成得到新化合物4-(2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基)苯甲酸。通过Scifinder查询,未发现它的报道。研究了物料配比、反应温度、反应时间和溶剂等因素对产物收率的影响。优化条件为:无水乙醇作溶剂,n(N-乙酰-L-天冬酸酐)∶n(对氨基苯甲酸)=1∶1,反应温度为45℃,反应时间为3 h。优化条件下产物收率为78.7%。目标化合物经熔点、红外和核磁氢谱确证。 展开更多
关键词 L-天冬氨酸 乙酸酐 N-乙酰-L-天冬酸酐 对氨基苯甲酸 N-酰化反应 4-(2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基)苯甲酸
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2-[3-(4-叔丁基苯基)-1H-1,2,4-三氮唑-5基]-乙酸的合成工艺
15
作者 牛石振 钱超 陈新志 《化学反应工程与工艺》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期120-123,192,共5页
以4-叔丁基苯甲酸甲酯为起始原料,通过肼解反应、缩合反应和环合水解反应制得2-[3-(4-叔丁基苯基)-1H-1,2,4-三氮唑-5基]-乙酸。在肼解反应中,选择甲苯为溶剂,共沸蒸馏去除反应的副产物甲醇和水,促进反应正向进行,提高反应速率;在缩合... 以4-叔丁基苯甲酸甲酯为起始原料,通过肼解反应、缩合反应和环合水解反应制得2-[3-(4-叔丁基苯基)-1H-1,2,4-三氮唑-5基]-乙酸。在肼解反应中,选择甲苯为溶剂,共沸蒸馏去除反应的副产物甲醇和水,促进反应正向进行,提高反应速率;在缩合反应中,采用乙酸乙酯为溶剂,在反应温度下产物难溶而从反应体系中析出,强化了反应分离过程。所用方法原料易得、操作方便,优化条件下产品的总收率为87.8%。 展开更多
关键词 2-[3-(4-叔丁基苯基)-1H-1 2 4-三氮唑-5基]-乙酸 肼解反应 缩合反应 环合水解
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V_2O_5-TiO_2-AlF_3/Al_2O_3催化臭氧化降解3,4,5,6-的性能四氯吡啶甲酸、苯乙酮和乙酸
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作者 蒋燮强 蓝小飞 《广东化工》 CAS 2016年第7期56-57,43,共3页
利用V_2O_5-TiO_2-AlF_3/Al_2O_3催化臭氧化体系降解了三种不同类型的有机物(杂环类化合物四氯吡啶甲酸、芳环类化合物苯乙酮和小分子乙酸)。结果发现,该催化剂均能明显提高臭氧化降解三种不同有机物的效率,且体系均遵循羟基自由基的反... 利用V_2O_5-TiO_2-AlF_3/Al_2O_3催化臭氧化体系降解了三种不同类型的有机物(杂环类化合物四氯吡啶甲酸、芳环类化合物苯乙酮和小分子乙酸)。结果发现,该催化剂均能明显提高臭氧化降解三种不同有机物的效率,且体系均遵循羟基自由基的反应机理。这说明该催化剂在臭氧化降解三种不同类型的有机物过程中均显示出了较好的活性,这对建立降解效率具有广普性的臭氧类高级氧化技术具有重要的意义,该结果将会有力推动臭氧化技术在实际废水处理中的应用意义深远。 展开更多
关键词 催化臭氧 四氯吡啶甲酸 苯乙酮 乙酸 羟基自由基
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2,4-表油菜素内酯和生长素促进大麦胚芽鞘伸长生长的协同作用 被引量:2
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作者 张会曦 甘立军 夏凯 《南京农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期23-27,共5页
