RP-HPLC法研究白藜芦醇衍生物(BTM-0512)在大鼠血浆与组织中的分布(英文)

建立大鼠血浆与组织中白藜芦醇衍生物（BTM-0512）高效液相色谱测定方法,用于研究BTM-0512在大鼠体内的分布。色谱柱：BDS Hypersil C18（250 mm×4.6 mm ID,5μm）,流动相：乙腈-水（55∶45）,流速：1 mL·min^-1,检测波长：319 nm,己烯雌酚作内标。含药血浆与组织匀浆液用乙腈直接沉淀蛋白后,进样分析。本法线性范围为血浆：0.01-10.0μg·mL^-1,组织样品：0.04-40μg·g^-1,r2均大于0.996（n=7）,方法的准确度平均值在95.3%-100.1%;提取回收率在95.9%-100.9%;日内、日间RSD〈5.1%。BTM-0512在血浆中含量较低,在肝脏中分布最多,在脂肪中有蓄积现象。本法灵敏度高,操作简便、准确,可用于大鼠血浆及组织中BTM-0512的测定及分布研究。

白藜芦醇衍生物大鼠在体肠吸收特性研究

目的:研究白藜芦醇衍生物[(E)-3,5,4′-三甲氧基-1,2-二苯乙烯(BTM-0512)]在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体肠循环实验,考察不同的药物浓度、肠段及胆汁对吸收参数的影响。BTM-0512在大鼠肠循环液中的药物浓度采用HPLC法测定;循环液中酚红浓度采用UV法测定。结果:在肠道正常pH情况下,低、中、高3个浓度的BTM-0512的吸收速率常数(K_a)分别为0.6290,0.5329(扎胆管),0.5330(未扎胆管),0.6791 h^(-1),表明不同浓度BTM-0512在肠道的吸收速率常数相近,且胆汁对BTM-0512肠道吸收没有影响(P>0.05);在十二指肠、空肠、回肠,结肠的吸收速率常数分别为0.9492,0.5216,0.3835,0.1185 h^(-1),统计结果显示,不同肠段间吸收有明显差异(P<0.05)。结论:BTM-0512在肠道内是以被动扩散的方式被吸收,呈现一级动力学过程。因BTM-0512在整肠段均有吸收,剂型设计时可考虑肠溶制剂。