以大麦胚芽鞘为材料,研究了生长素吲哚乙酸(indole-3-acetic ac id,IAA)和2,4表油菜素内酯(2,4-ep ibras-sinolide,ep iBR)对胚芽鞘伸长的影响。结果表明:200μmol.L-1IAA和1μmol.L-1ep iBR在黑暗条件下均促进大麦胚芽鞘的伸长生长,而... 以大麦胚芽鞘为材料,研究了生长素吲哚乙酸(indole-3-acetic ac id,IAA)和2,4表油菜素内酯(2,4-ep ibras-sinolide,ep iBR)对胚芽鞘伸长的影响。结果表明:200μmol.L-1IAA和1μmol.L-1ep iBR在黑暗条件下均促进大麦胚芽鞘的伸长生长,而且在该过程中二者存在协同作用,但必须是在IAA之前施用ep iBR或两者共同处理时才能表现;100 mg.L-12,3,5三碘苯甲酸(2,3,5-triiodobenzoic ac id,TIBA)能抑制ep iBR诱导的胚芽鞘伸长生长,暗示IAA的极性运输是ep iBR促进大麦胚芽鞘伸长生长所必需的;内源激素分析表明,ep iBR处理后胚芽鞘内源IAA含量上升,暗示ep iBR对大麦胚芽鞘伸长的促进作用在一定程度上通过调控内源IAA的水平起作用。 展开更多
关键词 吲哚乙酸 2 4-表油菜素内酯 胚芽鞘 伸长
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东莨菪碱谵妄大鼠脑脊液不同单胺类递质的变化及其意义 被引量:4
18
作者 裘毅敏 李士通 +5 位作者 汪正平 江继宏 周雅春 王海涛 杨立群 俞卫锋 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期541-545,共5页
目的观察不同类单胺类镇静药对东莨菪碱谵妄大鼠谵妄行为的反转作用及其对脑脊液内单胺类递质的影响,探讨术后谵妄的可能机制。方法采用东莨菪碱谵妄模型及旷场实验箱,将30只Sprague-Dawley大鼠随机分为5组:NS组(腹腔注射1 mL 0.9%氯... 目的观察不同类单胺类镇静药对东莨菪碱谵妄大鼠谵妄行为的反转作用及其对脑脊液内单胺类递质的影响,探讨术后谵妄的可能机制。方法采用东莨菪碱谵妄模型及旷场实验箱,将30只Sprague-Dawley大鼠随机分为5组:NS组(腹腔注射1 mL 0.9%氯化钠溶液),S组(腹腔注射东莨菪碱1.8 mg/kg),S+T组(腹腔注射东莨菪碱1.8 mg/kg及曲马多10 mg/kg),S+C组(腹腔注射东莨菪碱1.8 mg/kg及氯氮平5 mg/kg),S+D组(腹腔注射东莨菪碱1.8 mg/kg及右美托咪定30μg/kg)。通过旷场实验,观察用药前及用药后1 h内大鼠的行为学变化,并采用高效液相色谱法(HPLC)检测脑脊液内单胺类递质的变化。结果与注射药物前比较,S组大鼠注射药物后的水平、垂直运动性均显著提高(P值均〈0.05),中央格停留时间延长及跨格数显著增多(P值均〈0.05),脑脊液中单胺类递质水平均逐渐升高(P值均〈0.05)。S+T组的周边跑格数、垂直运动数、中央格停留时间及跨格数、修饰时间与NS组的差异均无统计学意义(P值均〉0.05),但脑脊液中五羟吲哚乙酸(5-HIAA)水平显著降低(P〈0.05),3,4-双羟苯乙酸(DOPAC)及高香草酸(HVA)水平显著升高(P值均〈0.05)。在S+C组和S+D组注射药物后5~20 min的高峰时段,上述各项行为学指标与同时间点的NS组的差异均有统计学意义(P值均〈0.05),S+C组大鼠脑脊液内各类单胺类递质水平与本组注射药物前及NS组的差异无统计学意义(P值均〉0.05)。结论曲马多可反转东莨菪碱所致的大鼠谵妄现象。东莨菪碱所致的大鼠谵妄现象可能与其脑内5-羟色胺(5-HT)及其代谢产物5-HIAA水平增加及5-HT或5-HIAA受体敏感性或受体数量改变有关,而与多巴胺及α2肾上腺素递质系统活动的相关性较小。 展开更多
关键词 脑脊液 五羟吲哚乙酸 3 4-双羟苯乙酸 高香草酸 东莨菪碱 谵妄 大鼠
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新型杀螨剂螺螨甲酯的合成研究 被引量:8
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作者 陈康 赵东江 +1 位作者 杨彬 毛春晖 《精细化工中间体》 CAS 2010年第3期18-20,31,共4页
以环戊酮为起始原料,经加成、醇解、取代、环合等反应制备得3-(2,4,6-三甲基苯基)-2-氧代-l-氧杂螺[4,5]-壬-3-烯-4-醇,再与3,3-二甲基丁酰氯反应得3-(2,4,6-三甲基苯基)-2-氧代-l-氧杂螺[4,5]-壬-3-烯-4-基-3,3-二甲基丁酸酯(螺螨甲酯... 以环戊酮为起始原料,经加成、醇解、取代、环合等反应制备得3-(2,4,6-三甲基苯基)-2-氧代-l-氧杂螺[4,5]-壬-3-烯-4-醇,再与3,3-二甲基丁酰氯反应得3-(2,4,6-三甲基苯基)-2-氧代-l-氧杂螺[4,5]-壬-3-烯-4-基-3,3-二甲基丁酸酯(螺螨甲酯),5步反应总收率大于57.0%(以环戊酮计),含量96.0%以上。工艺路线适合产业化生产螺螨甲酯。 展开更多
关键词 螺螨甲酯 杀螨剂 环戊酮 3 3-二甲基丁酰氯 2 4 6-三甲基苯乙酸
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新型胰岛素增敏剂2-甲基-1(-4-氯苯甲酰基)-5-苄氧基-1H-吲哚-3-乙酸在大鼠体内的药动学研究 被引量:1
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作者 黄静 陆苑 +2 位作者 饶光玲 李桂兰 汤磊 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第25期2314-2316,共3页
目的:研究新型胰岛素增敏剂2-甲基-1(-4-氯苯甲酰基)-5-苄氧基-1H-吲哚-3-乙酸(GY3)在大鼠体内的药动学特征。方法:采用反相高效液相色谱法,检测8只大鼠灌胃给予GY3溶液45mg/kg后0.25、0.5、1.5、2.5、4.0、5.0、7.0、9.0、12.0、16.0、... 目的:研究新型胰岛素增敏剂2-甲基-1(-4-氯苯甲酰基)-5-苄氧基-1H-吲哚-3-乙酸(GY3)在大鼠体内的药动学特征。方法:采用反相高效液相色谱法,检测8只大鼠灌胃给予GY3溶液45mg/kg后0.25、0.5、1.5、2.5、4.0、5.0、7.0、9.0、12.0、16.0、20.0、24.0、28.0、36.0h的血药浓度,用DAS2.0药动学软件计算其药动学参数。色谱条件:色谱柱为ShimadzuC18,流动相为甲醇-0.1%磷酸(76∶24),流速为1ml/min,检测波长为253nm,柱温为25℃,进样量为20μl。结果:GY3检测质量浓度的线性范围为5.0~160.0μg/m(lr=0.9996),绝对回收率为96.96%~100.22%。药动学参数tmax为(2.75±2.32)h、cmax为(22.34±9.61)μg/ml、AUC0-∞为(187.85±115.08)μg·h/ml、t1/2β为(6.99±0.99)h。结论:GY3在大鼠体内的药-时曲线特征符合血管外给药一级吸收二室模型。 展开更多
关键词 2-甲基-1(-4-氯苯甲酰基)-5-苄氧基-1H-吲哚-3-乙酸 反相高效液相色谱法 大鼠 血药浓度 药动学
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